¿Qué tienen de especial los nuevos fármacos antihipertensivos olmesartán y allisartán? ¿Es cada generación más fuerte que la anterior?
El olmesartán medoxomilo, el allisartán y otros fármacos antihipertensivos pertenecen a la misma categoría y tienen el mismo mecanismo antihipertensivo básico. Como antagonistas del receptor de angiotensina II, todos actúan bloqueando los efectos adversos de la angiotensina II, como la inhibición de la vasoconstricción causada por la angiotensina II, la inhibición de la síntesis y secreción de aldosterona, la reducción de la retención de agua y sodio y la reducción de las enfermedades cardíacas y la reabsorción renal. sodio, inhibiendo la proliferación de células del músculo liso ventricular y vascular, revirtiendo la hipertrofia ventricular y la arteriosclerosis, etc. , reduciendo así la presión arterial y protegiendo el sistema cardiovascular.
Olmesartán medoxomilo es un profármaco (es inactivo) y ejerce los efectos del olmesartán mediante absorción gastrointestinal e hidrólisis. Olmesartán se excreta por el hígado y los riñones. Básicamente, aproximadamente la mitad de olmesartán se excreta por el hígado y la otra mitad por los riñones. Las instrucciones indican que para los ancianos y pacientes con daño hepático y renal de moderado a evidente (aclaramiento de creatinina inferior a 40), no es necesario ajustar la dosis al tomar este producto, y es más adecuado para amigos con disfunción hepática y renal. . No es metabolizado por las enzimas hepáticas y tiene interacciones mínimas con otros fármacos.
Los ensayos clínicos han demostrado que olmesartán no solo puede reducir la hipertensión, sino también reducir la presión arterial. El efecto antihipertensivo más bajo también puede reducir 10/6 mmHg. Generalmente surte efecto en 1 semana y alcanza un efecto evidente después de dos. semanas Tiene efecto antihipertensivo y puede mantener el efecto antihipertensivo durante un año de tratamiento. No tiene resistencia a los medicamentos y la presión arterial no se recuperará después de suspender el medicamento. La edad y el sexo no afectan su efecto antihipertensivo. Olmesartán se puede tomar con o sin alimentos. Olmesartán se puede combinar con diuréticos y la hidroclorotiazida puede aumentar el efecto antihipertensivo. También se puede utilizar en combinación con otros fármacos antihipertensivos.
Allisartán medoxomilo también es un profármaco que se metaboliza mediante esterasas en el hígado para producir el metabolito activo 5-carboxilato de potasio de losartán (5-EXP314). El metabolito activo de losartán potásico después del metabolismo hepático es el mismo que el del 5-carboxilato de losartán potásico. El 5-carboxilato de potasio de losartán puede bloquear la angiotensina II sintetizada a partir de cualquier otra fuente o por cualquier vía, contrarrestar una serie de efectos adversos de la angiotensina II y desempeñar un papel en la reducción de la presión arterial y la protección del sistema cardiovascular. En comparación con losartán, allisartán tiene una vía metabólica más simple y no produce muchos componentes que no estén involucrados en los efectos antihipertensivos del metabolismo de losartán potásico.
Para pacientes con hipertensión leve a moderada, un estudio clínico comparativo a gran escala de tomar 240 mg de comprimidos de allisartán medoxomilo y 50 mg de comprimidos de losartán potásico una vez al día encontró que allisartán tiene un efecto antihipertensivo significativamente mejor que losartán. . El allisartán no solo puede reducir la presión arterial alta, sino también la hipotensión y puede reducir de manera constante la presión arterial durante las 24 horas. La relación entre el valle y el pico de la presión arterial es del 60% al 70%, con pequeñas fluctuaciones.
Después de tomar allisartán durante 64 semanas, el efecto antihipertensivo continuó sin resistencia evidente al fármaco. La medicación a largo plazo no tiene ningún efecto significativo sobre el azúcar y los lípidos en sangre. Después de tomar el medicamento durante 12 semanas, el ácido úrico disminuyó aproximadamente un 24 %, lo que indica que tiene el mismo efecto reductor del ácido úrico que losartán. Allisartán medoxomilo se absorbe bien cuando se toma por vía oral, pero los alimentos afectarán la absorción y no se puede tomar al mismo tiempo que las comidas. Es mejor tomarlo con el estómago vacío. Aproximadamente la mitad se metaboliza principalmente en el hígado y se excreta en las heces.
Se puede observar que aquellos con presión arterial alta y disfunción hepática y renal pueden elegir olmesartán medoxomilo, y aquellos con hiperuricemia y el efecto antihipertensivo de losartán no es muy bueno pueden elegir allisartán. Tiene mejor efecto antihipertensivo y reduce. ácido úrico.
Ambos son bien tolerados, las reacciones adversas son leves y de corta duración, y la mayoría de ellas pueden resolverse espontáneamente. Más del 1% de las reacciones adversas son mareos, lo que significa que básicamente un centenar de personas pueden experimentar mareos después de tomar el medicamento. Generalmente, pueden aliviarse después del tratamiento sintomático o pueden aliviarse por sí solos. Por lo tanto, los amigos con presión arterial alta deben considerar varios factores y precios de manera integral al elegir los medicamentos antihipertensivos Sartan. A veces el uso ciego de nuevos medicamentos es innecesario, pero a veces es una mejor opción.