Tabletas de sulfametoxazol compuesto

Nombre común Comprimidos de Sulfametoxazol Compuesto

Nombre antiguo

Nombre en inglés COMPRIMIDOS DE SULFAMETOXAZOL COMPUESTO

Nombre en pinyin FUFANG HUANG'AN JIA'E ZUO PIAN

Categoría de medicamento Sulfonamidas

Características Este producto es una tableta de color blanco.

Farmacología y Toxicología Este producto es un fármaco antibacteriano de sulfonamida, una preparación compuesta de sulfametoxazol (SMZ) y trimetoprima (TMP), Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Proteus spp. ., Morganella spp., Shigella spp. y otras bacterias Enterobacteriaceae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, influenzae Haemobacilli tienen buenos efectos antibacterianos, especialmente los efectos antibacterianos contra Escherichia coli, Haemophilus influenzae y Staphylococcus aureus son significativamente más fuertes que SMZ solo. Además, también tiene buena actividad antimicrobiana contra Chlamydia trachomatis, Nocardia asteriformis, protozoos, Toxoplasma gondii, etc. in vitro. El mecanismo de acción de este producto es: SMZ actúa sobre la dihidrofolato sintasa, interfiriendo con el primer paso de la síntesis del ácido fólico, y TMP actúa sobre el segundo paso del anabolismo del ácido fólico, inhibiendo selectivamente el efecto de la dihidrofolato reductasa. se puede utilizar El metabolismo del folato bacteriano está doblemente bloqueado. El efecto antibacteriano sinérgico de este producto es más fuerte que el de un solo fármaco y se reduce el número de cepas resistentes. Sin embargo, en los últimos años también ha ido aumentando la resistencia bacteriana a este producto.

Farmacocinética SMZ y TMP en este producto se absorben completamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral y pueden absorber más del 90% de la dosis administrada. La concentración plasmática máxima (Cmax) es del 1 al 10% después. tomando la droga Llegó en 4 horas. Se tomaron 160 mg de TMP y 800 mg de SMZ dos veces al día. La concentración plasmática en estado de equilibrio se alcanzó después de 3 días. La concentración plasmática libre y la concentración total de SMZ fueron de 57,4 mg/l y 68,0 mg/l. respectivamente. Tanto SMZ como TMP se secretan principalmente a partir de la filtración glomerular y los túbulos renales, y la concentración del fármaco en la orina es significativamente mayor que la concentración del fármaco en la sangre. El 84,5% de la cantidad total de SMZ se excreta en la orina entre 0 y 72 horas después de una dosis única de administración oral, de las cuales el 30% son sulfonamidas libres, incluidos sus metabolitos, el 66,8% de TMP se excreta en forma de fármacos libres. Los procesos de excreción de SMZ y TMP no se afectan entre sí. La vida media de eliminación en sangre (t1/2?) de SMZ y TMP es de 10 horas y de 8 a 10 horas respectivamente. En pacientes con función renal reducida, la vida media es prolongada y es necesario ajustar la dosis. Después de la absorción, ambos pueden distribuirse ampliamente en los tejidos y fluidos corporales, como el esputo, el líquido del oído medio y las secreciones vaginales. Y puede atravesar la barrera sangre-líquido cefalorraquídeo y alcanzar concentraciones terapéuticas. También puede atravesar la barrera hematoplacentaria, entrar en la circulación sanguínea fetal y secretarse en la leche materna.

Indicaciones En los últimos años, muchas bacterias patógenas clínicas comunes a menudo se han vuelto resistentes a este producto, por lo que es necesario tener en cuenta los resultados de susceptibilidad al medicamento al tratar infecciones bacterianas. Las principales indicaciones de este producto son las siguientes infecciones causadas. por cepas sensibles: 1. Infecciones del tracto urinario causadas por cepas sensibles de Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris y Morganella spp. 2. Otitis media aguda en niños mayores de 2 años causada por Streptococcus pneumoniae o Haemophilus influenzae. 3. Ataque agudo de bronquitis crónica en adultos causado por Streptococcus pneumoniae o Haemophilus influenzae. 4. Infección intestinal e infección por Shigella causada por cepas sensibles de Shigella flexneri o Shigella sonnei. 5. Esta cepa es la primera opción para el tratamiento de la neumonía por Pneumocystis carinii. 6. La prevención de la neumonía por Pneumocystis carinii se puede utilizar en pacientes con antecedentes de al menos un episodio de Pneumocystis carinii o en adultos infectados por el VIH cuyo recuento de linfocitos CD4 sea ≤200/mm3 o inferior al 20% del recuento total de linfocitos. . 7. Diarrea del viajero causada por Escherichia coli enterotoxigénica (ETEC).

Uso y dosificación 1. Dosis comúnmente utilizada en adultos para tratar infecciones bacterianas, tome 160 mg de trimetoprima y 800 mg de sulfisoxazol una vez cada 12 horas. Para tratar la neumonía por Pneumocystis carinii, se deben tomar trimetoprima 3,75 a 5 mg/kg y sulfisoxazol 18,75 a 25 mg/kg cada 6 horas.

Medicamentos preventivos para adultos: inicialmente se administran 160 mg de trimetoprima y 800 mg de sulfisoxazol dos veces al día, seguidos de la misma dosis una vez al día o tres veces por semana. 2. Dosis de uso común para niños: está prohibida para bebés menores de 2 meses. Para tratar infecciones bacterianas, los bebés mayores de 2 meses y que pesen menos de 40 kg deben tomar SMZ 20-30 mg/kg y TMP 4-6 mg/kg por vía oral una vez cada 12 horas. La dosis para niños que pesan ≥40 kg es la misma que la utilizada habitualmente; para adultos. Para tratar infecciones parasitarias como la neumonía por Pneumocystis carinii, se toman por vía oral SMZ 18,75-25 mg/kg y TMP 3,75-5 mg/kg según el peso corporal, una vez cada 6 horas. El curso del tratamiento para los episodios agudos de bronquitis crónica es de al menos 10 a 14 días; el curso del tratamiento para la infección del tracto urinario es de 7 a 10 días; el curso del tratamiento para la disentería bacilar es de 5 a 7 días; la otitis media aguda en niños es de 10 días; el curso de tratamiento para la neumonía por Pneumocystis carinii es de 14 a 21 días.

Reacciones adversas 1. Las reacciones alérgicas son relativamente comunes y pueden manifestarse como erupciones farmacológicas. En casos graves, también pueden producirse reacciones de fotosensibilidad, eritema multiforme exudativo, dermatitis exfoliativa, epidermólisis ampollosa, etc. , fiebre medicamentosa, dolores articulares y musculares, fiebre y otras reacciones similares a la enfermedad del suero. Ocasionalmente se observa shock anafiláctico. 2. Neutropenia o deficiencia, trombocitopenia y anemia aplásica. Los pacientes pueden presentar dolor de garganta, fiebre, palidez y tendencia a sangrar. 3. Anemia hemolítica y hemoglobinuria. Esto es propenso a ocurrir después del uso de sulfas en pacientes que carecen de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa y es más común en recién nacidos y niños que en adultos. 4. Hiperbilirrubinemia y kernicterus neonatal. Dado que este producto compite con la bilirrubina por los sitios de unión a proteínas, puede provocar un aumento de la bilirrubina libre. Los recién nacidos tienen una función hepática imperfecta y un procesamiento deficiente de la bilirrubina, por lo que son más propensos a sufrir hiperbilirrubinemia e ictericia neonatal y, en ocasiones, kernicterus. 5. Daño hepático. Puede producirse ictericia y disfunción hepática y, en casos graves, puede producirse necrosis hepática aguda. 6. Daño renal. Pueden producirse cristaluria, hematuria y casturia; ocasionalmente los pacientes pueden desarrollar reacciones adversas graves como nefritis intersticial o necrosis tubular renal. 7. Náuseas, vómitos, anorexia, diarrea, dolor de cabeza, fatiga, etc. Los síntomas son generalmente leves. Ocasionalmente, los pacientes desarrollan enteritis por Clostridium difficile, en cuyo caso es necesario suspender el medicamento. 8. Ocasionalmente se producen bocio e hipofunción. 9. Ocasionalmente pueden producirse reacciones tóxicas en el sistema nervioso central, que se manifiestan como confusión, desorientación, alucinaciones, euforia o depresión. 10. Ocasionalmente puede ocurrir meningitis aséptica, con síntomas como dolor de cabeza, rigidez en el cuello y náuseas. Aunque las reacciones adversas graves causadas por este producto son raras, a menudo afectan a varios órganos y pueden ser mortales, como eritema multiforme exudativo, dermatitis exfoliativa, dermatitis atrófica por epidermólisis ampollosa, necrosis hepática fulminante y agranulocitosis, anemia aplásica y otras anomalías del sistema sanguíneo. . Las reacciones adversas anteriores son más comunes en pacientes con SIDA que en pacientes sin SIDA.

Contraindicaciones 1. Está prohibido para personas alérgicas a SMZ y TMP 2. Debido a que este producto previene el metabolismo del ácido fólico y agrava la deficiencia de ácido fólico en pacientes con anemia megaloblástica, este producto está prohibido; para pacientes con esta enfermedad. 3. Se prohíbe a las mujeres embarazadas y lactantes tomar este producto. 4. Este producto está prohibido para bebés menores de 2 meses. 5. Este producto está contraindicado en pacientes con daño hepático y renal grave.

Notas l. Debido a que es difícil eliminar las bacterias, este producto no debe usarse para el tratamiento o la prevención de las siguientes enfermedades: (1) Prevención o tratamiento a largo plazo de la otitis media. (2) Amígdalas y faringitis por estreptococos hemolíticos del grupo A. 2. Reacción alérgica cruzada. Los pacientes que son alérgicos a una sulfonamida también pueden ser alérgicos a otras sulfonamidas. 3. Daño hepático. Puede producirse ictericia, disminución de la función hepática y, en casos graves, necrosis hepática aguda. Por lo tanto, los pacientes con insuficiencia hepática deben evitar su uso. 4. Daño renal. Puede producirse cristaluria, hematuria y orina moldeada, por lo que debe beber más agua mientras toma este producto para mantener un flujo de orina alto. Si este producto se usa durante un ciclo prolongado y en dosis altas, además de beber más agua, debe beber más agua. También tome bicarbonato de sodio para prevenir esta reacción adversa. El uso de este producto en deshidratación, shock y pacientes de edad avanzada puede causar fácilmente daño renal y debe usarse con precaución o evitar el uso de este producto. Los pacientes con función renal reducida no deben utilizar este producto. 5. Los pacientes alérgicos a la furosemida, las sulfonas, los diuréticos tiazídicos, las sulfonilureas y los inhibidores de la anhidrasa carbónica también pueden ser alérgicos a las sulfas.

6. Usar con precaución en las siguientes condiciones: falta de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, porfiria, enfermedades hematológicas por deficiencia de ácido fólico, deshidratación, SIDA, shock y pacientes de edad avanzada. 7. Preste atención a los exámenes durante la medicación: (1) Examen sanguíneo completo, que es especialmente importante para pacientes con tratamientos prolongados, dosis grandes, ancianos, desnutridos y pacientes que toman medicamentos antiepilépticos. (2) Se deben realizar análisis de orina regulares durante el tratamiento (análisis de orina de rutina cada 2 a 3 días) para detectar cristaluria que puede ocurrir durante el tratamiento a largo plazo o el tratamiento con dosis altas. (3) Pruebas de función hepática y renal. 8. Los pacientes con infecciones graves deben medir la concentración sanguínea del fármaco. Para la mayoría de los pacientes con enfermedades infecciosas, la concentración de sulfonamida libre alcanza 50-150 μg/ml (120-150 μg/ml para infecciones graves), lo cual es eficaz. La concentración sanguínea total de sulfonamida no debe exceder los 200 μg/ml. Si se excede esta concentración, aumentará la incidencia de reacciones adversas. 9. No aumente arbitrariamente la dosis, aumente la frecuencia de la medicación ni extienda el curso del tratamiento para evitar la acumulación de intoxicación. 10. Dado que este producto puede inhibir el crecimiento de Escherichia coli y dificultar la síntesis de vitamina B en el intestino, quienes usan este producto durante más de una semana deben recibir vitamina B al mismo tiempo para prevenir su deficiencia. 11. Si la deficiencia de ácido fólico es causada por la ingesta de este producto, puede tomar preparaciones de ácido fólico al mismo tiempo. Este último no interfiere con la actividad antibacteriana del TMP, porque las bacterias no pueden utilizar el ácido fólico sintetizado. Si se presentan signos de supresión de la médula ósea, se debe suspender este producto inmediatamente y se deben administrar de 3 a 6 mg de ácido fólico por vía intramuscular, una vez al día, durante 2 días o según sea necesario hasta que la función hematopoyética vuelva a la normalidad. Si toma este producto por mucho tiempo o en exceso, puede administrar altas dosis de ácido fólico y prolongar el tratamiento.

Uso en mujeres embarazadas y lactantes 1. Este producto puede atravesar la barrera hematoplacentaria y entrar al feto. Los experimentos con animales han descubierto que tiene efectos teratogénicos. No hay datos suficientes en estudios en humanos y las mujeres embarazadas deben evitar su uso. 2. Este producto puede secretarse a partir de la leche materna y la concentración en la leche materna puede alcanzar entre el 50% y el 100% de la concentración del medicamento en la sangre materna. El medicamento puede tener un impacto en el bebé. El uso de este producto en recién nacidos con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa puede provocar anemia hemolítica. Por los motivos anteriores, las mujeres lactantes no deben utilizar este producto.

Medicina pediátrica: debido a que este producto puede competir con la bilirrubina por los sitios de unión a las proteínas plasmáticas y el sistema acetiltransferasa de los recién nacidos no está completamente desarrollado, la concentración sanguínea libre de sulfas aumenta, lo que aumenta la aparición de kernicterus. El uso de este tipo de fármacos en recién nacidos y lactantes menores de 2 meses está contraindicado. Los niños se encuentran en periodo de crecimiento y desarrollo y sus funciones hepática y renal aún no son perfectas, por lo que se debe reducir la dosis.

Los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener reacciones adversas graves al utilizar este producto: reacciones alérgicas en la piel como erupciones cutáneas graves y anomalías hematológicas como supresión de la médula ósea, leucopenia y trombocitopenia, y aquellos que utilizan diuréticos al mismo tiempo. momento en que es más probable que ocurra. Por lo tanto, los pacientes de edad avanzada deben evitar su uso, y la decisión debe tomarse después de sopesar los pros y los contras cuando esté indicado.

Interacciones medicamentosas 1. El uso combinado con fármacos alcalinizantes urinarios puede aumentar la solubilidad de este producto en orina alcalina y aumentar la excreción. 2. No se puede combinar con ácido paraaminobenzoico. El ácido paraaminobenzoico puede reemplazar este producto y ser absorbido por las bacterias. Los dos se antagonizan entre sí. 3. Cuando los siguientes medicamentos se usan junto con este producto, este producto puede reemplazar los sitios de unión a proteínas de estos medicamentos o inhibir su metabolismo, lo que resulta en una acción prolongada del medicamento o reacciones tóxicas, por lo tanto, cuando estos medicamentos se usan al mismo tiempo. este producto, o durante el uso de este producto, la dosis debe ajustarse cuando se utilice el producto más adelante. Dichos medicamentos incluyen anticoagulantes orales, agentes hipoglucemiantes orales, metotrexato, fenitoína y tiopental. 4. El uso combinado con fármacos mielosupresores puede potenciar las reacciones adversas de dichos fármacos en el sistema hematopoyético. Como leucopenia, trombocitopenia, etc. Si hay indicios de que los dos medicamentos deben usarse juntos, se deben observar de cerca las posibles reacciones tóxicas. 5. El uso combinado a largo plazo con píldoras anticonceptivas (a base de estrógenos) puede reducir la confiabilidad de la anticoncepción y aumentar la posibilidad de sangrado extramenstrual. 6. Cuando se combina con fármacos trombolíticos, sus posibles efectos tóxicos pueden aumentar. 7. Cuando se combina con fármacos hepatotóxicos, puede aumentar la incidencia de hepatotoxicidad. Se debe controlar la función hepática en estos pacientes, especialmente en aquellos que han estado tomando el medicamento durante mucho tiempo y tienen antecedentes de enfermedad hepática en el pasado. 8. Cuando se combina con fármacos fotosensibilizantes, pueden producirse efectos fotosensibilizantes aditivos. 9. Los pacientes que reciben este producto tendrán una mayor necesidad de vitamina K.

10. No es adecuado usarlo en combinación con metenamina, porque la metenamina puede descomponerse en orina ácida para producir formaldehído, que puede formar precipitados insolubles con este producto. Aumenta el riesgo de cristaluria. 11. Este producto puede reemplazar el sitio de unión a proteínas plasmáticas de la fenilbutazona y puede mejorar el efecto de la fenilbutazona cuando se usan juntos. 12. Cuando se usa sulfinpirazona en combinación con este producto, puede reducir la secreción de este último de los túbulos renales y su aumento prolongado en la concentración sanguínea puede causar fácilmente reacciones tóxicas. Por lo tanto, es posible que sea necesario ajustar este producto durante el tratamiento. o después del uso de la dosis de sulfinpirazona. Cuando el tratamiento con sulfinpirazona es prolongado, se debe controlar la concentración sanguínea de este producto para ayudar a ajustar la dosis y garantizar la seguridad de la medicación. 13. El TMP de este producto puede inhibir el metabolismo de la warfarina y mejorar su efecto anticoagulante. 14. La combinación de TMP y ciclosporina en este producto puede aumentar la nefrotoxicidad. 15. Cuando se combina rifampicina con este producto, puede aumentar significativamente el aclaramiento de TMP y acortar la vida media sérica de este producto. 16. Este producto no debe usarse en combinación con medicamentos antitumorales y medicamentos con 2,4-diaminopirimidina, ni debe usarse entre ciclos de tratamiento con otros antagonistas del ácido fólico, porque puede causar aplasia de la médula ósea o anemia megaloblástica. 17. No es adecuado usarlo en combinación con dapsona, porque la concentración sanguínea de ambos medicamentos puede aumentar cuando se combina dapsona con TMP en este producto. El aumento en la concentración de dapsona aumentará y empeorará las reacciones adversas, especialmente la aparición de metahemoglobinemia. 18. Evite el uso combinado con penicilinas, ya que este producto puede interferir con el efecto bactericida de dichos medicamentos.

Sobredosis de medicamentos La concentración sanguínea de este producto no debe exceder los 200 μg/ml. Si se excede esta concentración, la incidencia de reacciones adversas aumentará y se potenciará la toxicidad. El uso excesivo a corto plazo de este producto puede provocar pérdida de apetito, dolor abdominal, náuseas, vómitos, mareos, dolor de cabeza, somnolencia, confusión, depresión, fiebre, hematuria, cristaluria, enfermedades de la sangre, ictericia, supresión de la médula ósea, etc. El tratamiento general es realizar lavado gástrico, inducir el vómito o beber mucha agua después de suspender la terapia de infusión, que se puede administrar cuando la producción de orina es baja y la función renal es normal; Durante el tratamiento se deben controlar las imágenes de sangre, electrolitos, etc. Si se producen reacciones adversas hematológicas evidentes o ictericia, se debe administrar tratamiento de hemodiálisis. Si se produce supresión de la médula ósea, suspenda primero el medicamento y administre de 3 a 6 mg de ácido fólico por vía intramuscular, una vez al día durante 3 días o hasta que la función hematopoyética vuelva a la normalidad. La sobredosis prolongada de este producto puede causar supresión de la médula ósea, lo que resulta en una disminución de las plaquetas, los glóbulos blancos y la anemia megaloblástica. Cuando se presentan síntomas de supresión de la médula ósea, los pacientes deben ser tratados con inyecciones intramusculares de 5 a 15 mg de leucovorina todos los días hasta que la función hematopoyética vuelva a la normalidad.

Almacenamiento, protegido de la luz, sellado y almacenado.

Referencia: Red Farmacéutica de China