Introducción a las instrucciones para la solución coloidal oftálmica de maleato de timolol

Versión: segundo lote de instrucciones de medicamentos químicos publicado por la Administración Estatal de Medicamentos en 2002

Nota: Las instrucciones para la solución coloidal oftálmica de maleato de timolol son administradas por la Administración Estatal de Medicamentos en febrero El 5 de enero de 2002, la Oficina publicó el "Aviso sobre la publicación de las instrucciones para el segundo lote de medicamentos químicos" en el Aviso de la Administración de Medicamentos [2002] Nº 58. El manual de instrucciones publicado por la Administración Nacional de Productos Médicos es un borrador de referencia recomendado después de la revisión estándar. Si las empresas tienen alguna duda, pueden presentar opiniones de revisión. [Las indicaciones] deben ser coherentes con el contenido original aprobado; [Reacciones adversas], [Interacciones con medicamentos] y otros elementos; las instrucciones proporcionadas por la empresa no pueden ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos en blanco o incompletos en el manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.

Nombre del medicamento

Nombre genérico: solución coloidal oftálmica de maleato de timolol

Nombre anterior:

Nombre comercial:

Nombre en inglés: Solución formadora de gel oftálmico de maleato de timolol

Pinyin chino: Mɑlɑisuɑn Sɑimɑluo'er Yɑnyonɡjiɑotironɡye

Los ingredientes principales de este producto son: maleato de timol jajaja. Su nombre químico es: ()1(terc-butilamino)3[(4morfolinil1,2,5tiadiazol3il)oxi]2propanol maleato.

Fórmula estructural: (ver colirio de maleato de timolol)

Fórmula molecular: C13H24N4O3S·C4H4O4

Peso molecular: 432,49

Propiedades

Este producto es una solución coloidal transparente e incolora.

Farmacología y Toxicología

1. Efectos farmacológicos

El maleato de timolol es un bloqueador no selectivo de los receptores beta-adrenérgicos. No tiene actividad simpaticomimética endógena evidente ni efecto anestésico local, y no tiene ningún efecto de inhibición directa sobre el miocardio. Este producto es una solución coloidal oftálmica de maleato de timolol, que puede reducir la presión intraocular tanto en pacientes con hipertensión ocular como en personas normales. El mecanismo exacto de reducción de la presión intraocular no está claro. Los estudios fotométricos de tonometría y fluorescencia del humor acuoso sugieren que el efecto reductor de la presión intraocular de este producto está relacionado con la reducción de la producción de humor acuoso.

Este producto es maleato de timolol suspendido en heteropolisacárido. Esta forma farmacéutica es líquida a temperatura ambiente. Después de las gotas para los ojos, puede formar un coloide en el saco conjuntival y cubrir la superficie del ojo. Dado que esta forma de dosificación aumenta la viscosidad del fármaco, puede prolongar el tiempo de contacto con el globo ocular y ralentizar la velocidad de la solución del fármaco que llega a la mucosa nasal, aumentando así la cantidad de fármaco absorbido por el ojo y reduciendo la absorción sistémica.

Para pacientes con glaucoma, no existe una diferencia significativa en el efecto reductor de la presión intraocular de 0,25 o 0,5 colirios de maleato de timolol una vez al día y 0,25 o 0,5 colirios de maleato de timolol dos veces al día.

2. Estudios de toxicología no clínicos

Carcinogenicidad: experimentos con animales muestran que la administración oral a largo plazo de grandes cantidades de maleato de timolol puede causar feocromocitoma suprarrenal en ratas macho, tumores pulmonares benignos y malignos y tumores pulmonares benignos en ratones hembra. La incidencia de pólipos uterinos y cáncer de mama aumenta significativamente.

Toxicidad reproductiva: Los experimentos con animales muestran que la administración oral de grandes dosis de maleato de timolol no tiene ningún efecto sobre las funciones reproductivas de ratones machos y hembras.

Farmacocinética

La medición de la concentración plasmática del fármaco de 6 sujetos mostró que cuando se aplicó el 0,5% de este producto una vez por la mañana, la concentración máxima plasmática promedio fue de 0,28 ng/ml. significativamente menor que aquellos que aplicaron gotas para los ojos de maleato de timolol.

Indicaciones

Tiene buena eficacia para reducir la presión intraocular en el glaucoma primario de ángulo abierto. Para algunos glaucomas secundarios, hipertensión ocular, algunos glaucomas primarios de ángulo cerrado y glaucomas en los que otros medicamentos y cirugías son ineficaces, la adición de gotas para los ojos de este producto puede mejorar aún más el efecto reductor de la presión intraocular.

Uso y Posología

Colirio, una vez al día, 1 gota a la vez.

Déjelo caer en el saco conjuntival y use los dedos para presionar el saco lagrimal de adyacencia medial durante 3 a 5 minutos. Si se usa en combinación con otras gotas para los ojos, debe haber un intervalo de 10 minutos antes de usar este producto.

Reacciones adversas

1. Un tercio de los pacientes experimentó visión borrosa temporal, que duró de 30 segundos a 5 minutos. 1/8 de los pacientes experimentaron sensación de ardor y escozor en los ojos.

Del 2,1% al 5% de los pacientes experimentaron las siguientes reacciones adversas.

(1) Ojos: dolor ocular, conjuntivitis, sensación de cuerpo extraño, picor de ojos y lagrimeo.

(2) Todo el cuerpo: dolor de cabeza, mareos e infección del tracto respiratorio superior.

3. Otras reacciones adversas oculares raras incluyen: blefaritis, queratitis, ojos secos, ptosis, hipoestesia corneal, edema macular cistoide, diplopía y desprendimiento coroideo después de una cirugía de filtración.

4. Síntomas sistémicos: fatiga, dolor en el pecho.

5. Sistema cardiovascular: bradicardia, arritmia, hipotensión, hipertensión, síncope, bloqueo cardíaco, accidente cerebrovascular, isquemia cerebral, insuficiencia cardíaca, angina de pecho, palpitaciones, asistolia, edema pulmonar, edema, claudicación, frialdad en extremidades.

6. Sistema digestivo: náuseas, diarrea, indigestión, anorexia, sequedad de boca.

7. Sistema inmunológico: Lupus eritematoso sistémico.

8. Sistema nervioso: Agrava los síntomas de miastenia gravis, parestesia, somnolencia, insomnio, pesadillas, depresión, confusión, alucinaciones, ansiedad, nerviosismo y pérdida de memoria.

9. Piel: Alopecia, erupción psoriasiforme.

10． Reacciones alérgicas: angioedema, urticaria y erupciones farmacológicas locales y sistémicas.

11. Sistema respiratorio: broncoespasmo, insuficiencia respiratoria, disnea, congestión nasal, tos.

12. Sistema endocrino: Cubre los síntomas de hipoglucemia en pacientes diabéticos después de tomar insulina o fármacos hipoglucemiantes.

13. Sistema genitourinario: ***disminución, impotencia.

Tabúes

1. Personas con asma bronquial o con antecedentes de asma bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave.

2. Bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, insuficiencia cardíaca evidente, shock cardiogénico.

3. Quienes sean alérgicos a este producto.

Notas

1. Cuando se presenten síntomas como dificultad para respirar, pulso significativamente más lento o alergias, deje de usar este producto inmediatamente.

2. Si durante el uso se presentan síntomas de suministro insuficiente de sangre al cerebro, se debe suspender el medicamento inmediatamente.

3. Las personas con función cardíaca deteriorada deben evitar tomar antagonistas del calcio cuando utilicen este producto.

4. En pacientes sin antecedentes de insuficiencia cardíaca, se debe suspender el medicamento inmediatamente si se presentan síntomas de insuficiencia cardíaca.

5. Aquellos que estén tomando medicamentos que reducen las catecolaminas (como la reserpina) deben ser observados de cerca cuando usen este producto.

6. Los pacientes con enfermedad de las arterias coronarias, diabetes, hipertiroidismo y miastenia gravis deben seguir las recomendaciones médicas al utilizar este producto en forma de colirio.

7. Este producto debe utilizarse con precaución en pacientes con hipoglucemia espontánea y en pacientes que reciben insulina o fármacos hipoglucemiantes orales, porque los bloqueadores de los receptores b pueden enmascarar los síntomas de la hipoglucemia.

8. Este producto no se usa fácilmente solo para tratar el glaucoma de ángulo cerrado.

9. Cuando se use en combinación con otras gotas para los ojos, espere más de 10 minutos.

10． Revise periódicamente la presión intraocular y ajuste el plan de medicación de acuerdo con los cambios en la presión intraocular.

11. Agitar bien antes de usar para evitar el contacto de la punta del envase con los ojos para evitar la contaminación de las gotas para los ojos.

Uso en mujeres embarazadas y lactantes

No se ha establecido la seguridad de este producto para mujeres embarazadas, debiendo utilizarlo con precaución las mujeres embarazadas y lactantes.

Este producto puede detectarse en la leche de las mujeres lactantes después de las gotas para los ojos. Dado que tiene muchas reacciones adversas potenciales en los lactantes, las mujeres lactantes deben sopesar los pros y los contras y utilizarlo bajo la supervisión de un médico. .

Medicación pediátrica

No se ha establecido la seguridad y eficacia de este producto en niños.

Medicación en pacientes de edad avanzada

Interacciones medicamentosas

1. El uso concomitante con epinefrina puede provocar dilatación de la pupila.

2. No se recomienda el uso simultáneo de dos bloqueadores de los receptores B locales.

3. Se debe tener precaución al combinar este producto con antagonistas de los canales de calcio, ya que puede provocar bloqueo auriculoventricular, insuficiencia ventricular izquierda e hipotensión. En pacientes con insuficiencia cardíaca, se debe evitar el uso combinado de ambos fármacos.

4． Aquellos que estén tomando medicamentos que reducen las catecolaminas (como la reserpina) deben ser observados de cerca cuando usen este producto, ya que puede causar hipotensión y bradicardia significativa.

5． La combinación de este producto con digitálicos y antagonistas de los canales de calcio puede prolongar aún más el tiempo de conducción auriculoventricular.

6. La combinación de este producto con quinidina puede provocar efectos secundarios como disminución del ritmo cardíaco y bloqueo del receptor b sistémico. La posible razón es que la quinidina inhibe los efectos metabólicos de las enzimas P450 y CYPZD 6 sobre el timolol.

Sobredosis

No se han reportado casos de sobredosis de este producto. La aplicación excesiva de colirio de maleato de timolol puede provocar efectos secundarios similares a los de los betabloqueantes sistémicos, como mareos, dolor de cabeza, dificultad para respirar, bradicardia, broncoespasmo y paro cardíaco.

Especificaciones

(1) 2,5ml: 6,25mg (2) 5ml: 12,5mg

(3) 2,5ml: 12,5mg (4) 5ml: 25 mg

Almacenamiento

Proteger de la luz y conservar en un recipiente hermético.

Embalaje

Periodo de validez

Número de aprobación

Fabricante

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Número de fax:

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