Introducción al piroxicam
2 Referencia en inglés Piroxicam [Diccionario médico Xiangya]
Descripción general El piroxicam es un fármaco no esteroideo con efectos antipiréticos y analgésicos. Medicamento inflamatorio para el organismo, en forma de polvo cristalino de color blanco a amarillo verdoso. Inodoro e insípido. Actúa inhibiendo la ciclooxigenasa para reducir la síntesis de prostaglandinas, inhibiendo la quimiotaxis de los leucocitos y la liberación de enzimas lisosomales. Indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide aguda y crónica y la espondilitis anquilosante. Su eficacia es mejor que la de la indometacina, el ibuprofeno y el naproxeno.
4 Estándar de la Farmacopea de Piroxicam 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino Piroxicam
4.1.2 Piroxicam chino Pinyin
4.1.3 Nombre inglés Piroxicam
4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular ¿C15H13N3O4S? 331.35
4.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este producto es 2metil 4hidroxi N (2 piridil) 2H1, 2 benzotiazina 3 carboxamida 1, 1 dióxido. En base a productos secos, el contenido de C15H13N3O4S no será inferior al 98,5%.
4.5 Propiedades: Este producto es un polvo cristalino de color blanco a amarillo verdoso, inodoro e insípido.
Este producto es soluble en cloroformo, ligeramente soluble en acetona, ligeramente soluble en etanol o éter, casi insoluble en agua, ligeramente soluble en álcali;
4.5.1 Punto de fusión: El punto de fusión de este producto (Apéndice 6C de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) es de 198 ~ 202 °C y se descompone cuando se derrite.
4.6 Identificación (1) Tome aproximadamente 30 mg de este producto, agregue 1 ml de cloroformo para disolverlo, agregue 1 gota de solución de prueba de cloruro férrico, se volverá rojo rosado.
(2) Tome este producto, agregue una solución de metanol de ácido clorhídrico de 0,01 mol/l para disolverlo y diluirlo, para obtener una solución que contenga 5 μg por 1 ml y mídala con espectrofotometría UV-visible (Apéndice ⅳA de la Farmacopea). Parte 2, edición de 2010), con absorción máxima en longitudes de onda de 243 nm y 334 nm.
(3) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser el mismo que el de la sustancia de referencia (tabla de espectro infrarrojo del fármaco 188).
4.7 Inspección 4.7.1 Sustancias relacionadas: Tome este producto, agregue cloroformo para disolverlo y prepare una solución que contenga 20 mg por 1 ml, que se utiliza como solución de prueba y mida con precisión la cantidad adecuada; añadir cloroformo y diluir cuantitativamente hasta 1 ml. Se utilizó una solución que contenía 0,2 mg como solución de control. Según la prueba de cromatografía en capa fina (Apéndice V b de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010), en la misma placa de capa fina de gel de sílice GF254nm (utilizando una solución mixta de carboximetilcelulosa sódica al 0,5 % y solución de hidróxido sódico de 1 mol/l como aglutinante) , extraiga 10 μl de las dos soluciones anteriores respectivamente. Si la solución de prueba muestra manchas de impurezas, no deben ser más oscuras que las manchas principales que se muestran en la solución de control.
4.7.2 Tomar 2g de cloruro de carbonato de sodio anhidro y esparcirlo en el fondo y alrededor del crisol. Tomar 1,0g de este producto y colocarlo sobre carbonato de sodio anhidro, humedecerlo con un poco de agua, secar. Quemarlo y usarlo primero a fuego lento hasta que esté completamente reducido a cenizas, dejar enfriar, agregar la cantidad adecuada de agua para disolver, filtrar, lavar el crisol con agua y filtrar, combinar el filtrado y el líquido de lavado, agregar agua para hacer 20 ml, agitar bien. y tomar el filtrado 65438. Agregue 1 gota de ácido nítrico, agite bien, colóquelo en un baño de agua a 75 ~ 85 °C, retire el sulfuro de hidrógeno, deje enfriar, agregue una solución de carbonato de sodio al 1% gota a gota hasta que sea neutral, agregue agua para llevar el volumen a 25 ml y verifique de acuerdo con Según la ley (Apéndice de la Farmacopea Parte 2, Edición VIII A de 2010), diluir al volumen con 5,0 ml de solución estándar de cloruro de sodio.
4.7.3 Pérdida de peso al secar: tomar este producto y secarlo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder el 0,5 % (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte II, edición de 2010).
4.7.4 Tomar 1,0 g de este producto como residuo de combustión y comprobarlo según la ley (Apéndice VIII N de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). El residuo no debe exceder el 0,1%.
4.7.5 Tomar los residuos que quedan debajo de los residuos de combustión de metales pesados y verificar de acuerdo con la ley (Apéndice VIII H Segundo Método de la Farmacopea Edición 2010. El contenido de metales pesados no debe exceder las 10 partes por millón). .
4.7.6 Sal de arsénico: Tome 65,438+00 ml de la solución restante bajo el elemento de inspección de cloruro anterior, agregue 5 ml de ácido clorhídrico, agregue 65,438+03 ml de agua y verifique de acuerdo con la ley ( Farmacopea Parte 2 2065, 438+ 00 Edición Apéndice VIII J Primer Método), debe cumplir con los requisitos (0,0004%).
4.8 Determinación del contenido: tomar aproximadamente 0,2 g de este producto, pesarlo con precisión, agregar 20 ml de ácido acético glacial para disolver, agregar 1 gota de indicador cristal violeta y titular con solución de titulación de ácido perclórico (0,1 mol). /L) hasta que la solución se torne azul verdosa y los resultados de la titulación se corrijan con una prueba en blanco. Cada 1ml de solución valorante de ácido perclórico (0,1mol/L) equivale a 33,14mg de C15H13N3O4S.
Categoría 4.9 Antiinflamatorios no esteroideos con finalidad antipirética y analgésica.
4.10 Almacenamiento y sombreado, sellado y almacenado.
4.11 Preparaciones (1) ¿Pastillas de piroxicam? (2) ¿Ungüento de piroxicam? (3) ¿Inyección de piroxicam? (4) ¿Cápsulas de piroxicam? (5) Gel de piroxicam
Versión 4.12 de la Farmacopea de la República Popular China versión 2010
5 Estándar 5.1 Nombre Pinyin de Piroxicam promulgado por el Ministerio de Industria Química
5.2 Nombre en inglés PIROXICAMUM
5.3 Número estándar c 15h 13n 3 o4s 331.35.
5.4 La fuente de este producto es 2metil 4-hidroxi N(2 piridil)2H1,2 benzotiazina 3 carboxamida 1,1 dióxido. En base a productos secos, el contenido de C15H13N3O4S no será inferior al 98,5%.
5.5 Propiedades: Este producto es un cristal o polvo cristalino de color blanquecino o amarillo verdoso, inodoro e insípido; Este producto es soluble en cloroformo, ligeramente soluble en acetona, ligeramente soluble en etanol o éter, casi insoluble en agua, soluble en ácido y ligeramente soluble en álcali. Punto de fusión: El punto de fusión de este producto (Farmacopea China, edición de 1990, Apéndice 15) es de 198 ~ 202 °C y se descompone cuando se derrite.
5.6 Identificación (1) Tome aproximadamente 30 mg de este producto, agregue 1 ml de cloroformo para disolverlo, agregue 1 gota de solución de prueba de cloruro férrico, se volverá rojo rosado.
(2) Tome este producto, agregue una solución de ácido clorhídrico y metanol (0,01 mol/l) para obtener una solución que contenga 5 μg por 1 ml y mídala mediante espectrofotometría (Farmacopea China, edición de 1990, Apéndice 24), en la longitud de onda tiene una absorción máxima a 243 y 334 nm.
(3) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de control (configuración del espectro infrarrojo 188).
5.7 Verifique las sustancias relevantes, tome este producto, agregue cloroformo para hacer una solución que contenga 20 mg por 1 ml, como solución de prueba mida con precisión la cantidad adecuada, agregue cloroformo y diluya hasta obtener una solución que contenga 0,2 mg; por 1 ml como solución de control. De acuerdo con la prueba de cromatografía en capa fina (Farmacopea China, edición de 1990, Apéndice 30), extraiga 10 µl de las dos soluciones anteriores y colóquelas en el mismo gel de sílice GF
5.8. La determinación del contenido toma aproximadamente 0. Tome 2 g de este producto, péselo con precisión, agregue 20 ml de ácido acético glacial para disolver, agregue 1 gota de solución indicadora de cristal violeta, valore con solución de ácido perclórico (0,1 mol/L) hasta que la solución se torne azul verdosa y use un prueba en blanco para corregir el resultado de la titulación. Cada 1ml de solución de ácido perclórico (0,1mol/L) equivale a 33,14mg de C15H13N3O4S.
5.9 Funciones y usos de los fármacos antiinflamatorios y analgésicos. Para artritis reumatoide y artritis reumatoide.
5.10 Uso y posología: Tomar 20 mg por vía oral para la gota aguda y 40 mg por vía oral después de las comidas para la gota aguda, durante 4 a 6 días consecutivos. No es adecuado para un uso prolongado.
5.11 Preste atención a las reacciones alérgicas a este producto. No es adecuado para pacientes con úlceras gástricas y duodenales; no es adecuado para mujeres embarazadas y niños.
5.12 Conservar en forma sellada y protegida de la luz.
5.13 Preparaciones (1) Tabletas de piroxicam
(2) Cápsulas de piroxicam Nota: Se utiliza un medicamento llamado Tongyan Xikang.
La fábrica farmacéutica Kaifeng Liaoyuan No. 1 redactó el documento para su revisión por el Instituto Provincial de Inspección de Medicamentos de Henan y el Instituto Provincial de Inspección de Medicamentos de Jilin.
6 Instrucciones de Piroxicam 6.1 Nombre del medicamento: Piroxicam
6.2 Nombre en inglés: Piroxicam, DP 16171, Feldene.
6.3 Los alias de piroxicam son Tongyanxicam; Piroxicam; Fedin; Shipcon Feldner
6.4 Clasificación de fármacos para el sistema nervioso>: Antiinflamatorios analgésicos no esteroides
6.5 forma farmacéutica 1. Comprimidos: 20 mg cada uno;
2. Cápsulas: 10 mg, 20 mg;
3. Inyección: 10 mg (1 ml), 20 mg (2 ml);
4. Gel: 0,50%;
5.
6.6 Efectos farmacológicos del piroxicam El piroxicam es un fármaco antiinflamatorio y analgésico de acción prolongada con estructura enólica. Los experimentos con animales han demostrado que tiene efectos antiinflamatorios de amplio espectro, puede eliminar el eritema y el edema e inhibe la formación de granuloma tisular y artritis adyuvante. In vitro, el piroxicam inhibe la fagocitosis, la liberación de hidrolasas lisosomales y la agregación plaquetaria. El piroxicam no inhibe los efectos espasmódicos de la histamina, la serotonina, el etambutol o las prostaglandinas, pero es un potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas y esta inhibición es reversible. El piroxicam también tiene propiedades analgésicas. En modelos animales que simulan la gota humana, no sólo reduce la inflamación y el edema, sino que también inhibe el aumento de leucocitos inflamatorios. El piroxicam es un derivado del oxicontin. Piroxicam es un nuevo fármaco antiinflamatorio no esteroideo de acción prolongada cuyo mecanismo de acción está relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
6.7 Tras la administración oral, la farmacocinética del piroxicam se absorbe rápidamente y puede detectarse en sangre al cabo de 30 minutos. La tasa de unión de TMAX a las proteínas plasmáticas es del 99%. Vd0,12~0,14L/kg, t1/236~45h 20 mg por día, alcanzando el pico plasmático durante 5~7 días consecutivos, la Cmax es de 3~5 μg/ml. No crea acumulación. Una vez que se suspende el medicamento durante un día, las concentraciones plasmáticas no caen por debajo del rango terapéutico. El piroxicam se metaboliza lenta y extensamente en el organismo, con circulación intestinal y hepática, y se metaboliza más del 90%. El 66% se excreta a través de los riñones y el 33% a través de las heces. La mayoría de los metabolitos se excretan, siendo sólo <5% prototipos. El deterioro de la función renal no altera significativamente su proceso dinámico. Se pueden encontrar pequeñas cantidades de piroxicam hidroxilado en el plasma de pacientes que toman piroxicam a largo plazo. La absorción de piroxicam no se ve afectada por los alimentos, el hierro ni los antiácidos, y los anticoagulantes o la aspirina no afectan la unión a proteínas del piroxicam.
6.8 Indicaciones de piroxicam: artritis reumatoide aguda y crónica, osteoartropatía proliferativa, espondilitis anquilosante, lumbalgia distensiva crónica, hombro congelado, dolor postoperatorio y postraumático, gota aguda. Piroxicam no altera la progresión de la artritis reumatoide y no corrige la hiperuricemia de la gota. No apto para gota crónica.
6.9 Contraindicaciones del piroxicam 1. Contraindicado en niños alérgicos al piroxicam u otros AINE.
2. Está contraindicado en personas con antecedentes de hemorragia o úlceras gastrointestinales.
3. Está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardíaca y renal.
6.10 Notas 1. Úselo con precaución en pacientes con úlceras sangrantes, pacientes con úlceras, pacientes con antecedentes de úlceras y pacientes con disfunción hepática y renal.
2. Utilizar con precaución en pacientes con mecanismo de coagulación o disfunción plaquetaria.
3. No deben utilizarlo mujeres embarazadas, lactantes y niños.
4. La dosis es pequeña, 20 mg por día, y la concentración sanguínea en estado estacionario se alcanzará en 4 a 4 días. Se ha informado que es más eficaz que la indometacina, el ibuprofeno y el naproxeno. El uso prolongado de dosis grandes o más de 20 mg por día puede causar úlceras gástricas y sangrado masivo. Se debe controlar el flujo sanguíneo y la función hepática y renal al tomarlo. Preste atención a los cambios en el color de las heces. Si es necesario, se debe realizar una prueba de sangre oculta en heces.
5. El piroxicam puede provocar reacciones alérgicas cruzadas con la aspirina.
6. Beber alcohol al mismo tiempo o combinarlo con otros antiinflamatorios no esteroides aumentará las reacciones adversas.
7. Las reacciones adversas son leves, incluyendo mareos ocasionales, edema, malestar estomacal, diarrea o estreñimiento, neutropenia, anemia aplásica, etc. , generalmente desaparece por sí solo después de suspender el medicamento.
6.11 Reacciones adversas del piroxicam 1. Los efectos gastrointestinales incluyen náuseas, vómitos, malestar estomacal, dolor abdominal, diarrea y estreñimiento. También pueden producirse úlceras pépticas y hemorragia gastrointestinal.
2. El piroxicam puede inhibir la agregación plaquetaria y prolongar el tiempo de sangrado.
3. Otras reacciones adversas incluyen mareos, dolor de cabeza, somnolencia y edema ocasionales, neutropenia y función hepática anormal. Un pequeño número de pacientes pueden tener niveles elevados de nitrógeno no proteico en sangre.
6.12 Uso y dosificación de piroxicam 1. Antirreumático, 20 mg una vez al día, por la mañana. Gota aguda, 40 mg una vez al día, de 4 a 6 días.
2. Inyección intramuscular: una vez al día, 10 ~ 20 mg.
3. Supositorio: 20 mg/d supositorio anal.
6.13 Interacciones medicamentosas 1. Ver indometacina.
2. El piroxicam no debe usarse en combinación con aspirina. La aspirina puede reducir la concentración plasmática de piroxicam en un 80%.
3. El fármaco antiviral ritonavir puede aumentar la concentración plasmática de piroxicam y aumentar su toxicidad.
4. El uso combinado con dicumarol y otros anticoagulantes puede aumentar el efecto de estos últimos, por lo que se debe ajustar la dosis.
6.14 Los expertos comentaron sobre el uso de piroxicam en el tratamiento de la artritis reumatoide. Tomar 20 mg al día puede aliviar el dolor y mejorar el sueño el primer día, alcanzando un máximo el sexto día. Las mejoras en el dolor y el sueño pueden persistir durante 48 horas después de suspender el medicamento. En el tratamiento de la espondilitis anquilosante, 20 mg por día mejoraron la capacidad de ejercicio del 80% de los pacientes y el efecto fue mejor que el de la indometacina. El piroxicam es fácil de tolerar, la incidencia de reacciones adversas es menor que la de la aspirina y la indometacina, y los síntomas de abstinencia son más leves que los de esta última. Sin embargo, si la dosis diaria supera los 20 mg, la incidencia de síntomas gastrointestinales y úlceras aumentará considerablemente. El piroxicam no altera la progresión de la artritis reumatoide y no corrige la hiperuricemia. Sólo puede mejorar los síntomas clínicos, como el alivio del dolor y la mejora del sueño.
7 Intoxicación por piroxicam El piroxicam (Piroxicam) es un potente fármaco antiinflamatorio y analgésico que reduce la síntesis de prostaglandinas, la quimiotaxis de los leucocitos y las enzimas lisosomales al inhibir la liberación de ciclooxigenasa para su funcionamiento. Indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide aguda y crónica y la espondilitis anquilosante. Su eficacia es mejor que la de la indometacina, el ibuprofeno y el naproxeno. La concentración plasmática del fármaco alcanza su máximo 2 horas después de la administración oral y su vida media plasmática es de 31 a 57 horas. La tasa de unión a proteínas es superior al 90% y la vida media es de 45 horas. Se metaboliza principalmente en el hígado, del cual el 66% se excreta por los riñones y las heces en forma de hidroxilatos y conjugados de ácido glucurónico. El fármaco original representa el 5% en la orina y las heces.
[1]
7.1 Manifestaciones clínicas [2]
Reacciones adversas: mareos, tinnitus, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, perforación gástrica, hemorragia gastrointestinal superior, opresión en el pecho; dolor de espalda, proteinuria, hematuria y elevaciones transitorias de aminotransferasas.
2. Casos graves: alteración de la conciencia, convulsiones, depresión respiratoria, shock y muerte.
3. Erupción farmacológica tipo urticaria, erupción farmacológica tipo púrpura y shock anafiláctico. Ocasionalmente se presenta púrpura trombocitopénica, granulocitopenia, etc.
4. Síntomas extrapiramidales: babeo oral, espasmo hemifacial, tortícolis espasmódica, etc.
7.2 Los puntos clave del tratamiento de la intoxicación por piroxicam son [2]:
1 Además de inducir el vómito, el lavado gástrico y la catarsis, también se debe rescatar a las personas en shock.
2. Los pacientes con perforación gástrica deben ser intervenidos quirúrgicamente.
3. Los pacientes alérgicos se tratan con antihistamínicos y glucocorticoides.
4. Los síntomas extrapiramidales se pueden tratar con escopolamina.