Información sobre el medicamento en tabletas de liberación prolongada de clorhidrato de metformina de Tianjin

Efectos farmacológicos y farmacológicos: puede promover la unión de la insulina a los receptores, mejorar la sensibilidad de los pacientes diabéticos a la insulina, aumentar la glucólisis anaeróbica en los tejidos periféricos, promover la utilización del azúcar, inhibir la lipólisis y reducir el plasma. Los niveles de ácidos grasos libres, debilitan la resistencia a la insulina, mejoran la utilización de la glucosa, reduciendo así el azúcar en la sangre, reduciendo los lípidos en la sangre e inhibiendo la arteriosclerosis. Toxicología: La LD50 oral del clorhidrato de metformina en ratas es 65438 ± 0,0 g/kg y la LD50 subcutánea es 0,3 g/kg.

La farmacocinética tras la administración oral es de absorción gastrointestinal, y la tasa de unión a proteínas plasmáticas es inferior al 5%. No se metaboliza en el hígado y se excreta por los riñones. Aproximadamente 1/3 se excreta en la orina en forma de metabolitos de hidroxibenzoguanidina. En comparación con las tabletas comunes, la biodisponibilidad relativa de las tabletas de liberación sostenida de clorhidrato de metformina es del 101,7% al 14,6%. En comparación con los comprimidos normales, las vidas medias aparentes (T 1/2) de los comprimidos de liberación sostenida son 5,78 ± 1,1,8 y 2,62 ± 0,46 h respectivamente, la Tmax es 3,3 ± 0,7 y 2,2 ± 0,3 h respectivamente y la Cmax es 1,80. . El tiempo medio de retención (MRT) fue 8,14 ± 1,31, 4,69 ± 0,76 h. El tiempo máximo de las tabletas de liberación sostenida de clorhidrato de metformina se retrasó, la concentración máxima se redujo (P = 0,0001) y la vida media (aparente) se prolongó. . La biodisponibilidad relativa de las tabletas de liberación sostenida de clorhidrato de metformina después de administraciones múltiples hasta el estado estacionario es de 87,0 ± 8,5 %.

Indicaciones (1) Se utiliza en pacientes con diabetes tipo II que no están satisfechos con un simple control de la dieta, especialmente en personas obesas. Puede tener un efecto de pérdida de peso. (2) Es eficaz para algunos pacientes con diabetes tipo II que tienen poca eficacia de las sulfonilureas.

Uso y posología: Oral, con o después de las comidas. La dosis inicial suele ser de 1 comprimido (500 mg), una vez al día, tomado con la cena. La dosis se ajusta en función del nivel de azúcar en sangre y orina. La dosis máxima diaria no supera los 4 comprimidos (2000 mg). Si 4 comprimidos (2000 mg) una vez al día no pueden lograr una eficacia satisfactoria, se puede cambiar a 2 comprimidos (1000 mg) dos veces al día.

Las reacciones adversas son 1, con reacciones gastrointestinales ocasionales como náuseas, vómitos y diarrea. 2. Fatiga, mareos y sarpullido. 3. Aunque la incidencia de la acidosis láctica es muy baja, todavía es necesario tomarla en serio. 4. Puede reducir la absorción intestinal de vitamina B12.

Contraindicaciones en diabetes tipo 2 asociadas a cetoacidosis, insuficiencia hepática y renal (creatinina sérica superior a 1,5 mg/d·l), insuficiencia pulmonar, insuficiencia cardíaca, infarto agudo de miocardio, infecciones y traumatismos graves, cirugía mayor y hipotensión clínica e hipoxia; está contraindicado en personas con antecedentes de acidosis láctica y personas alérgicas a este producto.

Nota 1. En pacientes que toman clorhidrato de metformina, puede ocurrir acidosis láctica debido a la acumulación de clorhidrato de metformina. Esta es una complicación metabólica rara y grave que puede poner en peligro la vida si ocurre. A los pacientes que toman este producto se les debe controlar la función renal y administrarles la dosis efectiva más baja para reducir significativamente el riesgo de acidosis láctica. 2. Está prohibido masticar o tomar este producto por vía oral. Debe tragarse entero y tomarse con las comidas o después de ellas. 3. Cuando los pacientes necesiten someterse a estudios radiactivos y utilizar agentes de contraste yodados intravenosos, los pacientes deben dejar de tomar este producto temporalmente porque esto puede provocar cambios agudos en la función renal. 4. Cuando este producto se usa junto con sulfonilureas, puede causar hipoglucemia, por lo que se debe controlar el nivel de azúcar en sangre del paciente. 5. La combinación de este producto con insulina potenciará el efecto hipoglucemiante, por lo que se deberá ajustar la dosis. 6. Se deben controlar periódicamente los niveles de azúcar en sangre, hemoglobina glicosilada, azúcar en orina y cetonas en orina. 7. Algunos pacientes encuentran que los niveles de vitamina B12 son más bajos de lo normal sin síntomas clínicos. Esto puede deberse a que el clorhidrato de metformina interfiere con la absorción de vitamina B12, lo que puede provocar anemia. Aunque la posibilidad es pequeña, se recomienda controlar la sangre del paciente y comprobar los parámetros sanguíneos al menos una vez al año. 8. Cuando este producto se toma junto con etanol, mejorará el efecto del clorhidrato de metformina sobre el metabolismo del ácido láctico y provocará fácilmente acidosis láctica. Por lo tanto, se debe evitar el alcohol tanto como sea posible al tomar este producto. 9. Las personas que tengan reacciones alérgicas como erupciones cutáneas deben dejar de usar este producto.

Otra información sobre el medicamento

Dosis comprimidos de liberación prolongada

Conservar al abrigo de la luz y bien cerrado.

Especificación: 0,5 g *30 tabletas

Número de aprobación: Aprobación Nacional de Medicamentos No. H20060942

Tianjin Jinlan Pharmaceutical Co., Ltd.