Describa qué son los preparados de liberación sostenida y los preparados de liberación controlada, y cuáles son sus ventajas.
Las preparaciones de liberación sostenida se refieren a preparaciones que logran mejores efectos terapéuticos al retrasar la velocidad de liberación del fármaco desde la forma farmacéutica y reducir la velocidad de absorción del fármaco en el cuerpo. medicamento de la preparación La tasa se ve afectada por factores como el ambiente externo como el pH.
La preparación de liberación controlada es una forma farmacéutica que libera fármacos externamente a una velocidad temporizada, cuantitativa y uniforme a través de una película de recubrimiento de liberación controlada, de modo que la concentración sanguínea del fármaco es constante sin "picos ni valles". ", ejerciendo así mejor el efecto curativo. .
¿Cuáles son las ventajas de las preparaciones de liberación sostenida y de liberación controlada?
(1) Reducir la frecuencia de administración generalmente debe administrarse varias veces al día, por lo que. a menudo provocan que se omitan dosis, y en algunos pacientes incluso se pueden cambiar los regímenes de dosificación sin autorización, sin lograr así el objetivo terapéutico previsto. La capacidad de carga de fármacos de las preparaciones de liberación sostenida es mayor que la de una dosis única de las formas farmacéuticas tradicionales y, por lo tanto, pueden mantener concentraciones efectivas de fármacos en sangre durante un período de tiempo más largo, para facilitar el uso de medicamentos y mejorar al paciente. cumplimiento, se desarrolla la administración una vez al día. Las variedades de liberación lenta o de liberación controlada son una tendencia importante en el futuro. Especialmente indicado para pacientes con enfermedades crónicas que toman medicación a largo plazo, como enfermedades cardiovasculares, angina de pecho, hipertensión, asma, etc. Diltiazem, teofilina, nifedipina, felodipina, ketoprofeno, pseudoefedrina, dinitrato de isosorbida, clorfeniramina, naproxeno, tramadol, diclofenaco. sodio y otros productos o patentes que se administran una vez al día.
(2) Una administración conveniente y un mejor cumplimiento por parte del paciente. Las preparaciones de liberación sostenida y controlada tienen características que las preparaciones ordinarias no pueden proporcionar y que pueden mejorar el cumplimiento por parte del paciente, como reducir la frecuencia de la medicación. A medida que disminuye la frecuencia de administración de preparaciones de liberación sostenida, los pacientes rara vez omiten la medicación y también les facilita tomar la medicación durante el día y la noche.
(3) Absorción completa para mejorar la eficacia del fármaco. Cuando la concentración sanguínea de las preparaciones de fármacos comunes está en el "canal", es probable que sea inferior a la concentración terapéutica y no pueda ejercer su efecto terapéutico. Las preparaciones de liberación sostenida evitan el "fenómeno de pico y valle" hasta cierto punto y, en comparación con las preparaciones ordinarias, las preparaciones de liberación sostenida permanecen en el sitio de absorción durante más tiempo y se absorben más completamente, por lo que tienen una mayor biodisponibilidad, por lo que para aumentar la eficacia de los medicamentos.
(4) Reducir las fluctuaciones de la concentración del fármaco en sangre Las preparaciones ordinarias son propensas a grandes fluctuaciones máximas y mínimas debido a múltiples métodos de dosificación diaria, mientras que las preparaciones de liberación sostenida y controlada pueden controlar la concentración del fármaco mediante la liberación. La tasa reduce en gran medida la fluctuación de la concentración del fármaco en sangre, lo que permite al cuerpo humano obtener una concentración terapéutica estable y eficaz del fármaco en sangre, asegurando el efecto terapéutico del fármaco y optimizando la dosis de eficacia. ?
(5) Reducir los efectos tóxicos y secundarios Cuando la concentración en sangre de las preparaciones comunes está en el "pico", puede ser mayor que la "concentración mínima de intoxicación" del medicamento, por lo que es fácil. producir reacciones adversas o incluso intoxicaciones. La preparación de liberación sostenida supera este problema, reduce los efectos tóxicos y secundarios del fármaco y mejora la seguridad del fármaco. Además, algunas preparaciones de liberación sostenida tienen efectos de posicionamiento local, que no solo pueden mejorar el efecto terapéutico local, sino también reducir los efectos tóxicos y secundarios causados por la absorción sistémica.
(6) Reduce la irritación del fármaco en el tracto gastrointestinal. Las preparaciones comunes se desintegran y disuelven rápidamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral, causando una mayor irritación en el tracto gastrointestinal si se hacen en forma sostenida. preparaciones de liberación, esto puede reducirse. Irritación del tracto gastrointestinal causada por la rápida disolución del fármaco. Por ejemplo, las tabletas de aspirina comunes tienen un efecto irritante en la mucosa gastrointestinal después de ser hidrolizadas en ácido salicílico en el cuerpo. Sin embargo, después de convertirse en tabletas de liberación sostenida, el medicamento se libera lentamente, lo que puede aliviar la irritación de la mucosa gastrointestinal. en gran medida el sexo.
(7) Reducción del coste de todo el tratamiento Aunque el coste inicial de aplicar los preparados de liberación sostenida es superior al de los preparados ordinarios, en términos del coste de todo el tratamiento, los de liberación sostenida. Los preparados tienen ciertas ventajas, principalmente debido a su eficacia mejorada, efectos tóxicos y secundarios reducidos y tiempo de enfermería más corto para los asistentes.
(8) Adecuado para líquidos orales de liberación sostenida para niños y pacientes ancianos con disfagia. El sistema de administración de fármacos de liberación controlada es adecuado para convertir fármacos en dosis grandes en preparaciones líquidas y se puede dividir en dosis. Según las necesidades individuales, tiene una gran área de distribución en el tracto gastrointestinal y se absorbe rápidamente. El sistema de administración del fármaco se administra en una forma de dosificación granular de múltiples unidades y el comportamiento in vivo rara vez se ve afectado por la tasa de vaciamiento gástrico.