La nueva tecnología añade vitalidad al desarrollo de preparados de medicina tradicional china
■Constantemente se introducen nuevas tecnologías y nuevos excipientes.
La mayoría de preparados sólidos deben pasar por el proceso de granulación. En los últimos años, con el desarrollo de la industria farmacéutica, la tecnología de granulación también ha mejorado enormemente, lo que ha promovido en gran medida la tecnología de preparación de la medicina tradicional china.
La tecnología de granulación en lecho fluidizado (tecnología de granulación de un solo paso) es una tecnología de granulación más popular. Sus características son: reducir en gran medida la cantidad de excipientes y el contenido de extracto en los gránulos puede alcanzar el 50% ~ 70. %; las partículas se forman en estado de ebullición, con superficie redonda y buena fluidez. Al mismo tiempo, dado que el proceso de granulación se completa en un granulador cerrado, el proceso de producción no se contamina fácilmente y se puede garantizar la calidad del producto terminado. La Fábrica de Medicina Tradicional China No. 2 de Shanghai alguna vez utilizó tecnología de secado por aspersión fluidizada para mejorar el proceso de tabletas Yinqiao. No solo redujo el proceso de granulación, sino que también produjo gránulos sueltos y porosos. Después de la formación de tabletas, tiene una alta dureza y una desintegración rápida, lo que mejora. calidad de la tableta.
La tecnología de granulación por mezcla rápida es una tecnología de granulación que se completa mediante el uso de un granulador de mezcla rápida. Por lo general, el recipiente que contiene materiales sólidos (materiales auxiliares) se levanta y sella, y el extracto de medicina tradicional china se agrega a través de la alimentación. puerto, y se abren tres aberturas. La paleta agitadora gira a cierta velocidad, lo que hace que el material sea arrojado en una onda giratoria desde el fondo del contenedor a lo largo de la pared. La cresta de la onda se corta en trozos pequeños con ciertos bordes y. esquinas por el raspador giratorio de alta velocidad, y las piezas pequeñas se frotan entre sí, finalmente se forman partículas esféricas. Los gránulos producidos por este método son uniformes y redondos, la cantidad de materiales auxiliares es pequeña y el proceso de granulación es hermético y rápido.
Los gránulos, tabletas y píldoras de la medicina tradicional china tienen las desventajas de ser altamente higroscópicos, fáciles de astillar y enmohecerse. La aplicación de la tecnología de recubrimiento de película puede superar estas deficiencias. Los materiales de recubrimiento de película tradicionales incluyen principalmente tipos solubles gástricos y entéricos (intestino delgado). Con la síntesis de nuevos materiales de recubrimiento sensibles al pH, se hace posible la administración localizada de fármacos en el intestino grueso y el colon. Al seleccionar los materiales de recubrimiento y diseñar la fórmula del recubrimiento, la película de recubrimiento se puede disolver o desintegrar dentro de un cierto rango de valores de pH, y también se puede controlar la permeabilidad de la película, de modo que los medicamentos recubiertos se puedan liberar gradualmente en el cuerpo para lograr una constante El propósito de la liberación, liberación sostenida, liberación inmediata o el fármaco se convierte en una tableta de posicionamiento que se libera en el punto de acción y una preparación dirigida que administra el fármaco con precisión en el tejido objetivo. Los fabricantes nacionales de productos farmacéuticos han aprovechado plenamente esta tecnología, no sólo usándola en tabletas comunes, sino también en diversas formas de dosificación, como diuréticos.
En la actualidad, los compuestos de inclusión de β-ciclodextrina (β-ciclodextrina) se han utilizado ampliamente en el campo de las preparaciones de la medicina tradicional china. Puede aumentar la solubilidad de los medicamentos, mejorar la estabilidad de los medicamentos y pulverizar los medicamentos líquidos. y evita que los ingredientes volátiles se evaporen, reduciendo la irritación y la toxicidad del fármaco. Investigadores de la Facultad de Medicina Tradicional China de Yunnan utilizaron una vez β-ciclodextrina para contener los aceites volátiles de menta y Schizonepeta en los gránulos Yinqiao Jiedu, y seleccionaron las condiciones del proceso de inclusión basándose en la tasa de utilización de los aceites volátiles como indicador principal. Este estudio se realizó en condiciones de una proporción de aceite a β-ciclodextrina de 1:8 (ml:g), una temperatura de inclusión de 30 °C y un tiempo de inclusión de 1 hora, y se utilizó TLC (cromatografía en capa fina). para comprobar la inclusión Estabilidad de los aceites volátiles antes y después. Los resultados finales muestran que el proceso de inclusión de β-ciclodextrina puede preservar más eficazmente los ingredientes activos de los aceites volátiles y mejorar su estabilidad.
La tecnología de dispersión sólida se refiere a un sistema técnico en el que los fármacos se dispersan uniformemente en un portador sólido en forma de partículas, microcristales o moléculas. El uso de sustancias altamente solubles en agua o hidrófilas como portadores de dispersión sólida puede aumentar la solubilidad y la tasa de disolución de medicamentos poco solubles y aumentar la biodisponibilidad de los medicamentos. Actualmente, los productos que utilizan esta tecnología incluyen las píldoras de goteo compuestas Danshen y las píldoras Su Bing. , Pastillas que gotean Xianglian, etc. En los últimos años, esta tecnología también se ha utilizado mucho en preparados de liberación sostenida. La investigación ha demostrado que el uso de vehículos insolubles en agua o materiales poco solubles como vehículos puede prevenir la liberación del fármaco y lograr una liberación sostenida o controlada, tal como la liberación sostenida de dispersiones sólidas de arteméter hechas con resina acrílica de material entérico No. Ⅱ como vehículo. preparación.
La tecnología de microencapsulación es una tecnología que utiliza materiales poliméricos para incrustar partículas de polvo o gotas de líquido en cápsulas diminutas. Una vez microencapsulado el fármaco, se mejora la estabilidad, se prolonga la eficacia y se enmascara el mal olor. Los investigadores han estudiado ingredientes farmacéuticos naturales como la tetrandrina, cantaridina, paclitaxel, artemisinina y harringtonina, y los resultados han sido buenos. Pero todavía existen muchos problemas con las microcápsulas. Es necesario seguir fortaleciendo la investigación sobre el control del tamaño medio de las partículas, el control de la tasa de liberación del fármaco en el sitio objetivo y los materiales biodegradables y absorbibles de las cápsulas.
■La investigación sobre nuevas formas de dosificación de la medicina tradicional china ha logrado avances gratificantes.
Con el progreso de la investigación de nuevas tecnologías de preparación y la mejora de los procesos de preparación, muchas nuevas formas de dosificación de la medicina tradicional china La medicina ha aparecido en China.
Las tabletas de MTC son una de las nuevas formas de dosificación de la medicina tradicional china de más rápido crecimiento, con más de 1.000 variedades disponibles actualmente. Los tipos relevantes incluyen tabletas comprimidas, tabletas recubiertas de azúcar, tabletas bucales, tabletas efervescentes, tabletas en solución, tabletas microencapsuladas, tabletas flotantes gástricas, tabletas de liberación sostenida, etc. Si las tabletas de la medicina tradicional china contienen ingredientes menos viscosos, ingredientes más sueltos o medicamentos con un alto contenido de grasa, fácilmente causarán que se partan. Las tabletas de extracto contienen una gran cantidad de ingredientes que absorben la humedad, que son propensos a humedecerse, ablandarse, pegarse y enmohecerse; Generalmente, la eliminación de ingredientes que absorben la humedad se utiliza para eliminar los ingredientes que absorben la humedad. Las impurezas se pueden resolver agregando materiales auxiliares o recubrimientos a prueba de humedad.
En los últimos años, el personal científico y técnico ha aplicado nuevas tecnologías de preparación para desarrollar algunas variedades con características de acción clara y buenos efectos curativos, como las tabletas compuestas de liberación sostenida de doble capa de éter de guaiacol y glicerilo y las tabletas flotantes de Weiyoujing. , Tabletas efervescentes hemostáticas de Wuhuang.
Las cápsulas incluyen cápsulas duras y cápsulas blandas que pueden enmascarar el olor y el sabor desagradables de los medicamentos, son cómodas de tomar y fáciles de aceptar.
Para las cápsulas blandas son adecuados los medicamentos que son sensibles a la luz, inestables cuando se exponen a la humedad y el calor, los medicamentos aceitosos y de fácil oxidación y los medicamentos con puntos de fusión bajos. Al mismo tiempo, las cápsulas blandas omiten los excipientes de adsorción, miniaturizan la preparación y. Evite la disociación y fuga de medicamentos. En la actualidad, muchas medicinas tradicionales chinas se han convertido en cápsulas blandas, como las cápsulas blandas de Huoxiang Zhengqi, las cápsulas blandas de Xinganmao y las cápsulas de aceite de Vitex que se venden en el mercado.
Los gránulos tienen las características de las decocciones o polvos tradicionales, y superan muchas de sus deficiencias. Tienen una alta biodisponibilidad, procesos de producción simples y una producción mecanizada de fácil implementación. Debido a la aplicación de nuevas tecnologías y nuevos excipientes, como la tecnología de ultrafiltración, la tecnología de floculación y clarificación y la tecnología de granulación fluidizada, los gránulos se han desarrollado rápidamente sobre la base de las variedades originales, se han desarrollado gránulos sin azúcar y gránulos efervescentes. Como gránulos de Huazhen sin azúcar, gránulos efervescentes analgésicos de Shaogan, etc.
Existen dos tipos principales de pastillas de goteo de medicina tradicional china: una se prepara dispersando ingredientes aceitosos en la matriz y utilizando el método de goteo, la otra es la medicina tradicional china que es insoluble en agua y tiene un efecto lento; velocidad de disolución y se absorbe mal. Los ingredientes o partes efectivas se preparan utilizando tecnología de dispersión sólida para preparar pastillas de acción rápida. La capacidad de carga de fármaco de las pastillas que gotean es pequeña y las materias primas deben refinarse para enriquecer los ingredientes activos o partes efectivas. Dichos productos actualmente en el mercado incluyen pastillas para dejar caer Tripterygium wilfordii, pastillas para dejar caer flavonoides de Pueraria lobata, etc.
*Forma farmacéutica de administración parental
El agente de recubrimiento de película tiene un proceso de preparación simple y es fácil de usar, y tiene un buen efecto en la prevención y el tratamiento de algunas enfermedades de la piel, ocupacionales. enfermedades, etc Actualmente, varios agentes de recubrimiento de película sólo se producen en salas de preparación de hospitales y se utilizan internamente en los hospitales. El control de calidad de los preparados se encuentra sólo en la etapa exploratoria preliminar. La medicina tradicional china compuesta tiene componentes complejos y algunos componentes pueden reaccionar física o químicamente con los materiales formadores de película, destruyendo la estabilidad del agente de recubrimiento. Además, la capacidad de carga de fármaco del agente de recubrimiento de película también es pequeña. Por lo tanto, se necesita más investigación sobre el desarrollo de agentes de recubrimiento cinematográfico.
En la actualidad, existen muchas investigaciones, desarrollo y aplicaciones de las cataplasmas de peinado. Utiliza un polímero soluble en agua como base del medicamento. No se pega a la piel y no produce reacciones alérgicas en la piel como el yeso de goma. Tiene buenas propiedades humectantes y puede suavizar fácilmente la cutícula de la piel, facilitando así la absorción. la droga. En la actualidad, los productos de cataplasma domésticos incluyen parches antiasmáticos y para la tos, parches de qi y laxantes hechos con ingredientes medicinales Miao como el té Jixiangcao y Aidi, así como cataplasma de Schisandra chinensis y Wu Xing Sanba hechos de PVA como agente de tela, tela Xingqianba. agente, etc Sin embargo, todavía falta una investigación profunda sobre la matriz y el proceso de preparación del cataplasma. Como los ingredientes del extracto acuoso de la medicina tradicional china son complejos, la aplicación del cataplasma en las preparaciones de la medicina tradicional china todavía tiene ciertas limitaciones.
Los aerosoles y sprays pueden llegar directamente al lugar de acción a través de las vías respiratorias, son eficaces y fáciles de utilizar. Algunas medicinas chinas compuestas tradicionales que se utilizan para primeros auxilios en China se han convertido en aerosoles. Por ejemplo, el aerosol salvacorazones desarrollado por investigadores del Instituto Jilin de Medicina Tradicional China se utiliza para tratar los ataques de angina de pecho. Sin embargo, la pequeña capacidad de carga de fármacos de los aerosoles y las limitaciones de los propulsores hacen que muchas medicinas tradicionales chinas no sean aptas para fabricar aerosoles.
Las inyecciones de MTC se han utilizado ampliamente en la práctica clínica para satisfacer las necesidades de medicación de emergencia de la MTC. Algunos monómeros activos aislados de hierbas medicinales chinas han logrado avances gratificantes utilizando nuevas tecnologías. Los productos relacionados incluyen la inyección de liposomas de polisacárido de astrágalo, la inyección de liposomas liofilizados de paclitaxel, la inyección de nanocápsulas de harringtonina, la inyección de nanopartículas lipídicas sólidas de camptotecina, la inyección de microesferas dirigidas a los pulmones de clorhidrato de ligustrazina, etc. Investigadores de la Universidad Farmacéutica de China combinaron una vez el compuesto de la medicina tradicional china "Extracto de gránulos de Sanjie Huayu" con 5-Fu para crear una preparación de microesferas magnéticas para el tratamiento de tumores. Sin embargo, algunos expertos de la industria señalaron que debido a los ingredientes complejos de la medicina tradicional china, las inyecciones de la medicina tradicional china tienen deficiencias como poca estabilidad, alta irritación y propensas a la precipitación.