Tome la síntesis de eritromicina como ejemplo para analizar el proceso de síntesis del metabolismo secundario.

Tomando como ejemplo la síntesis de eritromicina, el proceso de síntesis del metabolismo secundario se analiza de la siguiente manera:

La roxitromicina es un antibiótico altamente eficaz. El proceso de síntesis de este fármaco se divide en. Paso 2, primero, la eritromicina o el tiocianato de eritromicina y el clorhidrato de hidroxilamina reaccionan en condiciones ácidas para generar eritromicina oxima, y ​​luego la eritromicina oxima reacciona con cloruro de metoxietoximetilo en condiciones alcalinas para generar roxitromicina.

La ruta del proceso de síntesis de fármacos es la base de la industria químico-farmacéutica y tiene un impacto extremadamente importante en la calidad del producto, los beneficios económicos y los beneficios medioambientales de la producción de fármacos. El departamento de I+D de procesos de Xinyi Biotech está comprometido a desarrollar procesos que sean estables, de bajo costo y adecuados para la producción a gran escala. Su equipo de I+D tiene una amplia experiencia en la optimización de procesos y el desarrollo de rutas de procesos nuevas, seguras y respetuosas con el medio ambiente.

Proceso de síntesis del fármaco roxitromicina:

Usando detector de espectro infrarrojo, cromatografía líquida de alta línea, instrumento acidímetro, usando trietilamina, clorhidrato de hidroxilamina y ácido tiociánico Eritromicina (contenido ≥82%), Se pueden utilizar metóxido de sodio, cloruro de metoxietoximetilo, hidróxido de sodio, metanol, DMF (N, N-dimetilformamida), ácido acético glacial (todos los productos industriales) y otros materiales para sintetizar roxitromicina.

El efecto de la reacción sobre el proceso de síntesis de roxitromicina se investigó de acuerdo con las condiciones anteriores. Se encontró que la temperatura de reacción era -5 cuando se añadió gota a gota metóxido de sodio y la temperatura de reacción era -10. cuando se añadió la cadena lateral gota a gota.

Efectos farmacológicos de la roxitromicina:

La roxitromicina se tolera mejor que la eritromicina, tiene menos efectos secundarios y tiene una vida media sérica más larga (12 horas, concentración en sangre y líquido tisular más alta). ), y la tasa de unión a proteínas es tan alta como 90% a 95%.

Además de conservar la actividad antibacteriana de los primeros macrólidos, la roxitromicina también mejoró sus propiedades farmacocinéticas. La roxitromicina tiene una gran capacidad de penetración, una alta concentración en el tracto respiratorio y la sangre, puede penetrar y entrar en los fagocitos y es eficaz en el tratamiento de infecciones intracelulares como clamidia y legionella.

Su espectro antibacteriano es similar al de la eritromicina. Además de usarse para infecciones causadas por bacterias Gram positivas, algunas Gram negativas y bacterias anaerobias, también puede usarse para Legionella, Mycoplasma pneumoniae. y tracoma. Infecciones causadas por clamidia y ureaplasma urealyticum.