Conceptos farmacocinéticos

La farmacocinética es una ciencia que aplica principios cinéticos para estudiar el proceso de cambio de los fármacos en el organismo, es decir, la tasa de absorción, distribución, biotransformación y excreción de los fármacos.

Método de transporte

1. Transporte pasivo: sin consumo de energía, transporte a lo largo de la diferencia de concentración (alta → baja).

(1) Difusión simple: llamada difusión lipófila, alta concentración → baja concentración, el grado de transporte depende de la diferencia de concentración en ambos lados de la membrana, la solubilidad lipídica, la polaridad y el peso molecular.

El fármaco es débilmente ácido y atenuado. Existe en formas iónicas y no iónicas. La forma no iónica es fácil de transportar. El grado de disociación depende del pKa del fármaco (el logaritmo negativo de la constante de disociación). ) y se ve afectado por la influencia del pH.

Fármacos débilmente ácidos:

Ecuación de disociación HA ===H A-Ka (constante de disociación) =〔H〕〔A-〕/〔HA〕

(Toma el logaritmo negativo de ambos lados)

-logKa = - log〔H〕-- log〔A-〕/〔HA〕

pKa = pH - log〔 A -]/[HA]

(expresado como índice)

10pH - pKa= A-(iónico)/HA (no iónico)

Cuándo pH = pKa (100= 1), forma disociada = forma no disociada

Es decir, pKa = el valor de pH cuando el fármaco está medio disociado.

El pKa del fármaco es constante, y los cambios en el pH afectan significativamente la disociación del fármaco.

Fenobarbital (ligeramente ácido), pKa = 7,4, absorbido en el estómago.

Plasma (pH = 7,4) Mucosa gástrica Jugo gástrico (pH = 1,4)