Información adicional sobre la levopropazina
Introducción a la levopropazina Las enfermedades respiratorias tienen la tasa de incidencia más alta de diversas enfermedades en cualquier grupo de edad en todo el mundo. Según datos del American Statistical Yearbook, entre todas las causas de muerte, las enfermedades relacionadas con las respiratorias (excluidos los tumores). ) han pasado al tercer lugar como causa de muerte. En China, debido a factores como la densidad demográfica, el gran número de fumadores y la contaminación ambiental, las tasas de incidencia y mortalidad se han mantenido altas en los últimos años. Según los datos de una encuesta reciente sobre las causas de lesiones y muertes entre residentes en 19 provincias, ciudades y 88 condados de todo el país publicados por el Ministerio de Salud, las 10 principales causas de muerte entre los residentes urbanos fueron las enfermedades respiratorias, seguidas de las enfermedades cerebrovasculares. y los tumores malignos, ocupando el tercer lugar, mientras que entre los residentes rurales, las enfermedades respiratorias ocuparon el primer lugar. Esta cuestión ha atraído cada vez más atención, por lo que el desarrollo de fármacos para enfermedades respiratorias también se ha convertido en una parte importante de la investigación farmacológica. La tos es una enfermedad común del sistema respiratorio. Según el mecanismo farmacológico actual de los antitusivos clínicos, los antitusivos se dividen principalmente en dos categorías: centrales y periféricos porque los antitusivos centrales inhiben directamente el centro de la tos en el bulbo raquídeo para ejercer efectos antitusivos. un efecto de tos, por lo que produce más efectos secundarios. Sin embargo, los medicamentos que inhiben un cierto vínculo en los receptores, los nervios aferentes y los efectores en el arco reflejo de la tos y desempeñan un efecto para aliviar la tos, es decir, los antitusivos periféricos, tienen efectos secundarios. debido a la supresión central es pequeño y no causará dependencia clínica de los medicamentos, por lo que es bien recibido por la clínica. La levoxipropazina es un nuevo fármaco antitusivo desarrollado y comercializado por Dompe'Farm S.P.A en Italia en 1988. Su efecto es el mismo que el de la hidroxipropazina racémica. Casi no tiene efecto sedante central de la hidroxipropazina original y no tiene ningún efecto sobre las enfermedades cardiovasculares. no produce efectos evidentes sobre el sistema respiratorio, no tiene dependencia de medicamentos, tiene un alto índice de tolerancia, dura más y tiene buenas perspectivas de aplicación clínica. En la actualidad, todavía hay poca investigación sobre los antitusivos periféricos en China. Sólo unos pocos antitusivos paliativos (como el extracto de regaliz) y expectorantes (cloruro de amonio) se utilizan clínicamente, pero la eficacia no es ideal y el uso es limitado y está lejos de alcanzarse. Para las grandes necesidades de los pacientes con enfermedades clínicas tan frecuentes y comunes, se utilizan principalmente antitusivos centrales. Por esta razón, la levopropazina se desarrolló para mejorar el nivel de medicación doméstica y tiene importantes beneficios sociales y económicos. Clínicamente, un estudio sobre la eficacia de 174 pacientes adultos con bronquitis mostró que el efecto antitusivo de este producto (60 mg, tres veces al día) era significativamente más fuerte que el placebo, al igual que Keping, y mayor que la morfolinobenzofenona. Después de un día de tratamiento, el 80% de los pacientes son efectivos y la frecuencia de la tos de los pacientes efectivos se reduce en un promedio de 33-51%. Su efecto antitusivo no tiene nada que ver con el tipo de enfermedad y la frecuencia de la tos. El 99% de los pacientes en general toleraron el fármaco muy bien o bien después de tomarlo, similar al placebo. Sólo el 3% de los pacientes experimentaron efectos secundarios leves y de corta duración sin necesidad de dejar de tomar el fármaco, lo que es mejor que los dos fármacos anteriores. . Se evaluaron la eficacia antitusiva y la tolerabilidad de la hidroxipropazina y su enantiómero, la levopropazina, en niños con tos no productiva. Los pacientes fueron asignados al azar para tomar hidroxipropazina (1 mg/kg) o levoxipropazina (2 mg/kg) por vía oral tres veces al día durante 3 días. Los niños que recibieron hidroxipropazina y levopropazina tuvieron reducciones estadísticamente significativas en el número de episodios transitorios de tos y despertares nocturnos debido a la tos (P<0,001). Los síntomas gastrointestinales fueron leves en ambos grupos. La incidencia de somnolencia en los niños que tomaban hidroxipropazina fue el doble que la del grupo de levoxipropazina (10,3% frente a 5,3%). Hubo una diferencia clínicamente relevante, pero no fue estadísticamente significativa. La levoxipropazina tiene las mismas propiedades antitusivas que la hidroxipropazina, pero es menos probable que cause somnolencia. Este medicamento no ha solicitado patente en mi país y no cumple con las condiciones para solicitar protección administrativa en China, por lo que no implicará cuestiones de infracción de propiedad intelectual. Este medicamento no ha sido incluido en la farmacopea de ningún país y no ha sido importado a mi país. Según las "Medidas para la Administración de Registro de Medicamentos" vigentes, este medicamento pertenece a la Categoría 3 (1) de medicamentos nuevos. Obtuvimos licencias para cápsulas, tabletas dispersables, líquidos orales y gotas. Documentos de aprobación clínica. Las formas farmacéuticas de las tabletas de liberación sostenida de levopropazina enumeradas en el extranjero y en la investigación clínica nacional incluyen: líquido oral, gotas, cápsulas, tabletas dispersables, etc. Sus tabletas de liberación sostenida son una nueva forma farmacéutica desarrollada por nuestra empresa después de realizar investigaciones sobre esta forma farmacéutica. Su contenido técnico se encuentra a un nivel líder en el país y en el extranjero. Nuestra empresa ha solicitado una patente de invención nacional para esta forma farmacéutica. El nombre es: una tableta de levohidroxipropilo de piperazina de liberación prolongada. La preparación es una tableta de doble capa, que incluye una capa de liberación inmediata y una capa de liberación sostenida de levoxipropiperazina. La capa de liberación inmediata puede liberar los ingredientes activos rápidamente, asegurando que el fármaco surta efecto rápidamente; la capa de liberación sostenida puede liberar los ingredientes activos de forma lenta y continua, y el efecto del fármaco dura más. En comparación con los preparados habituales, este preparado tiene las siguientes ventajas: 1. Se reduce la frecuencia de la medicación, lo que aumenta el cumplimiento por parte del paciente. Los preparados habituales deben tomarse tres veces al día, mientras que este preparado sólo debe tomarse una vez por la mañana y otra por la noche. 2. Después de tomar el medicamento, la concentración del fármaco en sangre es estable y la diferencia entre picos y valles; es pequeño, lo que es beneficioso para reducir las reacciones adversas de la levopropazina;
Formas de dosificación: tabletas de liberación sostenida de doble capa, cápsulas, gotas, soluciones orales
Farmacología y Toxicología Este producto es un antitusivo periférico y ejerce un efecto antitusivo al inhibir selectivamente las fibras C periféricas de la tráquea y los bronquios. Su sitio de acción está detrás de los ganglios periféricos en sitios asociados con neuropéptidos sensoriales. Tiene un fuerte efecto antitusivo y dura mucho tiempo. Dado que no interactúa con los receptores β-adrenérgicos, los receptores M-colina y los receptores opioides, tiene menos efectos secundarios debido a la inhibición central y es un fármaco antitusivo eficaz y seguro. Los datos de pruebas de toxicidad subaguda y a largo plazo en ratas y perros muestran que los principales fenómenos durante el período de medicación incluyen salivación, ingesta de alimentos y pérdida de peso en ratas, sedación central, vasodilatación periférica y aumento de la frecuencia cardíaca en perros en dosis altas; animales Hepatotóxico.
La prueba encontró que la dosis oral máxima tolerada por los dos animales fue de 24 mg/kg/d, que es 10 veces la dosis clínica. La levoxipropazina solo tiene un efecto leve cuando la dosis clínica es 30 veces mayor.
Funciones e Indicaciones: Este producto es adecuado para la tos seca y la tos persistente causada por infección aguda del tracto respiratorio superior y bronquitis aguda.
Farmacocinética
Las pruebas en ratas, perros y humanos han demostrado que la absorción, distribución y metabolismo de la levopropiperazina son básicamente los mismos entre los tres. La biodisponibilidad absoluta después de la administración oral es superior al 75%. La unión de este producto a las proteínas plasmáticas humanas es menor que la de ratas y perros (11-16%). La administración oral de levopropazina se absorbe rápidamente y se distribuye principalmente en los bronquios y los pulmones. Dado que no hay datos sobre el efecto de los alimentos sobre este producto, este producto debe tomarse lo más lejos posible de las comidas.
Uso y Dosis
Tomar por vía oral, para adultos, 60 mg (1 cápsula) tres veces al día, o una vez cada seis horas o más, o según las indicaciones de su médico. Generalmente, después de dos semanas de uso continuo, se recomienda dejar de tomar el medicamento o seguir las indicaciones del médico. Además, la tos es sólo un fenómeno superficial. Se debe encontrar la causa fundamental de la tos y luego tratarla.
Uso por mujeres embarazadas y lactantes
Después de investigaciones, no se ha encontrado que este producto sea particularmente tóxico para los embriones y el parto. Sin embargo, en las pruebas de toxicidad de los medicamentos se descubrió que la ingesta de 24 mg/kg retrasaba el crecimiento embrionario. Dado que se desconocen los efectos en los seres humanos, se recomienda a las mujeres que están a punto de quedar embarazadas o que ya están embarazadas que lo utilicen con precaución. Las pruebas en ratas y otros animales han demostrado que la leche materna contiene este medicamento dentro de las 8 horas posteriores a la toma de este producto. Por tanto, lo mejor es evitar tomarlo durante la lactancia.
Reacciones adversas
En los ensayos clínicos, 4 de cada 100 personas tuvieron reacciones adversas tras tomar este fármaco, pero desaparecerían por sí solas al suspender el fármaco. Las reacciones adversas incluyen náuseas, acidez de estómago, indigestión, diarrea, etc. en el aspecto gastrointestinal. Fatiga del sistema nervioso central, somnolencia, dolor de cabeza, mareos, etc. Palpitaciones cardiovasculares. De vez en cuando hay una erupción.
Contraindicaciones
Contraindicado en personas que se sabe o pueden ser extremadamente alérgicas al fármaco o tener exceso de flemas.
Precauciones
Debido a que este producto puede causar somnolencia ocasionalmente, los pacientes deben usarlo con precaución al conducir o utilizar maquinaria.
Interacciones medicamentosas
Estudios farmacológicos en animales de experimentación han demostrado que este producto también afecta al efecto hipoglucemiante de la insulina y de los fármacos del sistema digestivo.
Especificaciones
60 mg/cápsula
Almacenamiento
Protegido y sellado.
Embalaje
Envase plástico aluminio, 10 cápsulas/plato, 1 plato/caja.
Periodo de vigencia
Tentativamente 12 meses.