¿Cómo elegir los fármacos antihipertensivos? ¿Cómo elegir los fármacos antihipertensivos?
1 Cómo elegir los fármacos antihipertensivos
En la actualidad, los fármacos antihipertensivos utilizados clínicamente se dividen aproximadamente en seis categorías y se ha inventado una nueva categoría de fármacos. en casi 10 años. Según su antigüedad en el mercado, los fármacos antihipertensivos se dividen en:
1. Bloqueadores de los receptores alfa
Lanzados al mercado en los años 40, el fármaco representativo es la terazosina. Al bloquear los receptores alfa adrenérgicos, dilata directamente los vasos sanguíneos y reduce la presión arterial. El efecto antihipertensivo es relativamente fuerte, pero la caída de la presión arterial provoca un aumento reflejo de la frecuencia cardíaca, lo que puede inducir angina en algunos pacientes. El mayor efecto secundario es la hipotensión ortostática (presión arterial baja o incluso colapso cuando el cuerpo cambia al acostarse, ponerse en cuclillas o ponerse de pie repentinamente). Debido a sus graves efectos secundarios, no se utiliza clínicamente como fármaco antihipertensivo de primera línea y rara vez se utiliza. Sin embargo, también se puede utilizar para la hipertensión refractaria, como la hipertensión renal.
2. Diuréticos
Lanzado al mercado en los años 50, el fármaco representativo hidroclorotiazida. Los diuréticos se dividen a grandes rasgos en 4 tipos:
1. Tiazidas: el fármaco representativo es la hidroclorotiazida
2. Diuréticos de asa: furosemida, torsemida, etc.; > p>
3. Antagonista de la aldosterona: también llamado diurético ahorrador de potasio, el fármaco representativo es la espironolactona
4. Diurético osmótico: manitol;
La ingesta excesiva de sodio es una de las principales causas de hipertensión arterial, y un exceso de sodio en el organismo inhibe la eficacia de algunos fármacos antihipertensivos. Los diuréticos se utilizan para tratar la presión arterial alta, no para orinar, sino para excretar sodio. Los diuréticos son la base del tratamiento antihipertensivo y pueden usarse junto con casi cualquier otro fármaco antihipertensivo.
1. La hidroclorotiazida tiene un efecto diurético lento, pero su efecto de excreción de sodio no es malo, por lo que es el fármaco de primera elección para los diuréticos antihipertensivos. La dosis de hidroclorotiazida es de 12,5 mg a 25 mg (de media tableta a 1 tableta) por día. Si se aumenta la dosis, el efecto antihipertensivo no aumentará, pero sí aumentará el riesgo de hipopotasemia. Algunos medicamentos antihipertensivos BRA, como las tabletas de irbesartán hidroclorotiazida, las tabletas de valsartán hidroclorotiazida, etc., agregan tabletas de 12,5 mg de hidroclorotiazida durante la preparación para aumentar el efecto antihipertensivo.
2. El segundo tipo de diurético de asa tiene un efecto diurético muy fuerte y se usa para el tratamiento diurético de edema severo, insuficiencia cardíaca, etc. A menudo causa hipopotasemia, por lo que generalmente no se usa para el tratamiento antihipertensivo. .
3. El tercer diurético, la espironolactona, también tiene un efecto diurético relativamente lento y es un fármaco de tratamiento específico para la hipertensión secundaria causada por hiperaldosteronismo. Debido a que reduce la excreción de potasio, puede compensar la hipopotasemia causada por otros diuréticos. A menudo se usa en combinación con diuréticos tiazídicos, que no solo pueden aumentar el efecto diurético sino también evitar los trastornos del potasio sérico. El uso prolongado por sí solo puede causar hiperpotasemia. Nota: La espironolactona puede causar tendencias feminizantes como la ginecomastia, por lo que los pacientes varones jóvenes con hipertensión deben usarla con precaución.
4. El cuarto diurético osmótico no puede utilizarse para el tratamiento antihipertensivo.
5. Además, los comprimidos de indapamida también son un diurético, que reduce la presión arterial al excretar sodio y alivia el vasoespasmo.
Nota: Los diuréticos pueden interferir con la excreción de ácido úrico y por tanto pueden inducir ataques de gota.
3. Betabloqueantes
Lanzado al mercado en los años 60, el fármaco representativo es el metoprolol. Los receptores adrenérgicos se dividen en 3 tipos, a saber, receptores β1, receptores β2 y receptores β3. Los receptores β1 se distribuyen principalmente en el miocardio y la estimulación puede provocar un aumento de la frecuencia cardíaca y la contractilidad del miocardio; los receptores β2 se distribuyen en los bronquios y la estimulación puede provocar bronquiectasias. Los receptores β3 se distribuyen principalmente en las células grasas y la estimulación puede provocar lipólisis. Los betabloqueantes bloquean los efectos antes mencionados y provocan efectos opuestos a la excitación, como disminución de la frecuencia cardíaca, disminución de la contractilidad del miocardio, broncoespasmo, etc.
Actualmente los betabloqueantes se dividen en tres generaciones:
1. La primera generación es un betabloqueante no selectivo.
Este tipo de fármaco bloquea indiscriminadamente tres receptores, lo que no sólo hace que el ritmo cardíaco disminuya y la presión arterial baje, sino que también provoca broncoespasmo, induce asma e interfiere con el metabolismo de la glucosa, provocando un aumento del azúcar en sangre. La capacidad para reducir la presión arterial no es fuerte, pero existen muchos efectos secundarios, por lo que este tipo de medicamento básicamente se ha eliminado.
2. La segunda generación bloquea selectivamente los receptores β1. El fármaco representativo es el metoprolol. Otros incluyen atenolol, bisoprolol, etc. Puede reducir la presión arterial, ralentizar la frecuencia cardíaca y no tiene ningún efecto sobre la tráquea ni el azúcar en sangre. Actualmente es la fuerza principal de los bloqueadores de los receptores β y se le puede dar prioridad.
3. La tercera generación también es un bloqueador de los receptores β no selectivo, pero con la adición del bloqueador de los receptores α, antagoniza los efectos secundarios del fármaco de primera generación y tiene un efecto antihipertensivo más eficaz. Bueno, es una estrella en ascenso en la clase de los betabloqueantes. Los fármacos representativos son arollol, carvedilol, etc.
Los betabloqueantes tienen un efecto protector adicional sobre el corazón y pueden usarse primero en pacientes con presión arterial alta, principalmente presión arterial diastólica alta (presión arterial baja). Además, se puede dar prioridad a la hipertensión arterial provocada por trastornos de ansiedad y a la hipertensión arterial, en la que los factores mentales desempeñan un papel importante.
La contraindicación absoluta de los betabloqueantes es el bloqueo auriculoventricular de grado II o superior.
4. Bloqueadores de los canales de calcio
Lanzados al mercado en la década de 1970, también se les llama antagonistas del calcio. Dado que los nombres de estos medicamentos contienen la palabra "diping", se los conoce comúnmente. como clase de inmersión, que representa la droga amlodipina.
Al bloquear los canales de iones de calcio en las membranas de las células del músculo liso del miocardio y las paredes de los vasos sanguíneos, dilata directamente los vasos sanguíneos y reduce la presión arterial.
CCB es una gran familia con muchos miembros, cada uno con diferente “género, edad, personalidad”, etc. En resumen, actualmente están divididos en tres generaciones: mayores y jóvenes.
Primera generación: fármaco representativo del nifedipino. Este tipo de medicamento tiene un inicio de acción rápido y un tiempo de mantenimiento corto, y debe tomarse tres veces al día. La presión arterial disminuye rápidamente después de tomarlo, pero debido a la rápida expansión de los vasos sanguíneos, los pacientes a menudo sienten dolor de cabeza, mareos, enrojecimiento de la cara y los oídos y palpitaciones cardíacas aceleradas. Debido a que la nifedipina tiene las características de inicio y fracaso rápidos, es difícil estabilizar la presión arterial incluso si se toma tres veces al día. Además, el uso prolongado de nifedipino solo para reducir la presión arterial puede causar fácilmente muerte súbita. Por lo tanto, se ha prohibido el uso de nifedipino como antihipertensivo a largo plazo. Hoy en día, se utiliza principalmente para reducir temporalmente la hipertensión maligna y, en particular, la presión arterial alta, pero ahora se considera inseguro incluso en este caso, así que trate de evitar su uso.
Segunda generación: para superar las deficiencias de la nifedipina, algunas compañías farmacéuticas colocan la nifedipina en una capa especial para extender el tiempo de liberación del fármaco, extender la duración de la acción y reducir los efectos secundarios. Esta es la segunda generación de medicamentos, que incluyen nifedipina en tabletas de liberación controlada y nifedipina en tabletas de liberación prolongada. Tomar de 1 a 2 veces al día. Los efectos secundarios de la muerte súbita han desaparecido, pero aún existen efectos secundarios como enrojecimiento de la cara y las orejas. El uso prolongado también puede causar hiperplasia de las encías y edema leve en las extremidades inferiores. Estos medicamentos no se deben tomar a la mitad.
La tercera generación: el fármaco representativo amlodipino tiene una vida media de 35 a 50 horas. Es el fármaco antihipertensivo de mayor duración entre todos los fármacos antihipertensivos actuales. Por lo tanto, no es necesaria una liberación sostenida ni una liberación controlada. Se puede tomar una vez al día y la presión arterial se puede controlar de forma estable durante 24 horas. Su absorción y eficacia no se ven afectadas por la función gastrointestinal y la alimentación del paciente. También se puede tomar con la mayoría de los medicamentos o partir por la mitad. Además, debido a que su efecto dura tanto tiempo, los pacientes que ocasionalmente omiten una dosis no provocarán un aumento de la presión arterial. Por lo tanto, es el BCC más utilizado y uno de los fármacos antihipertensivos más utilizados.
5. Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina
Lanzados al mercado en los años 80. Dado que el nombre de este tipo de medicamento contiene la palabra "Pulli", se lo conoce comúnmente como tipo "Pulli". Los medicamentos representativos son benazepril, fosinopril y otros incluyen captopril, enalapril, lisinapril y nopril. Ramipril, Perindopril, etc.
La angiotensina II es una sustancia que contrae fuertemente los vasos sanguíneos y es una de las “protagonistas” a la hora de provocar hipertensión. Los IECA reducen la presión arterial al inhibir la producción de angiotensina II.
Además, los IECA también pueden dilatar las arteriolas eferentes del glomérulo e inhibir la angiotensina II en el tejido renal. Por tanto, además de reducir la presión arterial, los IECA tienen otros dos efectos independientes: reducir las proteínas urinarias y retrasar el daño renal (preservación del riñón). . Debido a estos dos efectos, los IECA son el fármaco de elección para la hipertensión en pacientes con enfermedad renal y diabetes.
Los efectos secundarios de los IECA incluyen tos seca, aumento del potasio en sangre, aumento de la creatinina en sangre y otros efectos secundarios. La incidencia de la tos seca es particularmente alta en los asiáticos orientales y algunas personas a menudo tienen que dejar de tomar medicamentos debido a la tos seca. Esta es también la razón por la cual este tipo de medicamento fue muy popular cuando se lanzó por primera vez al mercado y luego gradualmente fue cayendo en el olvido. La incidencia de niveles elevados de potasio sérico y creatinina sérica elevada no es alta, pero es más peligroso una vez que ocurre, por lo que atrae más atención.
6. Bloqueadores de los receptores de angiotensina
Lanzados en los años 90. Dado que el nombre de este tipo de medicamento contiene la palabra "sartán", se lo conoce comúnmente como sartán. Los medicamentos representativos son valsartán, candesartán, irbesartán y otros incluyen losartán y telmisart.
Este tipo de fármacos son los últimos antihipertensivos que existen actualmente en el mercado, y se puede decir que todos ellos son productos de gran calidad.
También se dirige a la angiotensina II, por lo que las pautas de hipertensión comparan las dos, por lo que puedes elegir cualquiera de ellas al usarla. Sin embargo, la diferencia entre los dos es que los IECA inhiben la producción de angiotensina II, mientras que los BRA bloquean la acción de la angiotensina II para reducir la presión arterial.
Al igual que el IECA, el ARA II también tiene tres funciones principales: reducir la presión arterial, reducir las proteínas urinarias y proteger los riñones. Las indicaciones también son las mismas que las del ARA II, pero el ARA II es mucho más seguro que el IECA. los efectos secundarios de la tos seca y el potasio en sangre y los efectos secundarios del aumento de la creatinina sérica también son mucho más leves. Por lo tanto, es razonable que los BRA reemplacen gradualmente a los IECA.
Inicialmente, se creía que los IECA no se pueden usar cuando la creatinina sérica es >265 umol/L, y los ARA II no se pueden usar cuando la creatinina sérica es >350 umol/L. Algunas personas incluso creen erróneamente que estos dos. Este tipo de medicamentos no se pueden utilizar mientras la creatinina sérica esté elevada. Esta es también la razón por la que el médico comunitario al principio de la historia le pidió al paciente que dejara de tomar candesartán. Posteriormente, una gran cantidad de datos confirmaron que estas preocupaciones eran innecesarias. La creatinina sérica ya no es una contraindicación, pero se deben controlar los cambios en la creatinina sérica. Si la creatinina sérica aumenta por encima de 30 durante el uso, se debe reducir la dosis. Si la creatinina sérica aumenta por encima de 50, se debe suspender el medicamento.
En otras situaciones, como potasio sérico superior a 5,5 mmol/L, mujeres embarazadas o estenosis bilateral de la arteria renal, no se pueden utilizar IECA ni BRA.
Además, IECA y ARB no se pueden utilizar juntos.