Introducción al paracetamol

Contenido 1 Pinyin 2 Referencia en inglés 3 Medicamentos esenciales nacionales 4 Descripción general 5 Estándar de la farmacopea de paracetamol 5.1 Nombre del producto 5.1.1 Nombre en chino 5.1.2 Pinyin chino 5.1.3 Nombre en inglés 5.2 Fórmula estructural 5.3 Fórmula molecular y peso molecular 5.4 Fuente (nombre), contenido (potencia) 5.5 Propiedades 5.5.1 Punto de fusión 5.6 Identificación 5.7 Inspección 5.7.1 Acidez 5.7.2 Claridad y color de la solución de etanol 5.7.3 Cloruro 5.7.4 Sulfato 5.7.5 Paraaminofenol y relacionados sustancias 5.7.6 Paraclorofenilacetamida 5.7.7 Pérdida de peso por secado 5.7.8 Residuo por ignición 5.7.9 Metales pesados ​​5.8 Determinación del contenido 5.9 Categoría 5.10 Almacenamiento 5.11 Preparación 5.12 Versión 6 Instrucciones de paracetamol 6.1 Nombre del medicamento 6.2 Nombre en inglés 6.3 Alias ​​​​de acetaminofén 6.4 Clasificación 6.5 Formas de dosificación 6.6 Efectos farmacológicos del paracetamol 6.7 Farmacocinética del paracetamol 6.8 Indicaciones del paracetamol 6.9 Contraindicaciones del paracetamol 6.10 Precauciones 6.11 Paracetamol Reacciones adversas del aminofenol 6.12 Uso y dosificación del paracetamol 6.13 Interacciones entre el paracetamol y otros fármacos 6.14 Comentarios de expertos 7 A intoxicación por cetaminofeno 7.1 Clínica manifestaciones 7.2 Tratamiento 8 Referencias: * Medicamentos relacionados con el paracetamol Otras versiones del manual 1 Pinyin

duì yǐ xiān ān jī fēn 2 Referencia en inglés

paracetanol

paracetamol [ Diccionario Landau chino-inglés]

acetaminofén, acetominofen [Diccionario profesional médico Xiangya] 3 medicamentos esenciales nacionales

Información de precios de venta al por menor de medicamentos esenciales nacionales relacionada con el paracetamol

Número de serie Medicamento esencial

N.º de catálogo Nombre del medicamento Forma farmacéutica Especificaciones Unidad Instrucciones de venta al por menor

Guía de precios Observaciones 387 47 Tabletas de acetaminofén 500 mg*10 cajas (frascos) 1,7 Productos químicos y biológicos* 388 47 Acetil Aminofenol tabletas 300 mg*24 cajas (frascos) 2.7 Productos químicos y biológicos sección 389 47 Acetaminofén tabletas 500 mg*12 cajas (frascos) 2 Productos químicos y biológicos sección 390 47 Acetaminofén cápsulas 300 mg*20 Caja (frasco) 2.5 Medicamentos químicos y biológicos productos sección 391 47 Paracetamol granulado 300mg bolsa 0.15 Medicamentos químicos y productos biológicos sección 392 47 Paracetamol granulado 500mg bolsa 0.22 Medicamentos químicos y productos biológicos sección

Nota:

1. Los marcados con “ *” en la columna de comentarios de la tabla son productos representativos.

2. Si las especificaciones de formas farmacéuticas representativas en la tabla están marcadas con "△" en la columna de comentarios, los precios de las especificaciones de formas farmacéuticas representativas y las especificaciones relacionadas con una clara relación de diferencia de precios son precios provisionales. 4 Descripción general

El acetaminofén es el metabolito activo de la fenacetina y un fármaco antipirético y analgésico. Es un cristal blanco o un polvo cristalino, inodoro y de sabor ligeramente amargo. Su mecanismo analgésico no está muy claro, pero puede producir efectos analgésicos al inhibir la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central y bloquear los impulsos de las terminaciones nerviosas sensibles al dolor. Tiene buenos efectos antipiréticos y analgésicos y no tiene ningún efecto sobre las plaquetas ni el mecanismo de coagulación. El valor de concentración tóxica en sangre para adultos es de 15 mg/dl. La dosis tóxica para niños es de 150 mg/kg. Daña principalmente el hígado, puede provocar cambios en los riñones y el sistema sanguíneo y, ocasionalmente, provoca reacciones alérgicas. 5 Estándar de la farmacopea del acetaminofén 5.1 Nombre del producto 5.1.1 Nombre chino

Acetaminofén 5.1.2 Pinyin chino

Duiyixian'anjifen 5.1.3 Nombre en inglés

Paracetamol 5.2 Estructural fórmula 5.3 Fórmula molecular y peso molecular

C8H9NO2? 151,16 5.4 Fuente (nombre), contenido (potencia)

Este producto es 4'hidroxiacetanilida. Calculado en base seca, el contenido de C8H9NO2 debe ser de 98,0 a 102,0. 5.5 Propiedades

Este producto es cristal blanco o polvo cristalino;

Este producto es fácilmente soluble en agua caliente o etanol, soluble en acetona y ligeramente soluble en agua. 5.5.1 Punto de fusión

El punto de fusión de este producto (Apéndice VI C de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) es 168~172 ℃. 5.6 Identificación

(1) Cuando a la solución acuosa de este producto se le agrega una solución de prueba de cloruro férrico, aparecerá de color azul violeta.

(2) Tomar aproximadamente 0,1g de este producto, agregar 5ml de ácido clorhídrico diluido, calentarlo al baño maría durante 40 minutos y dejar enfriar tomar 0,5ml, agregar 5 gotas de prueba de nitrito de sodio; solución, agite bien y mezcle con agua. Después de diluir 3 ml, agregue 2 ml de solución de prueba alcalina de β-naftol, agite y aparecerá roja.

(3) El espectro de absorción de luz infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de control (Figura 131 de "Colección de espectro infrarrojo de medicamentos"). 5.7 Inspección 5.7.1 Acidez

Tomar 0,10 g de este producto, añadir 10 ml de agua para disolver y medir según la ley (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VI H). debe ser de 5,5 a 6,5. 5.7.2 Claridad y color de la solución de etanol

Tome 1,0 g de este producto y agregue 10 ml de etanol para disolverlo. La solución debe ser transparente e incolora, si está turbia, compárela con la No. 1 solución estándar de turbidez (Farmacopea de 2010) No debe ser más oscura en comparación con el Apéndice IX B de la Parte II de la Farmacopea; si desarrolla color, no debe ser más oscura que el rojo marrón No. 2 o el rojo anaranjado No. 2 solución colorimétrica estándar (Método 1 del Apéndice IX A de la Parte II de la Farmacopea en 2010). 5.7.3 Cloruro

Tomar 2,0 g de este producto, agregar 100 ml de agua, calentar para disolver, enfriar, filtrar, tomar 25 ml de filtrado, verificar según la ley (Apéndice VIII A de la Parte II de la Ley de 2010). edición de la Farmacopea), y compararlo con el cloro estándar. En comparación con la solución de control elaborada con 5,0 ml de solución de cloruro de sodio, no debe estar más concentrada (0,01). 5.7.4 Sulfato

Tomar 25 ml del filtrado restante debajo del elemento cloruro, verificarlo según la ley (Apéndice VIII B de la Parte II de la edición 2010 de la Farmacopea) y compararlo con el control. solución hecha de 1,0 ml de solución estándar de sulfato de potasio Stronger (0,02). 5.7.5 Paraaminofenol y sustancias afines

Recién preparado para uso temporal.

Tome una cantidad adecuada de este producto, péselo con precisión y agregue disolvente [metanol-agua (4:6)] para preparar una solución que contenga aproximadamente 20 mg por 1 ml como solución de prueba, tome otra sustancia de referencia de paraaminofenol y acetaminofén. cantidad adecuada de la sustancia de referencia con precisión, agregue el disolvente anterior para disolverlo y prepare una solución mixta que contenga aproximadamente 1 μg de paraaminofenol y 20 μg de acetaminofén por 1 ml, como solución de referencia. Prueba según cromatografía líquida de alta resolución (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice V D). Use gel de sílice unido a octilsilano como relleno; use tampón fosfato (tome 8,95 g de hidrogenofosfato disódico, 3,9 g de dihidrogenofosfato de sodio, agregue agua para disolver hasta 1000 ml, agregue 12 ml de solución de hidróxido de tetrabutilamonio 10) metanol (90: 10) es la fase móvil. la longitud de onda de detección es de 245 nm; la temperatura de la columna es de 40 °C; el número de placas teóricas no es inferior a 2000 según el pico de paracetamol, y la separación entre el pico de paracetamol y el pico de paracetamol debe cumplir los requisitos. Tome 20 μl de la solución de referencia e inyéctelos en el cromatógrafo líquido. Ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico de p-aminofenol sea aproximadamente el 10% de la escala completa. Luego mida con precisión 20 μl de cada solución de prueba. y la solución de referencia e inyectar las soluciones respectivamente. Cromatograma de fase, registrar el cromatograma a 4 veces el tiempo de retención del pico del componente principal si hay un pico cromatográfico en el cromatograma de la solución de prueba que sea consistente con el tiempo de retención de para; -aminofenol en la solución de referencia, calcularlo por el área del pico según el método estándar externo, el contenido de paracetamol no deberá exceder 0,005 el área del pico de otras impurezas no será mayor que el área del pico de paracetamol en; la solución de referencia (0,1); la cantidad total de impurezas no excederá de 0,5. 5.7.6 p-Clorofenilacetamida

Recién preparado para uso temporal. Tome la solución de prueba bajo paraaminofenol y sustancias relacionadas como solución de prueba, tome una cantidad adecuada de sustancia de referencia de p-clorofenilacetamida y sustancia de referencia de acetaminofén, péselas con precisión y agregue el disolvente [metanol-agua (4:6)] Disolver; y preparar una solución mixta que contenga aproximadamente 1 ug de p-clorofenilacetamida y 20 ug de acetaminofén por 1 ml [1] como solución de referencia. Prueba según cromatografía líquida de alta resolución (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice V D). Use gel de sílice unido a octilsilano como relleno; use tampón fosfato (tome 8,95 g de hidrogenofosfato disódico, 3,9 g de dihidrogenofosfato de sodio, agregue agua para disolver hasta 1000 ml, agregue 10 hidróxido de tetrabutilamonio a 12 ml) la fase móvil es metanol (60:40); la longitud de onda de detección es de 245 nm; la temperatura de la columna es de 40 °C; el número de placas teóricas no es inferior a 2000 según el pico de paracetamol, y la separación del pico de p-clorofenilacetamida y del pico de paracetamol debe cumplir los requisitos. Tome 20 μl de la solución de referencia e inyéctela en el cromatógrafo líquido. Ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico de p-clorofenilacetamida sea aproximadamente el 10% de la escala completa. Luego mida con precisión 20 μl de cada prueba. solución y la solución de referencia, respectivamente, inyectar en el cromatógrafo líquido y registrar el cromatograma, calcular el área del pico según el método estándar externo, y el contenido de p-clorofenilacetamida no excederá 0,005. 5.7.7 Pérdida de peso al secar

Tome este producto y séquelo hasta obtener un peso constante a 105 ℃. La pérdida de peso no deberá exceder 0,5 (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). 5.7.8 Residuo de ignición

No deberá exceder de 0,1 (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VIII N). 5.7.9 Metales pesados

Tomar 1,0g de este producto, añadir 20ml de agua, calentar al baño maría para disolver, dejar enfriar, filtrar, tomar el filtrado y añadir 2ml de tampón acetato (pH 3,5) y mezclar con la cantidad adecuada de agua en 25 ml, inspeccionado de acuerdo con la ley (edición de 2010 de la Farmacopea, Apéndice VIII H, Método 1), el contenido de metales pesados ​​no debe exceder las 10 partes por millón. 5.8 Determinación del contenido

Tome aproximadamente 40 mg de este producto, péselo con precisión, póngalo en una botella medidora de 250 ml, agregue 50 ml de solución de hidróxido de sodio 0,4 para disolver, agregue agua hasta la marca, agite bien y mida con precisión. 5 ml y colóquelo en 100 ml. En el frasco medidor, agregue 10 ml de solución de hidróxido de sodio 0,4, agregue agua hasta la marca, agite bien y mida la absorbancia a la longitud de onda de 257 nm según espectrofotometría UV-visible (edición 2010 de Farmacopea, Parte II, Apéndice IV A), según el coeficiente de absorción de C8H9NO2 () se calcula como 715, eso es todo. 5.9 Categorías

Antipiréticos y analgésicos.

5.10 Almacenamiento

Mantener sellado. 5.11 Preparaciones

(1) ¿Tabletas de acetaminofén? (2) ¿Tabletas masticables de acetaminofén? (3) ¿Tabletas efervescentes de acetaminofén? (4) ¿Inyección de acetaminofén? (5) ¿Supositorios de acetaminofén? gránulos (8) Gotas de paracetamol? (9) Gel de paracetamol versión 5.12

"Farmacopea de la República Popular China" Edición 2010 6 Instrucciones de paracetamol 6.1 Nombre del medicamento

Acetaminofén 6.2 Nombre en inglés

Paracetamol, Acetaminofén, Fortolin, Panodol, Snaplets, Sufferin, Tylenol 6.3 Alias ​​de acetaminofén

Acetaminofén; Xianlin; tabletas analgésicas de Tylenol; Astra; Acetaminofén 6.4 Categoría

Medicamentos para el sistema nervioso gt; Medicamentos antipiréticos y analgésicos 6.5 Formas de dosificación

1. Tabletas: 0,1 g, 0,3 g, 0,5g

2. Comprimidos masticables (comprimidos masticables de Baifuluning): 160 mg

3. Diafragma: 160 mg

4. Comprimidos de liberación controlada: 650 mg;

5. Gránulos: 160 mg;

6. Gránulos efervescentes: 0,1 g, 0,5 g

7. Líquido oral: 32 mg/ml; p>

8. Gotas: 100mg (1ml);

9. Jarabe: 50mg (1ml);

10. Jarabe de Anjiare: 24mg (1ml); >

11. Supositorio antipirético pediátrico: 125 mg, 300 mg.

12. Preparaciones compuestas: (1) Tabletas compuestas de paracetamol: cada tableta contiene 0,126 g de paracetamol, 0,23 g de aspirina y 0,03 g de cafeína (2) tabletas de Baifuluning (tabletas recubiertas con película): 0,5 g; (3) Saridon: cada tableta contiene 250 mg de paracetamol, 150 mg de isopropantipirina y 50 mg de cafeína. 6.6 Efectos farmacológicos del paracetamol

El paracetamol es un fármaco antipirético y analgésico de acetanilida. Es un metabolito de la fenacetina en el organismo. Su mecanismo analgésico no está muy claro. Puede que se produzcan efectos analgésicos al inhibir la síntesis de prostaglandinas. el sistema nervioso central (incluida la inhibición de la prostaglandina sintasa) y bloqueando los impulsos de las terminaciones nerviosas sensibles al dolor. Su efecto de bloquear los impulsos de las terminaciones nerviosas del dolor puede estar relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas u otras sustancias que pueden sensibilizar a los receptores del dolor (como la 5-hidroxitriptamina, la bradicinina, etc.). El paracetamol puede tener un efecto antipirético al afectar el centro termorregulador del hipotálamo, lo que puede estar relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo. El paracetamol tiene un fuerte efecto antipirético, similar al de la aspirina, y es más duradero, pero sus efectos analgésicos y antiinflamatorios son débiles y es ineficaz contra el reumatismo en dosis más bajas. Esto se debe a que el paracetamol tiene un fuerte efecto sobre la inhibición de la síntesis y liberación de prostaglandinas en el tálamo dorsal, pero un efecto débil sobre la inhibición de la síntesis y liberación de prostaglandinas periféricas. Por tanto, el paracetamol no puede sustituir a la aspirina u otros antiinflamatorios no esteroideos en el tratamiento de diversos tipos de artritis, pero puede utilizarse en casos de alergia a la aspirina, intolerancia o incompatibilidad con la aspirina, como varicela, hemofilia y otras enfermedades hemorrágicas. (incluso cuando se aplica terapia anticoagulante), así como úlcera péptica, gastritis, etc. Trate con paracetamol y, si es necesario, otras terapias para aliviar la causa del dolor o la fiebre.

Los medicamentos que contienen aspirina (como la aspirina, el paracetamol, el ibuprofeno, etc.) tienen un efecto protector en la prevención de las cataratas. 6.7 Farmacocinética del paracetamol

El paracetamol se absorbe rápida y completamente después de la administración oral y se distribuye uniformemente en los fluidos corporales. El valor máximo se alcanza entre 0,5 y 2 horas después de la administración oral y el efecto se mantiene durante 3 a 4 horas. 4 horas. Alrededor del 25% se une a las proteínas plasmáticas. En dosis pequeñas (concentración plasmática inferior a 60 μg/ml), la unión a proteínas no es obvia. En dosis grandes o tóxicas, la tasa de unión a proteínas es alta, hasta el 43%. El paracetamol se metaboliza en el hígado entre un 90% y un 95%, alrededor del 60% se combina con ácido glucurónico y el resto se combina con ácido sulfúrico y cisteína. Los metabolitos intermedios tienen efectos tóxicos en el hígado. La t1/2 es de 2 a 3 horas. Puede prolongarse de 1 a 2 veces cuando la función hepática está reducida. También se prolonga en ancianos y recién nacidos, mientras que se acorta en niños. El paracetamol se excreta principalmente por los riñones en forma de conjugados de ácido glucurónico y aproximadamente el 3% se excreta sin cambios en la orina dentro de las 24 horas. En circunstancias normales, el glutatión se puede combinar con glutatión en el hígado para desintoxicarse. Cuando se usa una sobredosis de paracetamol, las reservas de glutatión se agotan y este metabolito se une a las macromoléculas de las células hepáticas, provocando necrosis hepática. 6.8 Indicaciones del paracetamol

1. Se utiliza para tratar resfriados y fiebre.

2. Dolores articulares, neuralgias, cefaleas, migrañas, dolores oncológicos y analgesia postoperatoria.

3. Está especialmente indicado para pacientes alérgicos a la aspirina o intolerantes a la aspirina, como pacientes con hemofilia, trastornos hemorrágicos, pacientes tratados con anticoagulantes, úlceras pépticas y gastritis. 6.9 Contraindicaciones del paracetamol

1. Está prohibido para personas alérgicas al paracetamol.

2. No apto para recién nacidos. 6.10 Precauciones

1. (1) Enfermedad hepática o hepatitis viral: El paracetamol tiene el riesgo de aumentar la toxicidad hepática, por lo que el riesgo de reacciones adversas aumenta cuando se padece una enfermedad hepática. (2) Pacientes con insuficiencia renal: se puede usar ocasionalmente, pero si se usa en grandes cantidades durante mucho tiempo, existe el riesgo de aumentar la toxicidad renal. (3) Pacientes con enfermedades cardíacas y pulmonares graves: el uso de paracetamol debe controlarse estrictamente. (4) Personas con intoxicación por alcohol. (5) Pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa-6-fosfato deshidrogenasa: se ha informado hemólisis con paracetamol en dichos pacientes. (6) Mujeres embarazadas.

2. Efectos del fármaco en niños: Los niños menores de 3 años y los recién nacidos deben evitar su uso debido a que las funciones hepática y renal están poco desarrolladas.

3. Efectos de los medicamentos sobre el embarazo: El paracetamol puede atravesar la placenta, por lo que las mujeres embarazadas deben considerar posibles efectos adversos sobre el feto al utilizarlo.

4. El impacto de los fármacos en los valores de las pruebas o el diagnóstico: (1) Medición de glucosa en sangre: Se pueden obtener valores falsos bajos cuando se utiliza el método de glucosa oxidasa/peroxidasa, mientras se utiliza hexoquinasa/6 - No hay ningún efecto cuando se mide mediante el método de la fosfato deshidrogenasa. (2) Medición del ácido úrico en suero: se pueden obtener valores falsamente altos cuando se utiliza el método del ácido fosfotúngstico. (3) Determinación del ácido 5-hidroxiindolacético (5-HIAA) en orina: se pueden obtener resultados falsos positivos al aplicar el reactivo de nitrosonaftol para pruebas de detección cualitativas, pero las pruebas cuantitativas no se ven afectadas. (4) Prueba de función hepática: cuando se usa una dosis grande (más de 8 a 10 g) o una dosis más pequeña durante un tiempo prolongado (una dosis diaria es más de 3 a 5 g), tiempo de protrombina, concentración de bilirrubina sérica, Lactato deshidrogenación. Se puede aumentar la concentración de enzimas y las aminotransferasas séricas. (5) Se pueden obtener resultados falsos positivos cuando se utiliza el analizador de glucosa YSI.

5. Elementos que deben controlarse o controlarse antes y después de la medicación y durante la medicación: Las funciones hepática y renal deben controlarse antes de la medicación, y aquellos que toman grandes dosis durante un tiempo prolongado deben revisarse periódicamente (incluidos hemograma, función hepática y renal, etc.).

6. Reacciones de sobredosis: (1) En caso de sobredosis (incluidas dosis tóxicas), pueden aparecer rápidamente palidez, falta de apetito, náuseas, vómitos, dolor de estómago o calambres estomacales, diarrea, miedo a la comida y poliuria. Los síntomas como la sudoración pueden durar 24 horas. En 1 a 4 días pueden aparecer dolor abdominal, hepatomegalia y sensibilidad, elevación de las aminotransferasas e ictericia.

Puede ocurrir insuficiencia hepática evidente (insuficiencia hepática fulminante) en los días 4 a 6, que se manifiesta como encefalopatía hepática (mentalidad, alteración de la conciencia, inquietud, letargo), asterixis, convulsiones, depresión respiratoria, coma y otros síntomas de edema cerebral. como trastornos de la coagulación, hemorragia gastrointestinal, coagulación intravascular diseminada, hipoglucemia, acidosis, arritmia cardíaca, insuficiencia circulatoria, necrosis tubular renal y muerte. (2) Algunos pacientes presentan síntomas atípicos, con sólo dolor abdominal, acidosis metabólica o coma, hiperventilación y depresión respiratoria. Aproximadamente el 12% de los pacientes con sobredosis desarrollan insuficiencia renal, pero no todos se acompañan de insuficiencia hepática. (3) Ha habido informes de daño al miocardio causado por sobredosis.

7. Tratamiento de sobredosis: (1) Inducir el vómito y el lavado gástrico para reducir la absorción del fármaco. Después del lavado gástrico, utilice carbón medicinal para absorber el fármaco, pero cabe señalar que el carbón medicinal también afectará la acetilcisteína oral. (Absorción y eficacia del ácido. (2) La acetilcisteína debe usarse lo antes posible y es más efectiva cuando se usa dentro de las 10 a 12 horas posteriores a la sobredosis. Se toman 140 mg/kg por vía oral al principio y luego Se toman 70 mg/kg cada 4 horas.* ** Usar 17 veces; en casos graves, el medicamento se puede disolver en 20 ml de inyección de glucosa y administrarse por vía intravenosa (3) Si no se puede usar acetilcisteína dentro de las 24 horas posteriores a la sobredosis. Paracetamol, usar sangre. La diálisis o la hemoperfusión pueden ser beneficiosas para eliminar el paracetamol de la circulación sanguínea, pero se desconoce la eficacia de este tratamiento para prevenir la hepatotoxicidad. (4) Controlar las concentraciones plasmáticas de paracetamol al menos 4 horas después de la sobredosis. Evaluar de manera confiable la posible hepatotoxicidad. Las pruebas de función hepática incluyen: aspartato aminotransferasa (AST), alanina aminotransferasa (ALT), tiempo de protrombina y bilirrubina sérica. Se deben realizar pruebas cuantitativas cada 24 horas durante al menos 96 horas. aparecen dentro de las 96 horas, no se requieren más pruebas (5) Terapia de apoyo: mantener el equilibrio de agua y electrolitos, corregir la hipoglucemia, suplementar con vitamina K11 (si el índice de tiempo de protrombina es superior a 1,5) o utilizar plasma fresco congelado o factores de coagulación concentrados. (si el índice de tiempo de protrombina es superior a 6,11). Reacciones adversas del paracetamol

1. El paracetamol tiene poca toxicidad gastrointestinal y no causa hemorragia gastrointestinal si se toma por un período corto de tiempo. Se han informado varios casos de hepatotoxicidad causada por la toma de paracetamol que incluso puede causar insuficiencia hepática y necrosis hepática. El abuso de alcohol puede agravar la toxicidad hepática. 2. Sistema urinario: el uso prolongado de paracetamol en grandes dosis puede causar enfermedad renal. incluyendo necrosis renal. Puede ocurrir cólico renal o insuficiencia renal aguda (oliguria, uremia), especialmente en pacientes con función renal baja. La insuficiencia renal también puede ser secundaria al daño de la función hepática causado por el paracetamol. sistema: reacciones adversas hematológicas raras, que ocasionalmente causan trombocitopenia (incluida la trombocitopenia inmune). Otras reacciones adversas hematológicas raras incluyen anemia hemolítica, agranulocitosis y pancitopenia de células plasmáticas, trombocitosis, leucemia mielógena crónica y leucemia linfocítica crónica, etc. En comparación con la aspirina, el acetaminofén. tiene poco efecto sobre el tiempo de sangrado y el tiempo de agregación plaquetaria

4. Endocrino/Metabolismo: Experimentos con animales extraños han encontrado que grandes dosis de paracetamol pueden inhibir la función tiroidea y la producción de colesterol, pero aún no se ha determinado. si tiene alguna relación clínica. Hay informes en el extranjero que causan hipotermia, y la sobredosis también puede causar acidez metabólica. Los informes de intoxicación pueden causar hipofosfatemia e hipoglucemia, y también se ha informado hiperglucemia transitoria. 5. Piel: puede producirse urticaria, erupción medicamentosa fija y ocasionalmente dermatitis. Ha habido informes de púrpura vascular, impétigo herpetiforme sistémico agudo y erupción maculopapular similar a *** en el extranjero. Rara necrólisis epidérmica tóxica.

6. Músculos esqueléticos: Se han comunicado casos de rabdomiólisis provocada por paracetamol en pruebas de provocación en el extranjero.

7. Las reacciones alérgicas son raras.

8. No existen informes de carcinogénesis.

6.12 Uso y dosificación de acetaminofén

1,0,5~1,0 g, 3~4 veces al día.

2. Dosis para niños: de 6 a 12 años, tomar de 0,25 a 0,5 g por vía oral cada vez, de 3 a 4 veces al día. No apto para niños menores de 6 años.

3. Adultos y niños también pueden utilizar supositorios. 6.13 Interacciones medicamentosas

1. El paracetamol puede inhibir el metabolismo del acenocumarol o interferir con la formación de coágulos sanguíneos, mejorando así el efecto anticoagulante del acenocumarol.

2. El paracetamol puede inhibir el metabolismo de la warfarina o dificultar la formación de factores de contracción de los coágulos sanguíneos, aumentando así el riesgo de hemorragia causada por la warfarina.

3. Cuando se combina diflunisal con acetaminofén, la concentración plasmática de acetaminofén aumenta en aproximadamente un 50%. Se ha informado que un aumento tan significativo en la concentración causa toxicidad hepática. La concentración plasmática de diflunisal se mantuvo sin cambios.

4. El uso combinado de fenoldopam y acetaminofén puede hacer que la concentración sérica de fenoldopam aumente en un 30% (combinación a corto plazo) y un 70% (combinación a largo plazo); fenoldopam está por debajo El área (AUC) aumentó en 50 (combinación a corto plazo) y 66 (combinación a largo plazo acompañada de una disminución en el contenido de los metabolitos de fenoldopam y el AUC); No se han informado reacciones clínicas adversas durante el uso combinado a corto plazo.

5. El meprofeno puede inhibir la formación de conjugados de glucurónido de paracetamol, aumentando el riesgo de intoxicación por paracetamol.

6. Cuando la sulfinpirazona se combina con paracetamol, el metabolismo del paracetamol aumenta y la toxicidad para el hígado también aumenta.

7. El paracetamol puede promover la eliminación de lamotrigina de la sangre, reduciendo así la eficacia de lamotrigina.

8. La fosfenitoína y la fenitoína sódica pueden aumentar el metabolismo del paracetamol en el hígado, reducir la eficacia del paracetamol y aumentar la toxicidad hepática.

9. El paracetamol reduce el glutatión y el busulfán se excreta del cuerpo combinándolo con el glutatión. Por lo tanto, cuando los dos se usan juntos, la tasa de eliminación renal de busulfán se reduce.

10. La carbamizina es un inductor de las enzimas hepáticas cuando se usa en grandes dosis y frecuentemente con paracetamol, puede mejorar el metabolismo del paracetamol y aumentar los productos hepatotóxicos.

11. La colestiramina puede reducir la absorción del paracetamol y debilitar la eficacia del paracetamol.

12. La tizanidina (relajante muscular) puede retrasar el momento pico del paracetamol oral, pero se desconoce su importancia clínica.

13. La isoniazida puede aumentar la hepatotoxicidad del paracetamol.

14. El paracetamol puede cambiar la farmacocinética del cloranfenicol (los informes de efectos específicos varían de una empresa a otra). Cuando los dos se usan juntos, la toxicidad del cloranfenicol puede aumentar y provocar vómitos, hipotensión e hipotermia.

15. Cuando se usan en combinación con el medicamento antiviral zidovudina, los dos medicamentos pueden reducir el efecto de unión del otro con el ácido glucurónico y reducir la tasa de eliminación, aumentando así la toxicidad. Por lo tanto, se debe evitar su uso simultáneo.

16. Los antiácidos pueden retrasar significativamente la concentración plasmática máxima de paracetamol, pero no tienen ningún efecto sobre la concentración plasmática máxima promedio, la concentración plasmática máxima máxima y la vida media del paracetamol.

17. Tras la combinación de zolmitriptán y paracetamol, la concentración plasmática del primero aumentó ligeramente, pero no tuvo importancia clínica.

18. El paracetamol puede aumentar la concentración plasmática de etinilestradiol, mientras que la concentración plasmática de paracetamol puede reducirse mediante anticonceptivos orales.

19. Uso prolongado en grandes cantidades con aspirina, otros preparados de salicilatos u otros antiinflamatorios no esteroideos (por ejemplo, cuando la dosis acumulada alcanza los 1000 g por año y se usa durante más de 3 años ), el daño a los riñones puede aumentar significativamente la toxicidad (incluidas necrosis renal, tumores de riñón y vejiga, etc.).

20. Cuando el paracetamol se combina con fármacos antihipertensivos (como el atenolol), no se produce ningún cambio significativo en el efecto antihipertensivo.

21. La toxicidad hepática del uso excesivo de paracetamol en alcohólicos a largo plazo es mayor que en los no alcohólicos, lo que da como resultado metabolitos más tóxicos del paracetamol.

22. Los alimentos pueden ralentizar la absorción del paracetamol y reducir su concentración máxima. Calculadora de superficie del cuerpo humano Cálculo y evaluación del índice de IMC Calculadora de período seguro femenino Calculadora de fecha de embarazo Aumento de peso normal durante el embarazo Clasificación de seguridad de los medicamentos durante el embarazo (FDA) Cinco elementos y ocho caracteres Evaluación de la presión arterial en adultos Evaluación del nivel de temperatura corporal Recomendaciones de dieta para la diabetes Bioquímica clínica común unidades Conversión a tasa metabólica basal Calcular calculadora de suplementación de sodio Calculadora de suplementación de hierro Abreviaturas latinas de uso común para prescripción Verificación rápida Símbolos comunes para farmacocinética Verificación rápida Calculadora efectiva de osmolalidad plasmática Calculadora de ingesta de etanol

Enciclopedia médica, ¡calcule ahora! 6.14 Comentarios de expertos

El paracetamol tiene fuertes efectos antipiréticos y analgésicos, pero débiles efectos antiinflamatorios y antirreumáticos. Su efecto antipirético es similar al de la aspirina, pero su efecto analgésico es más débil que el de la aspirina. Tiene poco efecto sobre el tracto gastrointestinal y poco impacto sobre las plaquetas y el mecanismo de coagulación. En la práctica clínica existen muchas preparaciones compuestas que se utilizan ampliamente en el tratamiento antipirético y analgésico. 7 Intoxicación por acetaminofén

El acetaminofén (paracetamol) es el metabolito activo de la fenacetina. Tiene buenos efectos antipiréticos y analgésicos y no tiene ningún efecto sobre las plaquetas ni el mecanismo de coagulación. El fármaco alcanza su concentración plasmática máxima entre 0,5 y 2 horas después de la administración oral y la tasa de unión a proteínas plasmáticas es de 25 a 50. Después de una gran cantidad de ingesta, se puede retrasar hasta 4 horas, el 90% se metaboliza en el hígado y el 5% se excreta en la orina en su forma original. La vida media plasmática es de 1 a 3 horas, y si se prolonga después de una sobredosis >12 horas indica la posibilidad de encefalopatía hepática. La dosis habitual de este medicamento es de 0,3 a 0,6 g/hora por vía oral, 2 a 3/día. La dosis de intoxicación para adultos es de 7,5 g, la dosis letal es de 5 a 20 g, el valor de concentración sanguínea de intoxicación es de 15 mg/dl y el valor de concentración letal en sangre es de 150 mg/dl. La dosis tóxica para niños es de 150 mg/kg. Daña principalmente el hígado, puede provocar cambios en los riñones y el sistema sanguíneo y, ocasionalmente, provoca reacciones alérgicas. [2] 7.1 Manifestaciones clínicas

[2]

1. Las reacciones adversas son raras, incluyendo náuseas, vómitos, sudoración, dolor abdominal y palidez, y ocasionalmente una disminución de plaquetas y leucocitos. , anemia hemolítica y otras reacciones alérgicas, y ocasionalmente urticaria, dermatitis, broncoespasmo, etc.

2. La intoxicación aguda provoca principalmente daños hepáticos y renales.

(1) Daño hepático: se manifiesta por falta de apetito, náuseas, vómitos, sensibilidad en la parte superior derecha del abdomen, ictericia, niveles elevados de bilirrubina y transaminasas en sangre, tiempo de protrombina prolongado y, en casos graves, hepatitis hepática. Encefalopatía , con síntomas mentales como confusión y dificultad para concentrarse.

(2) Daño renal: puede producirse proteinuria, casturia, hematuria, oliguria, anuria, etc.

3. Examen de laboratorio

(1) La detección de la concentración del fármaco en plasma es útil para confirmar el diagnóstico y juzgar el pronóstico.

(2) Pruebe la función hepática y el tiempo de protrombina. 7.2 Tratamiento

Los puntos clave del tratamiento para la intoxicación por paracetamol son [3]:

1. En caso de sobredosis, induzca el vómito, realice un lavado gástrico con solución salina 0,45 y luego use sulfato de magnesio para catarsis.

2. Aplicar el antídoto, 140 mg/kg de acetilcisteína, disueltos en 300 ml de solución de 5 glucosa para perfusión intravenosa, y posteriormente utilizar 70 mg/kg cada 4 h hasta las 72 h.

3. Utilizar glucocorticoides, como hidrocortisona, dexametasona, etc., de forma temprana, a corto plazo y en cantidades suficientes.

4. Dependiendo de la gravedad del daño hepático y renal, se pueden utilizar hemodiálisis, hemoperfusión, exanguinotransfusión y otros métodos para eliminar venenos.