Peropilona;
2. Indicaciones: Esquizofrenia
3. Estado actual: Obtuvo la aprobación clínica el 11 de julio de 2005 (número de aprobación: 2005 l 02339); Auditoría SFDA
4. Categoría de aprobación: Medicina química 3.1.
5. Características: No existe ningún fármaco antipsicótico atípico en China.
6. Cotización de transferencia: 500.000 yuanes.
7. El propósito de la selección del tema y las características del producto.
La esquizofrenia es un grupo de enfermedades de etiología desconocida, que ocupa un lugar de suma importancia en psiquiatría debido a su alta incidencia. El tratamiento actual de la esquizofrenia se basa principalmente en medicamentos. Según las características clínicas de los fármacos antipsicóticos, se pueden dividir en dos tipos: típicos y atípicos. Actualmente, los fármacos antipsicóticos atípicos del mercado nacional se importan del extranjero y sus precios son relativamente altos.
El tratamiento de la esquizofrenia es una tarea a largo plazo. Los pacientes necesitan tomar medicamentos durante mucho tiempo y algunos pacientes necesitan tomar medicamentos de por vida. Por lo tanto, los fármacos contra la esquizofrenia no sólo deben ser eficaces sino también tener pocos efectos secundarios. Actualmente, los fármacos antipsicóticos domésticos son fármacos antipsicóticos típicos que tienen efectos secundarios graves durante el uso prolongado, lo que a menudo hace que los pacientes no puedan insistir en su uso a largo plazo. Los antipsicóticos atípicos tienen buena eficacia y pocos efectos secundarios, y representan la dirección de desarrollo de los fármacos para la esquizofrenia.
El clorhidrato de peropilona es un fármaco antipsicótico atípico cuyo principal mecanismo farmacológico es antagonizar los receptores 5-HT y dopaminérgicos D2. Los estudios han demostrado que la peropilona es muy eficaz en el tratamiento de diversas conductas problemáticas causadas por la actividad excesiva del sistema nervioso dopaminérgico y puede mejorar significativamente los síntomas negativos y los trastornos del estado de ánimo que son ineficaces con los fármacos antipsicóticos tradicionales. Los ensayos clínicos doble ciego han demostrado que la peropilona es equivalente al droperidol para mejorar los síntomas positivos de la esquizofrenia, pero sus síntomas negativos son significativamente mejores que los del droperidol y sus efectos secundarios extrapiramidales son menores que los del droperidol. Por lo tanto, como antagonista de los receptores 5-HT y D2, la peropilona tiene una eficacia clínica amplia, efectos adversos extrapiramidales bajos y una elevación leve de la prolactina.
Se estima que actualmente hay 8 millones de pacientes con esquizofrenia en China, pero hay muy pocos tipos de fármacos antipsicóticos en el mercado interno. Actualmente, los antipsicóticos clásicos como el haloperidol y el 5-fodool todavía se utilizan ampliamente. Entre los antipsicóticos atípicos más eficaces, la clozapina es el más utilizado, pero puede provocar agranulocitosis grave, disminución del umbral convulsivo y sialorrea. En la actualidad, el volumen de ventas de clozapina en China se ha convertido en el primero entre los fármacos antipsicóticos, lo que indica que los antipsicóticos atípicos se han generalizado. El clorhidrato de peropilona, como nuevo fármaco antipsicótico atípico, tiene mayor eficacia y seguridad que los fármacos antipsicóticos tradicionales. Al antagonizar los receptores 5-HT y D2, puede reducir los síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia y tiene un espectro más amplio de efectos. Otra característica es una mejor tolerancia y cumplimiento y una dosis oral más pequeña. La dosis inicial recomendada es de 4 mg tres veces al día y la dosis máxima es de 48 mg/día. Los costos del tratamiento son bajos. El precio de las tabletas de 4 mg en Japón es de 27 yenes por tableta, lo que equivale aproximadamente a 2 yuanes. Tiene una relación eficacia/precio ideal y tendrá una fuerte competitividad en el mercado entre los medicamentos antipsicóticos. Por lo tanto, se espera que el clorhidrato de peropilona reemplace a la clozapina después de su lanzamiento en China.
8. Descripción general de la investigación y aplicación clínica de este producto en el país y en el extranjero.
El clorhidrato de peropilona fue desarrollado por Sumitomo Pharmaceutical Co., Ltd. (ahora fusionada con Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd.) y se aprobó su comercialización en Japón en febrero de 2001 con el nombre comercial "Lulan Tablets".ルーランン町". Las ventas anuales actuales son de aproximadamente 10 mil millones de yenes (. Este producto no ha solicitado patentes ni protección administrativa en China, por lo que no hay problemas de propiedad intelectual en el desarrollo de este producto.
Actualmente hay 1 fabricante nacional, 5-6 se encuentra en etapa de investigación clínica.