¿Qué significan los factores Xa y IIa?
El Factor Xa es una serina proteasa que rompe los enlaces peptídicos de las proteínas grandes y las convierte en proteínas pequeñas. El factor IIa se refiere a factores de coagulación, mientras que los factores Antecedentes del desarrollo de nuevos anticoagulantes orales: Las enfermedades tromboembólicas, como el tromboembolismo venoso (TEV), incluida la trombosis venosa profunda (TVP), el embolismo pulmonar (EP), etc., afectan gravemente la supervivencia. tasa de pacientes. Los fármacos anticoagulantes tienen una importancia positiva en la prevención y el tratamiento de esta serie de enfermedades. Durante los últimos 60 años, los antagonistas de la vitamina K (AVK), como la warfarina, han sido los anticoagulantes orales más utilizados en la práctica clínica y han desempeñado un papel importante en la prevención y el tratamiento de enfermedades tromboembólicas. Los fármacos anticoagulantes tradicionales incluyen inhibidores indirectos de la trombina, como la heparina no fraccionada y la heparina de bajo peso molecular dirigida a los factores IIa y los antagonistas de la warfarina, etc.
2. Clasificación de los nuevos anticoagulantes orales:
(1) Inhibidor directo de la trombina: La trombina (factor de coagulación II a) juega un papel central en el proceso de coagulación. Específicamente los inhibidores de la enzima de coagulación. bloquean la actividad de la trombina, evitando así la división del fibrinógeno en fibrina y bloqueando el paso final de la "cascada de coagulación". El efecto anticoagulante de los inhibidores directos de la trombina no es un cofactor y no tiene nada que ver con la vitamina K. Su efecto anticoagulante depende de la concentración y la trombina unida a la fibrina también puede inactivarse. Representa medicamentos del grupo Dabiga.
(2) Inhibidor directo del factor Xa: El factor Xa de coagulación es la intersección de las vías de coagulación extrínseca e intrínseca. La protrombina se activa formando un complejo de fosfolípidos, el complejo de trombina, en la superficie de la membrana de fosfolípidos. Los inhibidores directos del factor Xa ejercen efectos anticoagulantes al unirse al sitio activo del factor. Los medicamentos representativos incluyen: apixaban, rivaroxaban y edoxaban. En el ensayo ADVANCE para la prevención primaria posoperatoria de TEV, apixabán fue superior a enoxaparina y no hubo diferencias significativas en la incidencia de hemorragia grave entre los dos.