Conocimiento sobre Yanedin
Acción farmacológica El clorhidrato de urapidil tiene mecanismos de acción centrales y periféricos. En la periferia bloquea los receptores postsinápticos α1 e inhibe el efecto vasoconstrictor de las catecolaminas, reduciendo así la resistencia vascular periférica y la carga cardíaca; en el centro regula la actividad del centro circulatorio estimulando los receptores de 5-hidroxitriptamina 1A y previene el sistema nervioso simpático; Aumento inducido por reflejos en la presión arterial y la frecuencia cardíaca.
La farmacocinética del urapidil después de la inyección intravenosa, la distribución en el cuerpo muestra un modelo de dos compartimentos y la vida media de la fase de distribución es de aproximadamente 35 minutos. El volumen de distribución es de 0,8 (0,6-1,2) l/kg. La vida media de eliminación plasmática es de 2,7 (1,8-3,9) horas y la tasa de unión a proteínas es del 80%. Del 50 al 70% del urapidil se excreta por los riñones y el resto por las vías biliares. Alrededor del 10% de las excretas son prototipos de fármacos y el resto son metabolitos. Los principales metabolitos son fármacos hidroxilados sin actividad antihipertensiva.
Estudios de toxicología Los estudios de toxicología aguda han demostrado que la proporción de LD50 después de la inyección intravenosa en animales (ratones, ratas, conejos y perros) con respecto a la dosis terapéutica diaria en humanos es de 70 a 180 veces por goteo intravenoso después de la inyección; , es de 100 a 840 veces; después de la administración oral, es de 610 a 870 veces; Los estudios de toxicología crónica no encontraron efectos teratogénicos, cancerígenos o mutagénicos. Los experimentos en ratas y ratones demostraron que el producto aumentaba los niveles de prolactina y estimulaba el crecimiento del tejido mamario en los animales, pero no se produjo tal efecto en humanos con las dosis terapéuticas recomendadas. Según investigaciones sobre el mecanismo de acción del fármaco, este producto no provocará una regulación anormal de las hormonas humanas.
Indicaciones Crisis hipertensivas (como un aumento brusco de la presión arterial), hipertensión grave y extremadamente grave e hipertensión refractaria. También se utiliza para controlar la hipertensión perioperatoria.
Uso y posología: Inyecte 10-50 mg por vía intravenosa y controle lentamente los cambios de presión arterial. El efecto antihipertensivo suele aparecer en 5 minutos. Si el efecto no es satisfactorio, se puede repetir la medicación. Goteo intravenoso continuo o bomba de infusión: Para mantener su efecto antihipertensivo después de la inyección intravenosa, se requiere una infusión intravenosa continua de este producto. El líquido se prepara de la siguiente manera. Normalmente se añaden 250 mg de urapidil a una infusión intravenosa como solución salina normal, dextrosa al 5% o 10%, fructosa al 5% o dextrano con cloruro de sodio al 0,9% 40 . Si se utiliza una bomba de infusión, se pueden inyectar 20 ml de solución inyectable (= 100 mg de urapidil) en la bomba de infusión y luego el líquido anterior se diluye a 50 ml. La concentración máxima del fármaco para infusión intravenosa es 4 mg/ml de urapidil. La velocidad de entrada se ajusta en función de la presión arterial del paciente. La velocidad de infusión inicial puede ser de hasta 2 mg/min, y la velocidad de administración se mantiene en 9 mg/h (si se disuelven 250 mg de urapidil en 500 ml de líquido, 1 mg de urapidil equivale a 44 gotas o 2,2 ml de solución para perfusión). Para la hipertensión perioperatoria, se inyectan 25 mg por vía intravenosa. Si la presión arterial cae después de 2 minutos, se mantiene la infusión intravenosa. La dosis puede alcanzar 6 mg en los primeros 1-2 minutos, y luego la dosis se reducirá si la presión arterial no cambia después de 2 minutos de inyección intravenosa, la dosis se puede repetir una vez y luego mantenerse mediante goteo intravenoso; si la presión arterial no cambia después de 2 minutos de la segunda inyección intravenosa Para cambiar, se pueden inyectar 50 mg por vía intravenosa. Después de que la presión arterial baje durante 2 minutos, se puede mantener mediante infusión intravenosa. Este producto se puede utilizar para inyecciones intravenosas únicas y múltiples e infusión intravenosa a largo plazo. También se puede utilizar para infusión intravenosa continua después de la inyección intravenosa para mantener la estabilidad de la presión arterial. El paciente debe estar en posición supina cuando se inyectan medicamentos intravenosos. El curso del tratamiento con este producto generalmente no excede los 7 días.
Reacciones adversas: Después de usar este producto, los pacientes pueden experimentar las siguientes reacciones adversas: dolor de cabeza, mareos, náuseas, vómitos, sudoración, irritabilidad, fatiga, palpitaciones, arritmia, taquicardia o bradicardia, compresión o dificultad en la parte superior del pecho. respiración, etcétera. La mayoría de las causas se deben a una caída rápida de la presión arterial, que suele desaparecer en unos minutos y, por lo general, no es necesario interrumpir el tratamiento. Las reacciones alérgicas son raras (como picazón, enrojecimiento de la piel, erupción cutánea, etc.). En casos raros, puede producirse una disminución del recuento de plaquetas cuando se toma este medicamento por vía oral. Ha habido casos raros de disminución del recuento de plaquetas durante la administración oral de este medicamento, pero los estudios inmunológicos séricos no han confirmado una relación causal.
Están prohibidas las contraindicaciones en personas alérgicas a los ingredientes de este producto. Está contraindicado en pacientes con estenosis aórtica ístmica o derivaciones arteriovenosas (excepto derivaciones durante diálisis renal) y mujeres lactantes.
Nota: Si este producto no es el primer fármaco antihipertensivo utilizado, se debe dejar suficiente tiempo antes de utilizar este producto para permitir que otros fármacos antihipertensivos utilizados primero muestren sus efectos. Si es necesario, reduzca la dosis de este. producto. Una caída repentina de la presión arterial puede provocar bradicardia o incluso un paro cardíaco.
Uso en mujeres embarazadas y lactantes Para mujeres embarazadas, este producto sólo debe utilizarse cuando sea absolutamente necesario. Actualmente no existe información sobre la seguridad de este producto cuando se usa en los primeros 6 meses de embarazo y la información sobre su uso en el tercer mes de embarazo está incompleta. No recomendado para mujeres lactantes.
Los niños rara vez consumen este medicamento y aún falta información al respecto.
Los pacientes de edad avanzada deben utilizar los fármacos antihipertensivos con precaución y la dosis inicial debe ser pequeña, porque a veces es difícil estimar su sensibilidad a los fármacos.
Interacciones medicamentosas Si se utilizan otros fármacos antihipertensivos al mismo tiempo, consumo de alcohol o el paciente tiene un volumen sanguíneo insuficiente (como diarrea, vómitos), el efecto antihipertensivo de este producto puede verse potenciado.
La aplicación simultánea de cimetidina puede aumentar la concentración sanguínea de este producto, hasta 65438±05%.
Síntomas de sobredosis: síntomas del sistema circulatorio: mareos, hipotensión ortostática, colapso; síntomas del sistema nervioso central: fatiga y falta de respuesta. La hipotensión grave se puede tratar elevando las extremidades inferiores y reponiendo el volumen sanguíneo. Si esto falla, se puede utilizar la administración intravenosa lenta de un vasoconstrictor para controlar continuamente los cambios en la presión arterial. Los casos individuales requieren el uso de dosis convencionales y epinefrina diluida (100-1000 ug).
Nota: Este producto no se puede mezclar con líquidos alcalinos porque su acidez puede hacer que la solución se enturbie o forme floculación.
Período de almacenamiento/validez Este producto debe almacenarse por debajo de 25°C. El período de validez es de 2 años.