Manual de instrucciones de tabletas dispersables de clindamicina

Versión: Segundo lote de instrucciones de medicamentos químicos publicado por la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos en 2002

Descripción: Las instrucciones para las tabletas dispersables de claritromicina fueron publicadas por la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos. en febrero de 2002 El 5 de mayo, se publicó el Aviso de Administración y Supervisión de Medicamentos [2002] No. 58 "Aviso sobre la publicación del segundo lote del catálogo de instrucciones de medicamentos químicos". El manual de instrucciones publicado por la Administración Nacional de Productos Médicos es una muestra de referencia recomendada después de la revisión estándar. Si la empresa tiene alguna duda, puede brindar sugerencias de modificación. [Las indicaciones] deben ser coherentes con el contenido original aprobado; [Reacciones adversas], [Interacciones con medicamentos] y otros elementos; las instrucciones proporcionadas por la empresa no pueden ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos en blanco o incompletos en el manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.

Nombre del medicamento

Nombre genérico: Claritromicina comprimidos dispersables

Nombre anterior:

Nombre comercial:

Inglés nombre: Tabletas dispersables de claritromicina

Pinyin chino: Kelɑmeisu Fensɑnpiɑn

El ingrediente principal de este producto es: claritromicina, y su nombre químico es: 6O metil eritromicina.

Fórmula estructural:

Fórmula molecular: C38H69NO13

Peso molecular: 747,96

Propiedades

Este producto es Comprimidos blancos o similares. Comprimidos blancos.

Farmacología y Toxicología

1. Farmacología

Este producto es un antibiótico macrólido que tiene efectos inhibidores sobre bacterias Gram-positivas como Staphylococcus aureus, Streptococcus y Pneumococcus, y algunas bacterias Gram-negativas como Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae. , Legionella pneumophila y algunas bacterias anaerobias como Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus, Propionibacterium acnes, etc. También tiene un efecto inhibidor sobre Mycoplasma.

La característica de este producto es que su actividad antibacteriana in vitro es similar a la de la eritromicina, pero su actividad antibacteriana in vivo frente a algunas bacterias como Staphylococcus aureus, Streptococcus y Haemophilus influenzae es más fuerte que la de eritromicina. Existe resistencia cruzada entre este producto y la eritromicina.

El mecanismo de acción de este producto es producir efectos antibacterianos al dificultar la conexión de la subunidad 50S de la proteína nuclear e inhibir la síntesis de proteínas.

2. Toxicología

Además de la prueba de aberración cromosómica in vitro de este producto, que fue débilmente positiva una vez y negativa la otra vez, otras pruebas de mutagenicidad in vitro como la prueba de microsomas de células de mamífero/Salmonella, la prueba de frecuencia de mutagenicidad bacteriana, El ensayo de síntesis de ADN de hepatocitos de rata, el ensayo de linfoma de ratón, la prueba letal dominante en ratón y la prueba de micronúcleos de ratón fueron todos negativos.

Los estudios de fertilidad y reproducción han demostrado que la administración diaria de 160 mg/kg de claritromicina a ratas hembras y machos (1,3 veces la dosis máxima recomendada para humanos según la superficie corporal) inducirá el estro en ratas. , la fertilidad, el parto, el número y la tasa de supervivencia de la descendencia no se vieron afectados. A los monos se les administraron 150 mg/kg de claritromicina por vía oral al día (2,4 veces la dosis máxima recomendada en humanos según la superficie corporal) y se produjo la pérdida embrionaria.

Los estudios de toxicidad a largo plazo en animales no han confirmado que la claritromicina sea cancerígena.

Farmacocinética

Se absorbe rápidamente a través del tracto gastrointestinal tras su administración oral, con una biodisponibilidad (F) del 55%. Los alimentos pueden retrasar ligeramente el inicio de la absorción pero no afectan la biodisponibilidad. Después de una dosis oral única de 400 mg, la concentración plasmática máxima (Cmax) alcanza 2,2 mg/L 2,7 horas después de la administración oral de 250 mg cada 12 horas, se alcanza una concentración sanguínea en estado estacionario de aproximadamente 1 mg/L en 2 horas; a 3 días, y su metabolito (14-hidroxiclaritromicina). El fármaco es de 0,6 mg/l y se toman 500 mg por vía oral cada 12 horas. La concentración plasmática promedio del fármaco en el estado máximo estable es de 2,7 a 2,9 mg/l. y sus metabolitos son de 0,83 a 0,88 mg/L. Se distribuye ampliamente en el cuerpo y la concentración del fármaco en la mucosa nasal, las amígdalas y el tejido pulmonar es mayor que la concentración en sangre. En plasma, la tasa de unión a proteínas es del 65% al ​​75%. Su principal metabolito es la 14-hidroxiclaritromicina, que tiene actividad macrólida.

La vida media de eliminación en sangre (t1/2b) después de una dosis única es de 4,4 horas, la vida media de eliminación en sangre (t1/2b) del fármaco original después de la administración oral de 250 mg cada 12 horas es de 3 a 4 horas, y sus metabolitos son de 5 a 6 horas cada 12 horas. La vida media de eliminación en sangre (t1/2b) del fármaco original después de la administración oral de 500 mg en 12 horas es de 5 a 7 horas, y la de sus metabolitos es de 6,9 ​​a 8,7; horas. Después de la inyección oral o intravenosa de claritromicina marcada con 14C, el 36% de la dosis se excretó en la orina y el 52% en las heces en 5 días. Después de la administración de dosis bajas, la cantidad de fármaco excretada a través de las heces y la orina es similar, pero cuando se aumenta la dosis, la cantidad excretada por la orina es mayor.

Indicaciones

Adecuado para las siguientes infecciones causadas por bacterias sensibles a la claritromicina.

(1) Infección nasofaríngea: amigdalitis, faringitis, sinusitis.

(2) Infección del tracto respiratorio inferior: bronquitis aguda, exacerbación aguda de bronquitis crónica y neumonía.

(3) Infecciones de piel y tejidos blandos: impétigo, erisipela, foliculitis, forúnculos e infecciones de heridas.

(4) Otitis media aguda, neumonía por Mycoplasma pneumoniae, uretritis y cervicitis por Chlamydia trachomatis, etc.

(5) También se utiliza para la infección por Legionella, o en combinación con otros fármacos para el tratamiento de la infección por Mycobacterium avium y la infección por Helicobacter pylori.

Uso y dosificación

(1) Administrado por vía oral a adultos, la dosis habitual es de 250 mg una vez cada 12 horas; para pacientes con infección grave, 500 mg una vez cada 12 horas. Se debe tomar de forma continua durante 6 a 14 días dependiendo de la gravedad de la infección.

(2) Administrado por vía oral a niños, niños mayores de 6 meses, 7,5 mg/kg según el peso corporal, una vez cada 12 horas. O administrar de la siguiente manera: ① Peso corporal de 8 a 11 kg, 62,5 mg una vez cada 12 horas ② Peso corporal de 12 a 19 kg, 125 mg una vez cada 12 horas ③ Peso corporal de 20 a 29 kg, 187,5 mg una vez cada 12 horas; cada hora; ④ Si el peso corporal es de 30 a 40 kg, tome 250 mg una vez cada 12 horas ⑤ Debe tomarse de forma continua durante 5 a 10 días, según la gravedad de la infección;

Reacciones adversas

(1) Incluyen principalmente olor bucal (3%), reacciones gastrointestinales como dolor abdominal, diarrea, náuseas y vómitos (2% a 3%), dolor de cabeza. (2%), elevación transitoria de las aminotransferasas séricas.

(2) Pueden producirse reacciones alérgicas, que van desde erupción cutánea y urticaria hasta alergias graves y la enfermedad de Stevens Johnson.

(3) Ocasionalmente se observa enteritis pseudomembranosa causada por hepatotoxicidad y Clostridium difficile.

(4) Ha habido informes de efectos secundarios transitorios en el sistema nervioso central, que incluyen ansiedad, mareos, insomnio, alucinaciones, pesadillas o confusión. Sin embargo, la relación entre la causa y el fármaco aún no está clara.

Contraindicaciones

(1) Está prohibido en personas alérgicas a este producto o a fármacos macrólidos.

(2) Está prohibido en mujeres embarazadas y en período de lactancia.

(3) Está contraindicado en pacientes con deterioro grave de la función hepática, pacientes con trastornos hídricos y electrolíticos y aquellos que toman terapia con terfenadina.

(4) Está contraindicado en pacientes con determinadas enfermedades cardíacas (incluyendo arritmia, bradicardia, prolongación del intervalo QT, cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca congestiva, etc.).

Precauciones

(1) Las personas con insuficiencia hepática e insuficiencia renal de moderada a grave deben utilizarlo con precaución.

(2) Para pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/minuto), es necesario ajustar la dosis. La dosis habitual es de 250 mg una vez al día; para pacientes con infección grave, la primera dosis es de 500 mg y luego 250 mg una vez al día, dos veces al día.

(3) Existe alergia cruzada y resistencia cruzada entre este producto y la eritromicina y otros fármacos macrólidos.

(4) Al igual que otros antibióticos, pueden producirse infecciones graves causadas por hongos o bacterias resistentes a los medicamentos. En este momento, es necesario suspender el uso de este producto y adoptar el tratamiento adecuado.

(5) Este producto se puede tomar por vía oral en ayunas o con alimentos o leche. Tomarlo con alimentos no afectará a su absorción.

(6) La diálisis sanguínea o peritoneal no puede reducir la concentración sanguínea de este producto.

Uso por mujeres embarazadas y lactantes

En experimentos con animales, este producto tiene efectos tóxicos sobre embriones y fetos. Al mismo tiempo, este producto y sus metabolitos pueden pasar a la leche materna, por lo que. Las mujeres embarazadas y lactantes no deben usarlo. Discapacitado para mujeres.

Uso pediátrico

No se ha determinado la eficacia y seguridad en niños menores de 6 meses.

Medicación en pacientes de edad avanzada

La tolerancia de las personas mayores es similar a la de los jóvenes.

Interacciones medicamentosas

(1) Este producto puede aumentar ligeramente la concentración sanguínea de carbamazepina. Cuando los dos se usan juntos, es necesario controlar la concentración sanguínea de esta última.

(2) Este producto tiene un ligero efecto sobre el metabolismo del amoníaco y el té en el cuerpo. Generalmente, no es necesario ajustar la dosis de este último. Sin embargo, cuando se modifica la dosis de amoníaco y té. es demasiado grande, se requiere control de la presión arterial.

(3) Al igual que otros antibióticos macrólidos, este producto aumentará la concentración sérica de los fármacos que deben ser metabolizados por el sistema del citocromo P450 (como astemizol, warfarina, biotina del cornezuelo de centeno, triazolam, midazolam, ciclosporina). , omeprazol, ranitidina, fenitoína, bromocriptina, alfentanida, hexopiramida, disopiramida, lovastatina, tacrolimus, etc.).

(4) Existen pocos informes de rabdomiólisis cuando este producto se combina con inhibidores de la HMGCoA reductasa (como lovastatina y simvastatina).

(5) El uso combinado de este producto con cisaprida y pimozida aumentará la concentración sanguínea de esta última, provocando prolongación del intervalo QT y arritmias como taquicardia ventricular, fibrilación ventricular e insuficiencia cardíaca congestiva. Insuficiencia cardiaca. El uso concomitante con astemizol puede provocar una prolongación del intervalo QT sin ningún síntoma clínico.

(6) Los antibióticos macrólidos pueden cambiar el metabolismo de la terfenadina y aumentar su concentración en sangre, provocando arritmias como taquicardia ventricular, fibrilación ventricular e insuficiencia cardíaca congestiva.

(7) El uso combinado de este producto y digoxina provocará un aumento en la concentración sanguínea de digoxina, y se debe controlar la concentración sanguínea.

(8) Cuando adultos infectados por el VIH toman este producto y zidovudina por vía oral al mismo tiempo, este producto interferirá con la absorción de este último y hará que la concentración sanguínea en estado estacionario disminuya, por lo que la toma el tiempo debe ser escalonado.

(9) El metabolismo de este producto se inhibirá significativamente cuando se combine con ritonavir. Por lo tanto, cuando la dosis diaria de este producto sea superior a 1 g, no se debe combinar con ritonavir.

(10) La combinación con fluconazol aumentará la concentración sanguínea de este producto.

Sobredosis

Pueden producirse molestias gastrointestinales al tomar grandes dosis de claritromicina. Cuando se presentan síntomas debido a una sobredosis, se debe realizar un lavado gástrico rápidamente y se debe administrar una terapia de apoyo adecuada.

Especificaciones

(1) 50 mg (2) 125 mg (3) 250 mg

Almacenamiento

Sombra, sellado, en un lugar fresco y Guardar en lugar seco.

Embalaje

Periodo de validez

Número de aprobación

Fabricante

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