Introducción a Youlexin
Descripción general de los antibióticos de cefalosporina de segunda generación de Ulexin. Es estable a la β-lactamasa, tiene una actividad antibacteriana más fuerte contra las bacterias Gram-positivas que la primera generación y también tiene una buena actividad antibacteriana contra algunas bacterias Gram-negativas. Es adecuado para infecciones del tracto respiratorio, cavidad abdominal, tracto urinario, infecciones de huesos y articulaciones, infecciones de la piel y tejidos blandos y sepsis causadas por bacterias sensibles.
3 Instrucciones para Youlexin 3.1 Nombre del medicamento Youlexin
3.2 Nombre en inglés Cefuroxime
3.3 Otro nombre para Youlexin es Cefuroxime Xinfuxin; Eulexin axetil: Segunda generación
3,5 forma farmacéutica 1. Inyección: 0,75g, 1,5g, 0,25g, 0,5g...
2 Comprimidos: 0,125g, 0,25g, 0,5g...
3.6 Efectos farmacológicos de Youlexin Es más fuerte que las cefalosporinas de primera generación en términos de actividad contra bacterias Gram negativas y estabilidad contra la β-lactamasa de bacterias Gram negativas. El efecto sobre los cocos grampositivos (incluido el Staphylococcus aureus resistente a enzimas) es similar o ligeramente peor que el de las cefalosporinas de primera generación, pero más fuerte que el de las cefalosporinas de tercera generación. Youlexin es eficaz contra Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella pneumoniae, Streptococcus aureus, Meningococcus, Proteus mirabilis, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Salmonella, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli y Shigella. Las bacterias tienen una fuerte actividad antibacteriana. También tiene cierta actividad antibacteriana contra bacterias anaeróbicas (excepto Bacteroides fragilis). Resistente a Acinetobacter, Serratia, MRSA, Enterobacteriaceae, Proteus indol-positivo, Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa, Enterococci, Mycoplasma y Chlamydia.
3.7 Farmacocinética de Youlexin La biodisponibilidad absoluta de voluntarios varones que toman 0,5g en ayunas es del 36% y del 52% cuando lo toman después de las comidas. Tomarlo con alimentos y leche puede aumentar la absorción del fármaco. Tomar 250 ~ 500 mg inmediatamente después de las comidas. Después de aproximadamente 2 horas, la Cmáx sérica promedio fue de 4,1 mg/l y 7 mg/l respectivamente. Después de 65.438 ± 0,2 horas, la cantidad del prototipo de Youlexin recuperada en la orina fue aproximadamente del 43 % al 52 % de la dosis del fármaco. Después de la inyección intramuscular de 750 mg, el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima es de aproximadamente 45 minutos y la concentración plasmática promedio es de 27 μg/ml. Después de la inyección intravenosa de 1 g, la concentración plasmática máxima es de 144 μg/ml. Después de la absorción, el fármaco se distribuye bien en los fluidos y tejidos corporales y puede ingresar al líquido cefalorraquídeo inflamatorio (en pacientes con meningitis bacteriana, se inyectan 3 g por vía intravenosa cada 8 horas y la concentración en el líquido cefalorraquídeo puede alcanzar 0,1 ~ 22,8 μg/ml). Después de la inyección intramuscular de 750 mg cada 8 horas, la concentración del fármaco en el esputo fue de 0,17,8 μg/ml; la concentración del fármaco en la bilis 2,5 h después de la inyección fue de 65438 ± 0,5 ~ 65438 ± 0,5 μg/ml. Después de una inyección intramuscular de 750 mg o una inyección intravenosa de 1,5 g, la concentración del fármaco en el tejido óseo puede alcanzar 2,4 μg/ml y 19,4 μg/ml respectivamente. La concentración del fármaco en el líquido de las ampollas cutáneas es cercana a la de la sangre. La concentración del fármaco en el líquido amniótico después de la inyección intramuscular es similar a la de la sangre. Youlexin también se puede distribuir en el líquido parotídeo, el humor acuoso y la leche materna. La tasa de unión a proteínas séricas de Youlexin es 365,438+0% ~ 465,438+0%. La mayoría de los fármacos se excretan por filtración glomerular y secreción tubular dentro de las 24 horas posteriores a la administración. La vida media sérica del fármaco es de 1,2 horas, que puede prolongarse en recién nacidos y pacientes con insuficiencia renal. La hemodiálisis puede reducir la concentración sanguínea de Youlexin.
3.8 Indicaciones de Youlexin 1. Infección del tracto respiratorio inferior.
2. Infección del tracto urinario.
3. Infecciones de huesos y articulaciones.
4. Infecciones de piel y tejidos blandos.
5. Meningitis purulenta aguda (se utiliza para tratar la meningitis causada por meningococos y Haemophilus influenzae resistentes a las sulfonamidas, penicilina o ampicilina).
6. Sepsis y otras infecciones graves.
7. Gonorrea simple causada por cepas resistentes a la penicilina. Youlexin también se puede utilizar para la profilaxis preoperatoria.
3.9 Contraindicaciones de Youlexin: Alergia al Youlexin u otras cefalosporinas.
3.10 Notas 1. Las personas que son alérgicas a una cefalosporina pueden ser alérgicas a otras cefalosporinas; las personas que son alérgicas a la penicilina, a los derivados de la penicilina o a la penicilamina también pueden ser alérgicas a las cefalosporinas.
2. Usar con precaución: (1) Mujeres embarazadas y lactantes; (2) Bebés prematuros y recién nacidos; (3) Personas con antecedentes de enfermedades gastrointestinales, especialmente colitis ulcerosa y enteritis localizada. colitis pseudomembranosa relacionada con antibióticos; (4) insuficiencia hepática y renal grave (5) personas con alergias elevadas (6) personas mayores y enfermas;
3. El impacto de los medicamentos en los valores de las pruebas o el diagnóstico: (1) La prueba directa de antiglobulina (Coombs) puede producir una reacción positiva (2) La prueba de glucosa en sangre con ferricianuro es falsamente negativa; La prueba de glucosa en orina con sulfato de cobre da un falso positivo, pero no afecta el patrón de la prueba de glucoamilasa.
3.11 Reacciones adversas de Youlexin Las reacciones adversas de Youlexin son leves y de corta duración, siendo la erupción la más común, alcanzando alrededor del 5%. Alrededor del 5% de los pacientes pueden tener niveles elevados de aminotransferasas séricas, aumento de eosinófilos y disminución de la hemoglobina. El dolor en el lugar de la inyección intramuscular es común pero leve. La flebitis es rara.
3.12 Uso y dosificación de Youlexin 1. (1) Inyección intramuscular: ① Infección leve a moderada: 2,25 ~ 4,5 g al día, una vez cada 8 horas. ②Infección grave: se puede aumentar a 6 g por día y la dosis es de 1,5 g, una vez cada 6 horas. ③Meningitis: la dosis diaria no debe exceder los 9 g. ④ Gonorrea simple: una dosis única de 1,5 g y 1 g de probenecid oral pueden tratar la gonorrea simple causada por cepas resistentes a la penicilina. (2) Administración intravenosa: ① Infección leve a moderada: 2,25 ~ 4,5 g al día, una vez cada 8 horas. ②Infección grave: se puede aumentar a 6 g por día y la dosis es de 1,5 g, una vez cada 6 horas. ③Meningitis: la dosis diaria no debe exceder los 9 g. (3) Posología para insuficiencia renal: el plan de dosificación para pacientes con insuficiencia renal se formula en función de la tasa de aclaramiento de creatinina: ① Para pacientes con una tasa de aclaramiento de creatinina superior a 20 ml min, 0,75 ~ 1,5 g cada vez, 3 veces al día ② Tasa de eliminación de creatinina 10 ~ 20 ml por minuto, 0,75 g cada vez, 2 veces al día ③ La tasa de eliminación de creatinina es inferior a 10 ml por minuto, 0,75 g cada vez, una vez al día; (4) Dosis de diálisis: 750 mg después de cada diálisis.
2. Niños: (1) Inyección intramuscular: 50 ~ 100 mg/kg al día, una vez cada 6 ~ 8 horas; para bebés mayores de 3 meses, 16,7 ~ 33,3 mg/kg cada 8 horas. Infección ósea, 50 mg/kg cada 8 horas. Meningitis bacteriana, 200 ~ 240 mg/kg al día, una vez cada 6 ~ 8 horas. (2) Administración intravenosa: 50 ~ 100 mg/kg al día, una vez cada 6 ~ 8 horas. Para bebés mayores de 3 meses, 16,7 ~ 33,3 mg/kg cada 8 horas. Infección ósea, 50 mg/kg cada 8 horas. Meningitis bacteriana, 200 ~ 240 mg/kg al día, una vez cada 6 ~ 8 horas.
3.13 Interacciones medicamentosas 1. La combinación de Youlexin y aminoglucósidos tiene un efecto antibacteriano sinérgico, pero puede aumentar la nefrotoxicidad.
2. La combinación con probenecid puede prolongar la vida media plasmática de Youlexin y aumentar su concentración plasmática.
3. La combinación de Youlexin y furosemida puede aumentar la toxicidad renal.
4. La combinación de Youlexin y la vacuna viva contra la tifoidea puede debilitar la respuesta inmune del cuerpo a la vacuna viva contra la tifoidea. El posible mecanismo es que Youlexin tiene actividad antibacteriana contra Salmonella typhi.
3.14 Los expertos comentaron que Youlexin es una cefalosporina semisintética de amplio espectro de segunda generación. Tiene fuertes efectos antibacterianos en casi todas las cepas sensibles a la cefotaxima y la cefotaxima, incluidas las intestinales. Eficaz contra una amplia gama de enfermedades. Bacilos gramnegativos, incluidos Bacillus y Proteobacterias indolpositivas.
La eficacia clínica y bacteriológica de Youlexin en el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio, rasgos faciales, huesos y tejidos blandos, meningitis e infecciones simples del tracto urinario es del 70% al 100%. También es satisfactoria para prevenir infecciones posoperatorias después de un traumatismo. Youlexin es muy eficaz en el tratamiento de la gonorrea aguda y las infecciones del tracto urinario causadas por una infección gonocócica. 169 pacientes con gonorrea en un hospital recibieron una dosis única de 1,5 g por vía intramuscular y 160 pacientes recibieron una inyección intramuscular durante 1 a 5 días. Las ampollas desaparecieron y la tasa de curación fue del 97,7%. Las tasas de curación bacteriológica a corto y largo plazo de Youlexin son del 55% y el 48% respectivamente.
4 Intoxicación por Youlexin Youlexin (cefuroxima, Selin, Mingkexin, Rifaluo) pertenece a los antibióticos cefalosporínicos de segunda generación. Es estable a la β-lactamasa, tiene una actividad antibacteriana más fuerte contra las bacterias Gram-positivas que la primera generación y también tiene una buena actividad antibacteriana contra algunas bacterias Gram-negativas. Es adecuado para infecciones del tracto respiratorio, cavidad abdominal, tracto urinario, infecciones de huesos y articulaciones, infecciones de la piel y tejidos blandos y sepsis causadas por bacterias sensibles. La tasa de unión a proteínas plasmáticas del fármaco es del 31% al 41% y su vida media es de 1,1 a 1,4 h, que puede extenderse a 15 a 22 h en insuficiencia renal grave. La incidencia de reacciones alérgicas a la penicilina es aproximadamente del 5%. Inyección intramuscular o goteo intravenoso. La dosis habitual para adultos es de 750 a 1 500 mg, 3 veces al día; en infecciones graves, se pueden administrar 100 mg/kg en 3 a 4 dosis divididas. [1]
4.1 Manifestaciones clínicas [1]
1. Las reacciones adversas son leves y de corta duración. La incidencia de erupción es aproximadamente del 5%; aproximadamente el 5% de los pacientes tienen aminotransferasas séricas elevadas, en ocasiones, eosinofilia, disminución de la hemoglobina o una prueba de Coombs positiva.
2. El dolor local causado por la inyección intramuscular es común y la tromboflebitis es rara.
4.2 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por Youlexin son [2]:
1. Este medicamento está prohibido para personas alérgicas a la penicilina o a las cefalosporinas.