[Comunicación] ¿Cuál es la relación entre la forma cristalina del fármaco y su eficacia?
Es "Medicina y farmacia extranjeras" Volumen 1980 Número 04 "Cambios cristalinos y adicción a los cristales de las drogas y su importante impacto en la calidad y eficacia clínica de las drogas" Un artículo o un libro tingzai0116 (comuníquese con el asistente técnico en el sitio) El cloranfenicol inodoro tiene las siguientes formas cristalinas:
Tipo a (tipo ?8?5): la forma estable no se hidroliza fácilmente por la esterasa en el intestino y no se hidroliza fácilmente. por esterasa, baja actividad biológica.
Tipo b (¿tipo? 8? 4): el estado metaestable se hidroliza fácilmente con la esterasa, la velocidad de disolución es más rápida que la del tipo A, es fácil de absorber, la concentración en sangre es 7 veces mayor que la del tipo A y tiene alta eficacia.
Tipo c: tipo inestable, se puede convertir a la forma cristalina de tipo a. Xiaohaojydl (contacte a TA en el sitio) tiene un mayor impacto en la absorción y el metabolismo del fármaco. Además, las formas cristalinas patentadas están protegidas y deben evitarse. Los fármacos sólidos, poco solubles y orales deben estudiarse en forma cristalina. Cyj1015 (Comuníquese con el asistente técnico del sitio) Cimetidina
Se informa que existe una gran diferencia en la absorción de la forma cristalina A y la forma cristalina AB en el cuerpo. En la práctica clínica, generalmente se usa la forma cristalina A (USP es la forma cristalina A). hcxcjw (comuníquese con TA en el sitio) le recomendará un instrumento relativamente fácil de usar para investigar formas cristalinas de medicamentos. El cristalizador paralelo Dutch Crystal16 representado por Liyang Enterprise Co., Ltd. puede medir la curva de solubilidad y el ancho de la zona metaestable, y también puede usarse para la detección de polimorfos, ** investigación de cristalización y cristalización antisolvente.
Los polimorfos (ta de contacto in situ) de Chenpi 886 tienen diferentes propiedades físicas y químicas, como puntos de fusión, reactividad química y solubilidad aparente.
10. Disolución, propiedades ópticas y mecánicas, presión de vapor y densidad. Estas propiedades afectan directamente a la droga.
Calidad y formulación, fabricación y proceso, así como estabilidad, disolución y biodisponibilidad del fármaco. Por tanto, policristalino
Este fenómeno puede afectar a la calidad, seguridad y eficacia de los productos farmacéuticos. Las propiedades sólidas del fármaco tendrán un impacto significativo en su aparente solubilidad. Los polimorfos tienen diferentes estructuras sólidas internas, por lo que la solubilidad en agua y las velocidades de disolución de las diferentes formas polimórficas de fármacos son diferentes. Si la solubilidad aparente de diferentes polimorfos difiere, recomendamos prestar atención al impacto potencial en la biodisponibilidad y bioequivalencia de la formulación.