Levocetirizina, un antihistamínico.
Nombre comercial: Xyral, Dimin
La L-Cetirizina es la forma levorotatoria de la cetirizina en el cuerpo y se absorbe por vía oral. Después de ingresar a la sangre, tiene una alta unión. tasa a proteínas plasmáticas. El efecto de la L-cetirizina fue evidente después de la administración oral durante 65.438 ± 0 horas, con una duración de 24,4 horas respectivamente, y la eficacia alcanzó su máximo dentro de las 6 horas posteriores a la toma del medicamento. Los estudios farmacocinéticos han confirmado que la cetirizina racémica, que consta de cantidades iguales de los dos enantiómeros, se metaboliza en el cuerpo sin pasar por el hígado. Cuatro y ocho horas después de la administración oral de levocetirizina, la concentración plasmática es casi el doble que la de dexvocetirizina y sus metabolitos se excretan principalmente por la orina. 32 horas después de la administración oral, el 50-60% del fármaco se excreta con la orina y una pequeña cantidad con las heces.
Mecanismo farmacológico La L-cetirizina fue desarrollada por la empresa belga UCB y figura como fármaco antialérgico de tercera generación junto con fexofenadina, desloratadina y eflurizina. Al ser la forma levógira de la cetirizina, sus efectos farmacológicos son similares a los de la cetirizina pero con menos efectos secundarios. La cetirizina tiene efectos depresores leves del SNC. Los estudios han demostrado que el efecto inhibidor de la cetirizina sobre el sistema nervioso central está relacionado principalmente con la afinidad de su forma diestra por los receptores relevantes del cerebro. Por lo tanto, el único isómero óptico de la cetirizina, la levo-cetirizina, evita inteligentemente los efectos. de cetirizina en el sistema nervioso central La tirizina tiene efectos secundarios como sedación y somnolencia, pero su actividad antihistamínica sigue siendo similar a la de la cetirizina. El efecto antialérgico de la levocetirizina es más fuerte que el de otros fármacos antialérgicos debido a su amplio mecanismo farmacológico. Además de su fuerte efecto antagonista sobre los receptores H1, la levocetirizina también tiene otros mecanismos antialérgicos. Los mecanismos farmacológicos relacionados con el asma incluyen la inhibición de la agregación y la infiltración de células inflamatorias, principalmente eosinófilos en las vías respiratorias, la inhibición de la reacción de desgranulación de los mastocitos/basófilos, la inhibición de la respuesta retardada del asma y la mejora de los efectos broncodilatadores de la β2 epinefrina de los agonistas de los receptores.
Para estudiar el efecto terapéutico de los enantiómeros de cetirizina, se realizó un ensayo aleatorio con cetirizina, levocetirizina y levocetirizina (Ucb28557) en voluntarios adultos sanos, ensayos doble ciego y cruzados. Los resultados muestran que la cetirizina y la levocetirizina tienen efectos inhibidores significativos sobre la erupción y el enrojecimiento causados por la histamina 2,5 mg tiene mejor actividad antihistamínica que la levocetirizina 5 mg, lo que sugiere que la levocetirizina 2,5 mg tiene mejor actividad antihistamínica que la levocetirizina 5 mg.
La aplicación clínica de levocetirizina se inició en febrero de 2006 5438 0. Es un antihistamínico de tercera generación y un único isómero óptico del antihistamínico cetirizina de segunda generación. Se utiliza principalmente para tratar enfermedades alérgicas del sistema respiratorio, piel y ojos, como rinoconjuntivitis alérgica, enfermedades alérgicas de la piel, asma alérgica, etc. Tiene las ventajas de un inicio rápido, un efecto fuerte y duradero y pocos efectos secundarios.
Uso y dosificación La dosis clínica comúnmente utilizada es de 5 mg para adultos, una vez al día.
No tiene efectos secundarios sobre el sistema nervioso central como sedación y somnolencia; los antihistamínicos de segunda generación (como terfenadina, amidazol, etc.) no tienen efecto antiarrítmico. ) fue descubierto.
Nota: Es adecuado para un amplio rango de personas y puede ser utilizado por mujeres embarazadas y lactantes. La FDA de EE. UU. lo clasifica como Categoría B (relativamente seguro) para su uso en mujeres embarazadas y es clínicamente seguro para niños (incluidos bebés).