Farmacología y toxicología del clorhidrato de cefepima
La cefepima es una cefalosporina de cuarta generación de amplio espectro que consigue efectos bactericidas al inhibir la biosíntesis de las paredes celulares bacterianas. Las pruebas in vitro muestran que este producto es eficaz contra bacterias Gram positivas y Gram negativas. Este producto tiene baja afinidad por las β-lactamasas codificadas por cromosomas bacterianos, es altamente resistente a la hidrólisis por la mayoría de las β-lactamasas y puede penetrar rápidamente en las células de las bacterias gramnegativas. En las células bacterianas, su molécula objetivo es la proteína fijadora de penicilina (PBP).
Estudios de infección clínica e in vitro han confirmado que este producto es activo contra la mayoría de los siguientes microorganismos.
Microorganismos aeróbicos gramnegativos: Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa;
Microorganismos aeróbicos grampositivos: Staphylococcus aureus (solo cepas sensibles a meticilina) ), Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A), Streptococcus pneumoniae.
Este producto es activo contra la mayoría de los siguientes microorganismos in vitro, pero no existe un respaldo clínico suficiente y estricto para el tratamiento de enfermedades infecciosas.
Microorganismos aeróbicos gramnegativos: Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter flexneri, Citrobacter heterogeneous, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (incluidas las cepas productoras de amidasa beta), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (incluidas las β- cepas productoras de lactamasa), Proteus vulgaris, Proteus reisi, Providencia stephensi spp., Serratia marcescens.
Este producto es inactivo frente a la mayoría de cepas de Stenotrophomonas.
Microorganismos aerobios grampositivos: Staphylococcus epidermidis (sólo para cepas sensibles a meticilina), Staphylococcus aureus saprofito, Streptococcus agalactiae (Streptococcus del grupo B).
La mayoría de los enterococos, como el Enterococcus faecalis y el Staphylococcus aureus resistente a la meticilina, son resistentes a este producto.
Microorganismos anaerobios: bacilos Gram negativos (incluidos Bacteroides fragilis, otras especies de Bacteroidetes y Fusobacterium), cocos Gram positivos y Gram negativos (incluidos Peptococcus, Peptostreptococcus y Veillonella cocos), bacilos Gram positivos (incluidos Clostridium, Eubacterium y Lactobacillus). Genotoxicidad: Los resultados de investigaciones in vivo e in vitro no han encontrado que este producto sea genéticamente tóxico.
Toxicidad reproductiva: ratones, ratas y conejos recibieron este producto en dosis de 1200, 1000 y 100 mg/kg respectivamente (basado en la superficie corporal, equivalente respectivamente a 1-4 veces la dosis máxima clínicamente recomendada en humanos). ) ), no se ha encontrado que este producto tenga efectos significativos sobre la fertilidad y reproducción animal. Sin embargo, no existen datos de investigación suficientes y rigurosos sobre mujeres embarazadas y la correlación entre animales y humanos no está clara.