Instrucciones para la doxiciclina
Instrucciones para el clorhidrato de doxiciclina inyectable
Lea atentamente las instrucciones y utilícelo bajo la supervisión de un médico
[Ingredientes]
Nombre químico: 6-metil-4-(dimetilamino)-3,5,10,12,12α,-pentahidroxi-1,11-dioxo-1,4,4α,5,
5α, Hemihidrato de clorhidrato de 6, 11, 12α-octahidro-2-tetracenocarboxamida.
Fórmula estructural química:
Fórmula molecular: C22H24N2O8·HCl ·C2H5OH·H2O
Peso molecular: 512,93
Excipientes: Vitamina C , manitol .
[Personaje]
Este producto es un bloque o polvo suelto de color amarillo claro.
[Indicaciones]
La doxiciclina se utiliza para infecciones causadas por las siguientes bacterias:
﹒ Rickettsia (fiebre maculosa de Loshan, fiebre tifus, fiebre tifus, fiebre Q, viruela rickettsial, fiebre del bazo, etc.)﹒ Neumonía por micoplasma (bacterias similares a Pleuropneumoniae, agente Eaton)﹒ Psitacosis y plaga aviar﹒ Linfogranuloma venéreo y granuloma inguinal﹒ Espiroquetas de la fiebre recurrente (Borrelia burgdorferi)
Las siguientes bacterias Gram positivas:
﹒ Haemophilus ducreyi (chancro)﹒ Pasteurella pestis y Pasteurella tularensis﹒ Bartonella spp. en forma de bastón. Bacteroidetes﹒ Vibrio coma y Vibrio embrionicus﹒ Brucella (combinada con estreptomicina)
Dado que la mayoría de los siguientes grupos bacterianos son resistentes a la tetraciclina, se recomienda realizar una prueba de sensibilidad.
Si la prueba de sensibilidad bacteriana muestra cierta sensibilidad al fármaco, la doxiciclina se puede utilizar para infecciones causadas por las siguientes bacterias Gram-negativas:
﹒ Escherichia coli﹒ Enterobacter aerogenes﹒ Shigella﹒ Mima y Helicobacter sp.﹒ Haemophilus influenzae (infección del tracto respiratorio)﹒ Klebsiella spp. (infecciones respiratorias y del tracto urinario)
Infecciones causadas por las siguientes bacterias Gram positivas:
﹒ Estreptococos: 44 Streptococcus pyogenes y 74 Streptococcus faecalis son resistentes a las tetraciclinas. Por lo tanto, las tetraciclinas no están indicadas para infecciones causadas por estreptococos a menos que la susceptibilidad sea alta.
La penicilina es el fármaco de elección para la prevención de las infecciones del tracto respiratorio superior y la fiebre reumática causadas por estreptococos betahemolíticos tipo A.
﹒ Neumonía por diplococo﹒ Staphylococcus aureus: infecciones del tracto respiratorio, la piel y los tejidos blandos
Las tetraciclinas no son la primera opción para las infecciones estafilocócicas.
Cuando la penicilina está contraindicada, la doxiciclina se puede utilizar como fármaco de respaldo para infecciones causadas por las siguientes bacterias:
﹒ Neisseria gonorrhoeae y Neisseria meningitidis﹒ Treponema pallidum y Treponema pallidum (sífilis y pian)﹒ Listeria monocytogenes﹒ Clostridium spp. Bacillus anthracis﹒ Fusobacterium fusiformis﹒ Actinomicetos
La doxiciclina se puede utilizar como tratamiento auxiliar para la enfermedad amebiana intestinal aguda.
Aunque el método de inmunoensayo fluorescente confirmó que el agente infeccioso no ha sido eliminado, la doxiciclina todavía se utiliza para el tratamiento del tracoma.
[Especificación]
0,1g (a base de doxiciclina).
[Uso y Posología]
Adultos: La dosis habitual es: el primer día administrar 200 mg una o dos veces por vía intravenosa, posteriormente administrar 100 mg diarios según el grado de enfermedad; infección ~200 mg, 200 mg divididos en una o dos infusiones intravenosas.
Para el tratamiento de la primera y segunda fase de la sífilis se recomienda tomar 300 mg diarios durante 10 días.
Niños mayores de 8 años: Niños menores de 45 kg o menos: El primer día administrar 4 mg/kg, una o dos veces por vía intravenosa, posteriormente administrar de 2 a 4 mg diarios según el grado de infección; /Kilogramo. Los niños que pesen más de 45 kg deben recibir dosis de adulto.
El tiempo de perfusión se determina según la dosis (100~200mg/día), normalmente de 1 a 2 horas. El tiempo de inyección recomendado para 100 mg del fármaco a una concentración de 0,5 mg/ml no es inferior a 1 hora.
El tratamiento se mantiene hasta 24 a 48 horas después de que hayan desaparecido los síntomas de fiebre.
Preparación de la solución: Preparar una solución de 10 mg/ml y disolver el contenido del frasco con 10 ml de agua estéril para inyección (USP) o cualquiera de los siguientes disolventes para inyección intravenosa. Cada 100 mg de doxiciclina (retirar toda la solución del vial) se diluye con 100 a 1000 ml de inyección de cloruro de sodio 0,9 o inyección de glucosa 5, obteniendo así una solución con una concentración de 0,1 a 1 mg/ml. No se deben utilizar soluciones con concentraciones inferiores a 0,1 mg/ml o superiores a 1 mg/ml.
[Reacciones adversas]
Tracto gastrointestinal: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, glositis, disfagia, enterocolitis y lesiones inflamatorias del ano y genitales (sobrecrecimiento de Candida). Las tetraciclinas administradas por vía oral o mediante inyección pueden provocar este tipo de reacción.
Piel: erupción maculopapular, eritema. Ocasionalmente se observa dermatitis exfoliativa. Dermatitis por fotosensibilidad.
Nefrotoxicidad: El aumento de BUN ha sido reportado y obviamente depende de la dosis.
Reacciones de hipersensibilidad: exacerbación de los síntomas de urticaria, angioedema, anafilaxia, púrpura de Schönlein-Henoch, pericarditis y lupus eritematoso.
Se han notificado fontanelas protuberantes en bebés e hipertensión intracraneal benigna en adultos. Esta reacción desaparecerá rápidamente después de suspender el medicamento.
Sangre: Se han reportado anemia hemolítica, trombocitopenia y neutropenia.
[Contraindicaciones]
Está contraindicado en pacientes con antecedentes de alergia a algún fármaco tetraciclina.
[Precauciones]
El uso de tetraciclinas durante el período de crecimiento y desarrollo de los dientes (final del embarazo, infancia y niños antes de los 8 años) provocará una decoloración permanente de los dientes (amarillo-gris) - marrón).
Esta reacción adversa es común en pacientes que toman este tipo de fármacos durante mucho tiempo, pero también se encuentra en pacientes que toman múltiples dosis en un corto período de tiempo. También se ha informado hipoplasia del esmalte. Por lo tanto, las tetraciclinas no son adecuadas para pacientes de este grupo de edad a menos que otros fármacos sean ineficaces o estén contraindicados.
Se han observado reacciones de fotosensibilidad que se manifiestan como quemaduras solares intensas en personas que toman tetraciclinas. Los pacientes que se exponen fácilmente a la luz solar y a la luz ultravioleta deben tener en cuenta que pueden producirse reacciones similares al tomar tetraciclinas. El tratamiento debe interrumpirse inmediatamente cuando aparezcan síntomas de eritema en la piel.
Los efectos antimetabólicos de las tetraciclinas pueden provocar un aumento del BUN, pero los estudios hasta la fecha han demostrado que los pacientes con insuficiencia renal no experimentan tales reacciones cuando usan doxiciclina.
Al igual que con otros fármacos antibacterianos, el uso de este fármaco puede provocar un crecimiento excesivo de bacterias no sensibles, incluidos hongos. Si se produce una infección secundaria, se debe suspender el uso y reemplazarlo con el tratamiento adecuado.
Cuando se sospecha la coexistencia de enfermedades de transmisión sexual y sífilis, se debe realizar un examen de campo oscuro antes de la medicación y se deben realizar pruebas séricas mensualmente durante al menos cuatro meses.
Debido a que las tetraciclinas pueden reducir la actividad de la trombina plasmática, los pacientes sometidos a terapia anticoagulante deben reducir la dosis de anticoagulantes.
Durante el uso a largo plazo, se deben realizar periódicamente diversas pruebas de función de órganos, como pruebas de función hematopoyética, función renal y función hepática.
Las infecciones causadas por estreptococos betahemolíticos tipo A deben tratarse durante al menos 10 días.
Dado que los fármacos antibacterianos obstaculizarán el efecto antibacteriano de la penicilina, se debe evitar el uso combinado con penicilina.
[Consumo de medicamentos en mujeres embarazadas y lactantes]
No se han realizado estudios sobre doxiciclina intravenosa en mujeres embarazadas. No debe ser utilizado por mujeres embarazadas sin consejo médico.
Los experimentos con animales muestran que las tetraciclinas pueden atravesar la placenta y se encuentran en los tejidos fetales, y son tóxicas para el desarrollo fetal (impidiendo el crecimiento óseo). Se ha documentado embriotoxicidad cuando se administran fármacos durante las primeras etapas de la gestación en animales.
Se ha constatado la presencia de fármacos en la leche materna de mujeres lactantes tras la toma de este tipo de fármacos.
[Uso pediátrico]
Debido a que no se ha demostrado la seguridad de su uso, se debe evitar el uso de doxiciclina en niños menores de 8 años.
Al igual que otras tetraciclinas, la doxiciclina se une firmemente al calcio en el tejido que forma los huesos.
Se ha descubierto que a una dosis de 25 mg/kg administrada por vía oral cada seis horas, se reduce la tasa de crecimiento del peroné en niños pequeños, que se restablece cuando se suspende el fármaco.
[Medicamento para personas mayores]
El uso prolongado de este producto puede dañar el hígado y debe usarse con precaución.
[Interacciones medicamentosas]
1. El uso simultáneo de doxiciclina con inductores de enzimas hepáticas como fenobarbital y fenitoína puede acortar su vida media y reducir su concentración en sangre, afectando así su eficacia. Por lo tanto, se debe ajustar la dosis de doxiciclina.
2. Puede interferir con el efecto bactericida de la penicilina, por lo que se debe evitar la combinación con penicilina.
⒊ Este producto puede inhibir la actividad de la protrombina plasmática, por lo que los pacientes que reciben tratamiento anticoagulante necesitan ajustar la dosis de los fármacos anticoagulantes.
⒋ No utilice este producto en combinación con fármacos de iones metálicos como aluminio, calcio, magnesio y hierro.
[Sobredosis de medicamento]
Si se produce una sobredosis de este producto, se debe suspender el medicamento inmediatamente y se deben tomar activamente medidas de tratamiento sintomático. Cabe señalar que la hemodiálisis no cambia la vida media de este producto y no aporta beneficios a los pacientes.
[Farmacología y Toxicología]
Efectos farmacológicos:
Antibióticos tetraciclina. Este producto es un agente bacteriostático de amplio espectro y tiene un efecto bactericida en altas concentraciones. Rickettsia, Mycoplasma, Chlamydia, micobacterias atípicas y espiroquetas también son sensibles a este producto. Este producto es más eficaz contra las bacterias Gram positivas que las Gram negativas, pero los enterococos son resistentes a él. Otros como Actinomyces, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Clostridium, Nocardia, Vibrio, Brucella, Campylobacter y Yersinia son sensibles a este producto. Este producto tiene cierta actividad antibacteriana contra Neisseria gonorrhoeae, pero la Neisseria gonorrhoeae resistente a la penicilina también lo es a la doxiciclina. Debido al uso generalizado de tetraciclinas a lo largo de los años, las bacterias patógenas clínicas comunes son muy resistentes a este producto, incluidas las bacterias grampositivas como Staphylococcus aureus y la mayoría de los bacilos gramnegativos. Existe resistencia cruzada entre este producto y diferentes variedades de antibióticos de tetraciclina. El mecanismo de acción de este producto es que el fármaco puede unirse específicamente a la posición A de la subunidad 30S del ribosoma bacteriano, inhibiendo el crecimiento de la cadena peptídica y afectando la síntesis de proteínas bacterianas.
Estudios toxicológicos:
Carcinogenicidad: a ratas SD se les administró por vía oral 20, 75 y 200 mg/kg de este producto durante 2 años consecutivos (según el AUC, la exposición fue aproximadamente 9 veces la dosis clínica en mujeres), el resultado fue que 200 mg/kg causaron pólipos uterinos en ratas hembra. No se observaron tumores relevantes en los animales machos del grupo de 200 mg/kg.
Genotoxicidad: El test de mutación CHO/HGPRT y el test de micronúcleos fueron negativos.
Toxicidad reproductiva: administrado por vía oral a ratas SD ≥50 mg/kg/d (equivalente a 10 veces la dosis clínica diaria humana según la conversión del área de superficie corporal), puede reducir la motilidad y concentración de los espermatozoides y causar espermatozoides. Las anomalías morfológicas aumentan las pérdidas antes y después de la implantación. Este producto causa toxicidad reproductiva en todas las dosis. Aunque este producto dañó la fertilidad de las ratas, su efecto sobre la fertilidad humana no está claro.
[Farmacocinética]
Según PDR (physicians Desk. Reference) versión 51, las tetraciclinas se absorben fácilmente y se unen a las proteínas plasmáticas en diversos grados. Se distribuye principalmente en la bilis del hígado y se excreta en la orina y las heces en alguna forma biológicamente activa. A voluntarios adultos normales se les administraron 100 mg de doxiciclina a una concentración de 0,4 mg/ml durante una hora, con una concentración máxima promedio de 2,5 mg/ml, y 200 mg de doxiciclina a una concentración de 0,4 mg/ml durante dos horas. la concentración máxima promedio es de 3,6 mg/ml.
La excreción renal de doxiciclina en personas normales (la tasa de aclaramiento renal es de aproximadamente 75 ml/min) en tres días es de aproximadamente 40. La cantidad de eliminación de personas con insuficiencia renal (aclaramiento renal inferior a 10 ml/min) es sólo de 1 a 5. Los estudios han demostrado que no existe una diferencia significativa en la vida media plasmática (18 a 22 horas) de la doxiciclina en sujetos normales y aquellos con insuficiencia renal grave. La hemodiálisis no afecta la vida media plasmática de la doxiciclina.
[Almacenamiento]
Almacenar en un lugar fresco y oscuro (que no supere los 20 ℃).
[Packaging]
Botella de vidrio, 1 botella por caja.
[Periodo de vigencia]
24 meses.
[Estándar de ejecución]
YBH27812005
[Número de aprobación]
Número de aprobación nacional de medicamento H20051974
[ Fabricante]
Guangdong Weilun Biopharmaceutical Co., Ltd.