¿Hay iloperidona en el mercado?
La aprobación de comercialización de tabletas de iloperidona se basa en los resultados de un estudio clínico de fase III de iloperidona, un fármaco de control activo controlado con placebo en más de 3.000 pacientes. Síntomas y seguridad de los medicamentos en pacientes con esquizofrenia. La imperidona es un bloqueador mixto de los receptores de dopamina D2/serotonina 5HT2A y un antipsicótico atípico. La imperidona se une a los receptores de serotonina 5HT2A y de dopamina D2 y D3 con alta afinidad (valores de Ki de 5,6, 6,3 y 7,1 nM, respectivamente).
La imperidona tiene afinidad moderada por los receptores de dopamina D4 y 5-hidroxitriptamina 5HT6, 5HT7 y noradrenalina nα 1 (los valores de Ki son 25, 43, 22 y 36 nM respectivamente), y tiene afinidad moderada por 5HT1A, dopamina. D1 y la afinidad del receptor de histamina H1 es baja (el valor de Ki es 65438 ± 65438 ± 0000 nm respectivamente). La imperidona actúa bloqueando los receptores de dopamina D2, D3, serotonina 5HT1A y noradrenalina NEα1/α2c. La afinidad del metabolito P88 de iloperidona es generalmente menor o igual que la del compuesto original, mientras que el metabolito P95 solo tiene afinidad por los receptores 5HT2A, NEα1A, NEα1B, NEα1D y NEα2C (valores de Ki de 3,91, 4,7, 2,7 y 4,7 nM, respectivamente). ).
La imperidona es un antagonista de los receptores D2 de serotonina y dopamina. En tres ensayos clínicos a corto plazo y tres a largo plazo en los que participaron más de 2.000 pacientes, la iloperidona fue más eficaz que los antipsicóticos utilizados actualmente y tuvo menos efectos secundarios. La eficacia de iloperidona en el tratamiento de la esquizofrenia se evaluó en dos estudios clínicos a corto plazo (4 y 6 semanas) controlados con placebo. Los pacientes seleccionados en ambos estudios cumplían los criterios del DSM-ⅲ/ⅳ y la dosis diaria de iloperidona de 12 a 24 mg fue significativamente mejor que la del placebo. El rango de dosis recomendado de iloperidona es de 12 a 24 mg/día.
En comparación con los antipsicóticos utilizados actualmente, los resultados de los ensayos de seguridad a corto y largo plazo muestran que la iloperidona tiene menos efectos secundarios, menor aumento de peso en los pacientes y que la iloperidona no induce diabetes. Los pacientes tenían menos síntomas extrapiramidales (. sin acatisia, sin hiperprolactinemia, menos somnolencia, menos deterioro cognitivo). Sin embargo, la iloperidona también puede prolongar el intervalo QT.