Introducción al ácido nicotínico

Contenido 1 Descripción general 2 Alias ​​de la niacina 3 Fuente de niacina 4 Metabolismo de la niacina 5 Efectos de la niacina 6 Enfermedades causadas por la deficiencia de niacina 7 Alimentos ricos en niacina 8 Humo normal del cigarrillo humano Requerimiento de ácido 9 Reacciones adversas de Niacina 9.1 Manifestaciones clínicas 9.2 Tratamiento 10 Enemigos de la niacina 11 Suplementos nutricionales de niacina 12 Recomendaciones 13 Examen médico de niacina 13.1 Nombre del examen 13.2 Clasificación 13.3 Principio de determinación de niacina 13.4 Reactivos 13.5 Método de operación 13.6 Valor normal 13.7 Importancia clínica de los resultados de las pruebas 13.8 Nota 13.9 Enfermedades relacionadas 14 Norma de la Farmacopea de Niacina 14.1 Nombre del producto 14.1.1 Nombre chino 14.1.2 Pinyin chino 14.1.3 Nombre en inglés 14.2 Fórmula estructural 14.3 Fórmula molecular y peso molecular 14.4 Fuente (nombre), contenido (potencia) 14.5 Propiedades 14.5.1 Absorción coeficiente 14.6 Identificación 14.7 Inspección 14.7.1 Color de la solución 14.7.2 Cloruro 14.7.3 Sulfato 14.7.4 Pérdida por secado 14.7.5 Residuo por ignición 14.7.6 Metales pesados ​​14.8 Determinación del contenido 14.9 Categoría 14.10 Almacenamiento 14.11 Preparación 14.12 Versión 15 Instrucciones para Niacina 15.1 Nombre del medicamento 15.2 Nombre en inglés 15.3 Alias ​​de la niacina 15.4 Clasificación 15.5 Forma farmacéutica 15.6 Efectos farmacológicos de la niacina 15.7 Farmacocinética de la niacina 15.8 Indicaciones de la niacina 15.9 Contraindicaciones de la niacina 15.10 Precauciones 15.11 Reacciones adversas de la niacina 15.12 Uso y dosis de la niacina 15.13 Interacciones entre la niacina y otras drogas 15.14 Comentarios de expertos 16 Referencias Esta es una entrada redirigida que comparte el contenido de la niacina. Para facilitar la lectura, la niacina en el siguiente texto ha sido reemplazada automáticamente por ácido nicotínico. Puede hacer clic aquí para restaurar la apariencia original o usar notas para mostrar 1 descripción general

Ácido nicotínico, también conocido como niacina. , es una de las vitaminas B. Constituye la coenzima de la nicotinamida adenina dinucleótido (NAD) y la nicotinamida adenina dinucleótido fosfato (NADP) en el cuerpo y desempeña el papel de portador de electrones o transmisor de hidrógeno en reacciones biológicas redox [1].

El ácido nicotínico es una vitamina soluble en agua, es miembro de la familia de la vitamina B, también conocida como vitamina B3. La unidad de medida comúnmente utilizada es miligramos (mg). La niacina es un cristal blanco en forma de aguja, ligeramente soluble en agua, de naturaleza estable y que no se destruye fácilmente con ácidos, alcalinos o calor. Es la más estable entre las vitaminas.

El cuerpo humano puede utilizar triptófano, uno de los principales aminoácidos, para sintetizar ácido nicotínico por sí solo.

Las personas que carecen de vitamina B1, vitamina B2 y vitamina B6 no pueden producirlo; ácido nicotínico del triptófano.

La ingesta diaria recomendada para adultos es de 1319 mg, y para mujeres en período de lactancia,

Ácido nicotínico; y la hormona adrenocortical, la tiroxina, al igual que la insulina, es una sustancia indispensable para la síntesis de las hormonas sexuales (estrógeno, progesterona y testosterona);

Mantiene un sistema nervioso sano y una función cerebral normal

Uso El ácido nicotínico en forma de ácido nicotínico a menudo causa enrojecimiento y picazón de la piel. Para prevenir este fenómeno, generalmente se usa niacinamida en forma de ácido nicotínico (pero este enrojecimiento de la piel generalmente dura unos 20 minutos y luego. desaparece); 2 Alias ​​del ácido nicotínico

Niacina; Vitamina PP 3 Fuente de ácido nicotínico

El ácido nicotínico se distribuye ampliamente en alimentos animales y vegetales, pero la mayoría de ellos contienen menos. , y aquellos con mayor contenido incluyen levadura, maní, frijoles y carne (especialmente hígado). No hay mucha niacina en el maíz, pero está en forma ligada y el cuerpo humano no puede absorberla ni utilizarla. Debe hidrolizarse en niacina libre mediante un tratamiento de hidratación, que es fácil de absorber. El triptófano se puede convertir en ácido nicotínico en el cuerpo humano. [2]

El ácido nicotínico es una de las pocas vitaminas que es relativamente estable en los alimentos, incluso después de cocinarlos y almacenarlos, no se perderá en grandes cantidades y afectará su eficacia.

La niacina también se llama niacina o factor antipigmentación. Alimentos como el hígado, las carnes magras, las aves, los cacahuetes y la levadura son ricos en niacina y se encuentran en varios cereales. La nicotinamida se somete a transaminación para formar nicotinamida, que reacciona con pirofosfato de ribosa para formar mononucleótido de nicotinamida, que se combina con ATP para formar nicotinamida adenina adenina dinucleótido adenina dinucleótido (nicotinamida adenina dinucleótido (NAD), también conocida como coenzima I (CoI). NAD se combina con trifosfato de adenosina (ATP) para formar fosfato de dinucleótido de nicotinamida y adenina (NADP), también conocido como coenzima II (CoII). NAD y NADP actúan como coenzimas de deshidrogenación en muchas deshidrogenasas anaeróbicas. Tanto NAD como NADP son las principales coenzimas del sistema de reacción redox en el metabolismo celular.

Además de las fuentes alimenticias, el ácido nicotínico también se puede convertir de triptófano, triptófano, en quinurenina. Requiere triptófano pitirosinasa y formilasa, que hidroliza la formilquinurenina en quinurenina, y luego la 1-quinurato hidrolasa descompone el ácido quinurénico o el ácido xantúnico en ácido 3-hidroxiaminobenzoico y luego 5-fosfato. Bajo la acción del pirofosfato de ribosa, se convierte en ácido nicotínico por el sistema enzimático del hígado de los mamíferos. Las personas que carecen de vitamina B1, vitamina B2 y vitamina B6 en el cuerpo no pueden producir ácido nicotínico a partir del triptófano 4 Metabolismo del ácido nicotínico

El producto metabolizado del ácido nicotínico es N'metil nicotinamida y N'metil 2; -metilpiridona-5-carboxamida, la primera es del 20 al 30% de la cantidad excretada en la orina y la segunda es del 40 al 60% de la cantidad excretada en la orina. 5 efectos del ácido nicotínico

Promover la salud del sistema digestivo y reducir los trastornos gastrointestinales

Hacer la piel más saludable

Prevenir y aliviar las migrañas severas; /p>

Promueve la circulación sanguínea y reduce la presión arterial;

Reduce la diarrea;

Reduce los síntomas incómodos del síndrome de Menieres para que el cuerpo humano pueda aprovechar al máximo los alimentos; aumentar la energía

Tratar la inflamación de la boca y los labios, prevenir el mal aliento

Reducir el colesterol y los triglicéridos;

6 Enfermedades causadas por la falta de niacina

El ácido nicotínico desempeña un papel en la transmisión de hidrógeno durante el metabolismo en el cuerpo. Grandes dosis de niacina pueden dilatar los vasos sanguíneos pequeños y reducir los niveles de colesterol [2]. El ácido nicotínico, al igual que la hormona adrenocortical, la tiroxina y la insulina, es una sustancia indispensable para la síntesis de hormonas sexuales (estrógeno, progesterona y testosterona). La falta de niacina puede causar dermatosis bucal, cuyos síntomas principales son dermatitis, diarrea y demencia. La deficiencia de ácido nicotínico es propensa a ocurrir cuando se toma remifen durante un tiempo prolongado [2]. 7 Alimentos ricos en ácido nicotínico

Hígado y riñón de animales, carnes magras, productos integrales, levadura de cerveza, malta, pescado, huevos, cacahuetes fritos, aves blancas, aguacate, palmeras datileras, higos, frutos secos (ciruelas pasas). 8 Requerimiento normal de ácido nicotínico del cuerpo humano

El requerimiento diario de ácido nicotínico es generalmente de 20 a 30 mg. Por ejemplo, comer 100 g de hígado o 300 g de carne te saciará. 9 Reacciones adversas del ácido nicotínico

El ácido nicotínico (ácido de nicotina) tiene efectos vasodilatadores y efectos reductores de TC. Este último puede deberse al aumento de la actividad de la lipoproteína lipasa y al promover la excreción intestinal de TC. Inhibe la síntesis de VLDLC. hígado, reduciendo así los TG y LDLC, inhibe la descomposición de HDLC y aumenta HDLC; Se utiliza principalmente para tratar la hiperlipoproteinemia de tipo III, IV y V, y en dosis grandes se puede tratar la hiperlipoproteinemia de tipo II. La LD50 oral de ratones es de 4,0 a 7,0 g/kg, y la LD50 oral de ratas es de 7,0 g/kg. La inyección subcutánea es de aproximadamente 5 g/kg. La dosis oral habitual comienza con 0,1 g cada vez, 3/día, y aumenta gradualmente la dosis a 1 ~ 2 g cada vez, 3/día. Daña principalmente el sistema cardiovascular, sistema nervioso, hígado, piel, etc. [3]

Las dosis de 100 mg o más pueden causar efectos secundarios, como entumecimiento, espinas y enrojecimiento de la piel. Las personas con piel sensible pueden experimentar ardor, escozor o picazón. Nunca se lo dé a animales, especialmente a perros, ya que el ácido nicotínico puede provocar dermatitis, sudoración y malestar extremo en los animales. 9.1 Manifestaciones clínicas

Las reacciones adversas son las siguientes [3]:

1. Sistema cardiovascular

Enrojecimiento de la piel, fiebre, dolor de cabeza, a veces disminución de la presión arterial y palpitaciones del corazón, arritmia auricular, etc.

2. Sistema nervioso

Dolor de cabeza, mareos, debilidad, síncope, hormigueo alrededor de la boca, hormigueo en las extremidades, depresión, etc.

3. Sistema digestivo

Náuseas, vómitos, distensión abdominal, hambre, diarrea, ictericia, elevación transitoria de transaminasas, fosfatasa alcalina, elevación de bilirrubina no conjugada Azúcar alto y elevado en sangre, alteración de la glucosa tolerancia, elevación del ácido úrico en sangre, etc.

4. Piel

Prurito cutáneo temporal, enrojecimiento y urticaria. La medicación a largo plazo puede provocar piel seca, exfoliación leve, síntomas de acantosis y caída del cabello. Aproximadamente 1/4 de los pacientes tienen pigmentación marrón y aumento de la secreción de las glándulas sebáceas. 9.2 Tratamiento

Los puntos clave en el tratamiento de la acidosis nicotínica son [3]:

1. Suspender el medicamento inmediatamente y realizar lavado gástrico y catarsis a quienes lo tomen accidentalmente.

2. Para la rehidratación, administre una infusión intravenosa de solución salina 5 glucosa más 2,5 g de vitamina C para promover la excreción.

3. Para mantener la presión arterial se pueden utilizar vasopresores y fármacos antiarrítmicos de forma oportuna.

4. Para proteger el hígado se puede administrar inosina, diéster de difenilo, ganlixina, etc.

5. Tratamiento antialérgico como astemizol, difenhidramina, etc., y glucocorticoides si fuera necesario.

6. Otros tratamientos sintomáticos. 10 Enemigos de la niacina

Agua, sulfonamidas, alcohol, procesamiento de alimentos, somníferos, estrógenos 11 Suplementos nutricionales de niacina

Puedes comprar niacina y nicotinamida diferentes. La diferencia entre los dos es que la niacina puede provocar enrojecimiento de la piel, mientras que la niacinamida no. Si toma el primero, tómelo después de una comida o tome la misma cantidad de mioinositol para reducir el enrojecimiento de la piel.

Generalmente se vende en comprimidos de 501000 mg o en polvo. Un complejo B o un preparado multivitamínico de buena calidad suele contener 501.000 mg de ácido nicotínico. 12 Sugerencias

No importa si el enrojecimiento de la piel provocado por la niacina es intenso al tomar antibióticos. Esta es una situación común. Si se cambia a niacinamida, los síntomas pueden aliviarse;

A las personas preocupadas por el colesterol les será útil aumentar la ingesta de niacinamida

Cuando la piel es especialmente sensible al sol; Los rayos son a menudo un síntoma temprano de la deficiencia de niacina. 13 Examen médico del ácido nicotínico 13.1 Nombre de la prueba

Ácido nicotínico 13.2 Clasificación

Prueba bioquímica en sangre gt; Determinación de vitaminas en suero 13.3 Principio de determinación del ácido nicotínico

(1 ) Medición de la excreción de N'metilnicotinamida en orina: dado que la N'metilnicotinamida en orina es un metabolito del ácido nicotínico, la medición de los metabolitos en la orina puede reflejar indirectamente el nivel de ácido nicotínico en el cuerpo. La N'metilnicotinamida no emite fluorescencia y se condensa con acetona en un ambiente neutro para formar un derivado con fluorescencia amarilla; luego se calienta en una solución ácida para formar un compuesto de naftiridina que exhibe una fuerte fluorescencia azul bajo ondas de luz de 365 nm. Contenido de N'metilnicotinamida.

(2) Prueba de carga: después de vaciar la orina por la mañana, ingiera una comida estándar que contenga 10 mg de ácido nicotínico y 100 mg de triptófano y luego recolecte orina de 24 horas para medir el humo de N'metilo en la orina. Contenido de amida y N'metil 2pirona. 13.4 Reactivos

(1) Hidróxido de sodio 6mol/L.

(2) Ácido clorhídrico 6mol/L.

(3) Acetona, sin fluorescencia, en caso contrario añadir una pequeña cantidad de permanganato potásico y redestilar.

(4) Solución de dihidrógenofosfato de potasio: pesar 20g de dihidrógenofosfato de potasio, disolverlo en agua y diluirlo a 100ml.

(5) El carbón activado debe someterse a una prueba de recuperación de la solución estándar de N'metilnicotinamida para comprobar su rendimiento de adsorción. Para evitar que el objeto medido sea adsorbido.

(6) Solución estándar de almacenamiento de N'metilnicotinamida (500 mg/L), pesar con precisión 62,7 mg de N'clorometilnicotinamida seca, disolverla en 100 ml con 0,1 mol/L de ácido clorhídrico, almacenar en una botella marrón. estable durante medio año a 4°C.

(7) Para la solución estándar de aplicación de N'metilnicotinamida (1000 μg/L), tome 2,0 ml de la solución estándar de almacenamiento anterior y dilúyala con 0,01 mol/L de ácido clorhídrico hasta 1000 ml. Puede ser estable durante. varios días a 4°C.

(8) Solución de almacenamiento de sulfato de quinina (100 mg/L): Pesar 100 mg de sulfato de quinina, disolverlo con 0,05 mol/L de ácido sulfúrico y diluirlo a 1000 ml. Guárdelo a 4 ℃ protegido de la luz durante. almacenamiento a largo plazo.

(9) Solución de aplicación de sulfato de quinina (300μg/L): Tome 3,0 ml de solución de almacenamiento de sulfato de quinina, dilúyala con 0,05 mol/L de ácido sulfúrico hasta 1000 ml, guárdela a 4 °C en la oscuridad. , y utilizar 3 meses. 13.5 Método de operación

(1) Purificación Tome 2 tubos de ensayo graduados de 10 ml con tapón y etiquételos como tubo de medición (U) y tubo estándar (S). Añadir 2 ml de orina y 0,2 ml de ácido acético glacial al tubo de medición y diluir a 10 ml con agua. Agregue 10 ml de solución estándar de aplicación de N'metilnicotinamida al tubo estándar. Añadir 100 mg de carbón activado a cada uno de los dos tubos, mezclar varias veces, filtrar inmediatamente con papel de filtro y tomar el filtrado para medir.

(2) Para la reacción, tomar 4 tubos de ensayo con tapón de 10ml y etiquetar el tubo de medición (U), el tubo blanco de medición (UB), el tubo estándar (S) y el tubo blanco estándar (SB), como se muestra en la siguiente tabla (Tabla 1) Operación.

(3) Medición de fluorescencia: primero use sulfato de quinina para ajustar la lectura a 50-80. Seleccione la longitud de onda de excitación de 330 ~ 360 nm y la longitud de onda de emisión de 430 ~ 450 nm y luego lea la intensidad de fluorescencia de cada tubo.

13.6 Valor normal

La cantidad excretada de N'metilnicotinamida en la orina se muestra en la Tabla 2.

Prueba de carga: Los valores de referencia de los dos metabolitos en personas normales son de 7,0 a 37,0 mg. Cuando <3,0 mg, significa deficiencia de ácido nicotínico en el organismo. 13.7 Importancia clínica de los resultados de laboratorio

La deficiencia de ácido nicotínico también se conoce como pelagra. Las principales manifestaciones clínicas son dermatitis simétrica bilateral, psicosis orgánica, síndrome de encefalopatía y síndrome del sistema digestivo (como glositis escarlata, descamación de la saburra de la lengua y estomatitis). Uno de los principales síntomas de la deficiencia de ácido nicotínico son los síntomas gastrointestinales, como estomatitis, glositis, diarrea e indigestión. Con el tiempo se puede presentar deficiencia de hierro y ácido fólico, por lo que clínicamente existen varios tipos (hipocromía microcítica) neocítica, normocítica o macrocítica. ) anemia. Además, cuando falta ácido nicotínico, la cutina de la piel no se repone, porque la coenzima de deshidrogenación cataliza la oxidación de la cisteína para formar glutatión, que es una enzima de la matriz de sulfhidrógeno que tiene la actividad de inhibir la tirosinasa intraepidérmica. La tirosinasa cataliza la formación de melanina a partir de tirosina en la piel. Por lo tanto, cuando falta ácido nicotínico, se sobreproducirá el pigmento de la piel, lo que provocará inflamación por fricción o exposición al sol, y aparecerán los síntomas de erupción y dermatitis propios de esta enfermedad. 13.8 Notas

Las pruebas de laboratorio solo se pueden utilizar bajo ciertas condiciones y la determinación del valor del ácido nicotínico en sangre no es confiable. Hasta ahora, medir la excreción urinaria de 24 horas del metabolito del ácido nicotínico amida del ácido N'metilnicotínico (calculada por gramo de creatinina) se considera actualmente la prueba más eficaz para determinar el estado nutricional del ácido nicotínico en el cuerpo. Se ha observado que disminuye antes de que aparezcan los síntomas clínicos y tiene valor clínico. 13.9 Enfermedades relacionadas

Deficiencia de ácido nicotínico, diarrea 14 Estándar de la farmacopea del ácido nicotínico 14.1 Nombre del producto 14.1.1 Nombre chino

Ácido nicotínico 14.1.2 Pinyin chino

Yansuan 14.1.3 Nombre en inglés

Ácido nicotínico 14.2 Fórmula estructural 14.3 Fórmula molecular y peso molecular

C6H5NO2123.11 14.4 Fuente (nombre), contenido (potencia)

Este producto es ácido piridina 3-carboxílico. Calculado como producto seco, el contenido de C6H5NO2 no debe ser inferior a 99,0. 14.5 Propiedades

Este producto es cristal blanco o polvo cristalino, inodoro o ligeramente oloroso, con un sabor ligeramente amargo, la solución acuosa muestra una reacción ácida;

Este producto es soluble en agua hirviendo o etanol hirviendo, ligeramente soluble en agua, ligeramente soluble en etanol, casi insoluble en éter, fácilmente soluble en solución de prueba de carbonato de sodio o solución de prueba de hidróxido de sodio. 14.5.1 Coeficiente de absorción

Tome este producto, péselo con precisión, agregue una solución de hidróxido de sodio de 0,1 mol/l para disolverlo y dilúyalo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 20 μg por 1 ml, y mídalo con UV- Método de espectrofotometría visible (Apéndice IV A de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010), mida la absorbancia a una longitud de onda de 263 nm y el coeficiente de absorción ( ) es de 248 a 264. 14.6 Identificación

(1) Tome aproximadamente 4 mg de este producto, agregue 8 mg de 2,4-dinitroclorobenceno, mezcle bien, póngalo en un tubo de ensayo, caliéntelo lentamente para que se derrita y luego caliéntelo durante unos segundos y déjelo enfriar. Agregue etanol para preparar 3 ml de solución de prueba de hidróxido de potasio, que se volverá de color rojo púrpura.

(2) Tomar unos 50 mg de este producto, añadir 20 ml de agua para disolverlo, añadir gota a gota 0,4 de solución de hidróxido de sodio hasta que reaccione de forma neutra con el papel tornasol, añadir 3 ml de solución de prueba de sulfato de cobre, es decir, precipitar lentamente un precipitado azul claro.

(3) Tome este producto, disuélvalo con agua y dilúyalo para obtener una solución que contenga aproximadamente 20 μg por 1 ml, y mídalo mediante espectrofotometría UV-visible (Farmacopea de 2010, Parte 2, Apéndice IV A). , a 262 nm hay una absorción máxima en la longitud de onda de 237 nm y una absorción mínima en la longitud de onda de 237 nm. La relación entre la absorbancia en la longitud de onda de 237 nm y la absorbancia en la longitud de onda de 262 nm debe ser de 0,35 a 0,39.

(4) El espectro de absorción de luz infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de control (Figura 422 de "Colección de espectro infrarrojo de medicamentos"). 14.7 Compruebe el color de la solución 14.7.1

Tome 1,0 g de este producto y agregue 10 ml de solución de prueba de hidróxido de sodio para disolverlo. Si se desarrolla color, compárelo con el mismo volumen de solución de control (tome colorimétrico). solución de cloruro 1,5 ml, 17 ml de solución de dicromato de potasio para colorimetría y 1,5 ml de solución de sulfato de cobre para colorimetría, diluidos con agua hasta 1000 ml) no deben ser más profundos. 14.7.2 Cloruro

Tomar 0,25 g de este producto y verificarlo según la ley (Apéndice VIII A de la Parte II de la edición 2010 de la Farmacopea en comparación con la solución de control hecha de 5,0 ml de). solución estándar de cloruro de sodio, no debe estar más concentrada (0,02). 14.7.3 Sulfato

Tomar 0,50g de este producto. Comprobar según la ley (Anexo VIII B de la edición 2010 de la Farmacopea Parte 2). En comparación con la solución de control compuesta por 1,0 ml de solución estándar de sulfato de potasio, no debe estar más concentrada (0,02). 14.7.4 Pérdida de peso por secado

Tomar este producto, colocarlo en una secadora de pentóxido de fósforo y secarlo a presión reducida hasta obtener un peso constante [4]. La pérdida de peso no debe exceder el 0,5 (edición de 2010). Farmacopea Parte 2 Apéndice VIII L ). 14.7.5 Residuo de ignición

No deberá exceder de 0,1 (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VIII N). 14.7.6 Metales pesados

Tomar 1,0 g de este producto, añadir 1,5 ml de ácido clorhídrico diluido y agua hasta obtener 25 ml, calentar lentamente hasta su completa disolución, dejar enfriar y comprobar según las instrucciones. ley (Apéndice VIII H de la edición de 2010 de la Farmacopea Parte 2) Ley 1), el contenido de metales pesados ​​no excederá las 20 partes por millón. 14.8 Determinación del contenido

Tome aproximadamente 0,3 g de este producto, péselo con precisión, agregue 50 ml de agua fría recién hervida para disolver, agregue 3 gotas de solución indicadora de fenolftaleína y valore con hidróxido de sodio (0,1 mol/L). ) Titulación. Cada 1ml de valorante de hidróxido de sodio (0,1mol/L) equivale a 12,31mg de C6H5NO2. 14.9 Categorías

Vitaminas. 14.10 Almacenamiento

Mantener sellado. 14.11 Preparaciones

(1) ¿Tabletas de ácido nicotínico? (2) Inyección de ácido nicotínico versión 14.12

"Farmacopea China" Edición 2010 15 Instrucciones de ácido nicotínico 15.1 Nombre del medicamento

Ácido nicotínico 15.2 Nombre en inglés

Ácido nicotínico, NA, Bionic, Etacin, Niacina, Peviton, Vastherm 15.3 Alias ​​del ácido nicotínico

Ácido nicotínico; Niacina; Ácido niacínico; Ácido picolínico; Ácido nicotínico; Niacina; Nicosode 15.4 Clasificación

Fármaco vasodilatador cerebral gt; p>1. Comprimidos: 50 mg, 100 mg cada uno;

2. Inyecciones: 50 mg (1 ml), 100 mg (1 ml), 20 mg (2 ml), 100 mg (2 ml), 50 mg (5 ml).

15.6 Efectos farmacológicos del ácido nicotínico

El ácido nicotínico pertenece a las vitaminas del grupo B. Grandes dosis de ácido nicotínico pueden regular significativamente los lípidos en sangre y reducir rápidamente los triacilgliceroles, VLDLC y LDLC en sangre. El ácido nicotínico inhibe la formación de AMPc en el tejido adiposo, reduce la actividad de la enzima triacilglicerol, reduce la esterificación del triacilglicerol en el hígado, reduce la producción de VLDLC y, en consecuencia, también reduce el LDL. También puede mejorar la actividad de la lipoproteína esterasa. Puede sintetizar ácido nicotínico con glicina bajo la acción de la coenzima A, evitando que las células hepáticas utilicen la coenzima A para sintetizar el colesterol. El ácido nicotínico también promueve la actividad de la lipoproteína esterasa y acelera la hidrólisis del triacilglicerol en las lipoproteínas, por lo que tiene el efecto de reducir. TG. Significativamente más fuerte que su efecto reductor del colesterol. Se desconoce su mecanismo de acción para aumentar el HDLC. Se convierte en el cuerpo en nicotinamida, que es un componente de la coenzima I y la coenzima II y participa en el metabolismo de los lípidos, la oxidación de la respiración de los tejidos y la descomposición del glucógeno. El ácido nicotínico puede reducir la utilización de la coenzima A y afectar la síntesis de colesterol al inhibir la síntesis de lipoproteínas de muy baja densidad. Grandes dosis de ácido nicotínico pueden reducir las concentraciones séricas de colesterol y triacilglicerol. Además, el ácido nicotínico también tiene un efecto vasodilatador periférico, que puede ser eficaz unos minutos después de la administración oral y puede durar de varios minutos a 1 hora. La pelagra puede ocurrir cuando hay deficiencia de ácido nicotínico. 15.7 Farmacocinética del ácido nicotínico

Se absorbe en el tracto gastrointestinal y alcanza la concentración plasmática máxima entre 30 y 60 minutos después de la administración oral. Se distribuye ampliamente en los tejidos corporales y tiene una vida media corta de aproximadamente 45 minutos. . Cuando se toma por vía oral en grandes dosis, los principales metabolitos son el ácido nicotínico, el ácido N-metilnicotínico y los derivados de 2-piridinona. 2/3 se excreta sin cambios por la orina. 15.8 Indicaciones del ácido nicotínico

Se utiliza habitualmente como vasodilatador para tratar migrañas vasculares, dolores de cabeza y prevenir la trombosis arterial cerebral. También se puede utilizar para tratar la embolia pulmonar, el vértigo del oído interno, la congelación, la retinocoroiditis central, etc. Grandes dosis pueden reducir los triacilgliceroles. También se puede utilizar en pacientes que controlan o eligen estrictamente su dieta o reciben nutrición parenteral, así como en aquellos que han perdido peso por desnutrición, están embarazadas, en período de lactancia o toman isoniazida. También es útil para prevenir y tratar la deficiencia de ácido nicotínico como la pelagra. Enfermedad de Raynaud, livedo reticularis, cianosis acral, vasculitis hialina segmentaria, arteriosclerosis obliterante, tromboangeitis obliterante, sabañones, eritema multiforme por frío, etc., la respuesta actual a la deficiencia de ácido nicotínico es el uso de niacinamida. La hiperlipidemia de tipo III, IV y V también se puede utilizar para la hiperlipidemia de tipo II. Calculadora de superficie del cuerpo humano Cálculo y evaluación del índice de IMC Calculadora de período seguro femenino Calculadora de fecha de embarazo Aumento de peso normal durante el embarazo Clasificación de seguridad de los medicamentos durante el embarazo (FDA) Cinco elementos y ocho caracteres Evaluación de la presión arterial en adultos Evaluación del nivel de temperatura corporal Recomendaciones de dieta para la diabetes Bioquímica clínica común unidades Conversión a tasa metabólica basal Calcular calculadora de suplementación de sodio Calculadora de suplementación de hierro Abreviaturas latinas de uso común para prescripción Verificación rápida Símbolos comunes para farmacocinética Verificación rápida Calculadora efectiva de osmolalidad plasmática Calculadora de ingesta de etanol

Enciclopedia médica, ¡calcule ahora! 15.9 Contraindicaciones del ácido nicotínico

1. Está contraindicado en personas con gota, hemorragia arterial, hipotensión, hiperuricemia, daño de la función hepática, diabetes, arritmia maligna y personas con antecedentes de alergias.

2. Está prohibido en pacientes con úlcera péptica. 15.10 Precauciones

Los pacientes con hemorragia arterial, diabetes, glaucoma, gota, hiperuricemia, úlcera, hipotensión y enfermedad hepática deben utilizar este medicamento con precaución. Debido a las numerosas y graves reacciones adversas, el ácido nicotínico rara vez se utiliza como tratamiento hipolipemiante. Durante el curso de la toma del medicamento, se deben revisar periódicamente la función hepática, el azúcar en sangre y el ácido úrico. Si hay anomalías obvias, se debe reducir la dosis o suspender el medicamento. 15.11 Reacciones adversas del ácido nicotínico

Dentro de las 2 semanas posteriores al inicio del medicamento, el ácido nicotínico puede causar enrojecimiento o picazón intensa en la piel. Después de algunas semanas de persistencia, esta reacción puede aliviarse en la mayoría de los pacientes y en algunos pacientes. Puede suspenderse debido a intolerancia. Por ejemplo, tomar 0,3 g de aspirina 30 minutos antes puede reducir significativamente el enrojecimiento. Comenzar con una dosis pequeña y aumentarla gradualmente también puede reducir esta reacción. También puede causar disfunción gastrointestinal, como falta de apetito y diarrea, y puede inducir o agravar la enfermedad ulcerosa en algunos pacientes.

Puede reducir la tolerancia a la glucosa del paciente, aumentar el azúcar en sangre en pacientes no diabéticos o agravar la condición de los pacientes diabéticos. Puede aumentar el ácido úrico en sangre e incluso causar artritis gotosa en las articulaciones. Si se producen los cambios anteriores, se debe suspender el medicamento. Algunos pacientes también pueden desarrollar pigmentación, piel seca, etc. Los pacientes individuales pueden sufrir daños en la función hepática, aumento de SGPT o incluso ictericia. A veces pueden producirse reacciones cardiovasculares, incluidas reacciones vasculares graves como fiebre, mareos, dolor de cabeza, mareos, debilidad, síncope y, en ocasiones, una caída significativa de la presión arterial. Pueden producirse arritmias, sobre todo auriculares. Puede producirse hormigueo bucal y facial en el sistema nervioso, que puede ser un efecto neuropatológico del ácido nicotínico o una reacción vascular. Se ha informado que el ácido nicotínico mejora el estado mental de los usuarios. El sistema digestivo incluye acidez de estómago, vómitos, distensión abdominal, hambre y diarrea, algunos de los cuales reflejan un aumento de la motilidad intestinal, y tomarlo después de las comidas puede reducir las reacciones adversas gastrointestinales. Las elevaciones temporales de aminotransferasa y fosfatasa alcalina son más comunes. Los pacientes que toman formulaciones de liberación prolongada pueden desarrollar daño hepático crónico, colestasis reversible e infiltración linfocítica alrededor del tracto biliar. Con el uso prolongado se pueden producir fibrosis portal y colangitis. 15.12 Uso y dosificación del ácido nicotínico

1. Administración oral: 50 a 200 mg cada vez, 3 a 4 veces al día, después de las comidas. Pelagra: 50 a 100 mg cada vez, 150 a 200 mg por día. Antihiperlipidemia: comience a tomar 100 mg por vía oral, 3 veces al día, y aumente a 1-2 g cada vez, 3 veces al día después de 4 a 7 días. Enfermedad de Hartnup: 50 a 200 mg por día.

2. Inyección intravenosa o intramuscular: de 10 a 50 mg cada vez, de 1 a 3 veces al día. Enfermedad cerebrovascular: 50 a 200 mg, añadidos a 100 a 200 ml de solución de glucosa 5 a 10 para perfusión intravenosa, una vez al día. 15.13 Interacciones farmacológicas

El ácido nicotínico puede agravar los efectos de los fármacos antihipertensivos y las fenotiazinas. En algunos pacientes, puede potenciar el efecto antihipertensivo de los fármacos bloqueadores de ganglios y el uso combinado de fármacos antihipertensivos bloqueadores de los receptores adrenérgicos. como la guanetidina mejora sinérgicamente el efecto de vasodilatación y puede producir hipotensión ortostática. El uso combinado de aspirina y ácido nicotínico puede mejorar el efecto reductor de triacilglicerol del ácido nicotínico, y la eficacia para tratar la hiperlipidemia es mejor que la del ácido nicotínico solo. Puede prevenir las reacciones adversas de enrojecimiento y sofocos causados ​​por el ácido nicotínico. La isoniazida bloquea la unión del ácido nicotínico a la coenzima I. La aplicación simultánea de sulfinpirazona y ácido nicotínico puede inhibir el efecto uricosúrico del primero. Pueden ocurrir interacciones similares entre el ácido nicotínico y el probenecid. El ácido nicotínico inactiva las enzimas fibrinolíticas. 15.14 Comentarios de expertos