Introducción al docetaxel

Docetaxel:

Es un fármaco específico del ciclo de fase M que promueve la polimerización de los túbulos en microtúbulos estables e inhibe su polimerización, reduciendo así significativamente el número de túbulos y puede dañarlos. La estructura de la red de microtúbulos. Los experimentos in vitro muestran que tiene efectos citotóxicos en una variedad de líneas celulares tumorales humanas y de ratón, y su espectro antitumoral es más amplio que el de PTX.

Tiene un buen efecto curativo sobre el cáncer de mama avanzado, el cáncer de ovario y el cáncer de pulmón de células no pequeñas. También tiene ciertos efectos sobre el cáncer de cabeza y cuello, el cáncer de páncreas, el cáncer de pulmón de células pequeñas, el cáncer gástrico, el melanoma y el sarcoma de tejidos blandos.

Docetaxel sólo puede utilizarse por vía intravenosa. Todos los pacientes deben tomar glucocorticoides orales, como dexametasona, un día antes de la infusión de docetaxel, 16 mg por día durante al menos 3 días antes de recibir el período de tratamiento con docetaxel, para prevenir reacciones alérgicas y retención de líquidos.

Información ampliada:

Farmacología y toxicología:

(1) Efectos farmacológicos

El docetaxel es un fármaco antitumoral de paclitaxel, que ejerce efectos antitumorales al interferir con la red de microtúbulos necesaria para la mitosis celular y la función celular en interfase. Docetaxel puede blanquear con tubulina libre, promover el ensamblaje de tubulina en microtúbulos estables e inhibir su despolimerización, lo que resulta en la pérdida de la función normal de producción de haces de microtúbulos y la fijación de microtúbulos, inhibiendo así las células de la mitosis.

La unión de docetaxel a los microtúbulos no cambia el número de protofilamentos, lo que difiere de la mayoría de los fármacos contra la toxicidad del huso que se utilizan actualmente en la clínica.

(2) Estudios toxicológicos

1. Genotoxicidad:

En la prueba de aberración cromosómica de células CHO-K1 y en la prueba de micronúcleos de médula ósea de ratón, muchos Cetaxel mostraron clastogénicos. efectos, pero no se observaron efectos mutagénicos en la prueba de Ames y la prueba de mutación del gen CHO/HGDRT.

2. Toxicidad reproductiva:

Inyección intravenosa de docetaxel 0,3 mg/kg (según la superficie corporal, aproximadamente 1/50 de la dosis clínicamente recomendada) en ratas. fertilidad, pero puede causar pérdida de peso testicular. Los resultados se correlacionaron con los resultados de ensayos de dosis repetidas en ratas y perros durante 10 ciclos (una dosis cada 21 días durante 6 meses).

Cuando las dosis intravenosas de ratas y perros fueron de 5 mg/kg y 0,375 mg/kg respectivamente (según conversión de superficie corporal, equivalen aproximadamente a 1/3 y 1/15 de lo clínicamente recomendado dosis respectivamente), los testículos fueron visibles atrofia y degeneración, las ratas también mostraron efectos similares al aumentar el número de administraciones en dosis bajas.

El uso de docetaxel durante el embarazo puede causar daño al feto. A ratas y conejos se les administró docetaxel ≥0,3 mg/kg/día y 0,03 mg/kg/día respectivamente durante el período de organogénesis (equivalente a 1/50 y 1/300 de la dosis diaria clínica recomendada, respectivamente, según la conversión del área de superficie corporal). ), se puede observar embriotoxicidad y toxicidad fetal (manifestada por muerte intrauterina, aumento de la resorción fetal, reducción del peso fetal y retraso en la osificación).

Las dosis anteriores también pueden provocar toxicidad materna. Actualmente no existen datos de investigación clínica suficientes y estrictamente controlados en mujeres embarazadas. Si la paciente usa este producto durante el embarazo, o si queda embarazada mientras usa este producto, se le debe informar sobre el daño potencial al feto y el riesgo potencial de aborto espontáneo. Las mujeres en edad fértil deben evitar quedar embarazadas durante el tratamiento con este producto.

Se desconoce si docetaxel se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana y el docetaxel puede causar reacciones adversas graves en los lactantes, las madres deben suspender la lactancia antes de usar este producto.

Enciclopedia Baidu-Docetaxel