¿Cuál es la diferencia entre Betaloc y Propranolol?
Categoría: Salud Médica >> Medicina Tradicional China
Descripción del problema:
Los precios de estos dos medicamentos son muy diferentes ¿Cuál es la diferencia en eficacia?
Análisis:
Lea las instrucciones a continuación, solo como referencia:
El nombre común es tabletas de tartrato de metoprolol, también llamadas tabletas de betaloc
Nombre en inglés TABLETAS DE TARTRATO DE METOPROLOL
Nombre en pinyin JIUSHISUAN MEITUOLUO'ER PIAN
Categoría de medicamento Medicamento antiarrítmico
Propiedades Este producto es una pieza blanca.
Farmacología y Toxicología Farmacología: Este fármaco pertenece a la Categoría 2A, que es un fármaco bloqueante de los receptores β1 sin actividad agonista parcial (fármaco bloqueante de los receptores β cardioselectivo). Tiene un efecto de bloqueo selectivo sobre los receptores β1, no tiene PAA (actividad agonista parcial) y no tiene efecto estabilizador de membrana. Su efecto bloqueante sobre los receptores β es aproximadamente igual al del propranolol (PP) y su selectividad por los receptores β1 es ligeramente menor que la del atenolol. Los efectos del metoprolol sobre el corazón, como disminuir la frecuencia cardíaca, inhibir la contractilidad cardíaca, reducir el automatismo y retrasar el tiempo de conducción auriculoventricular, son similares a los del propranolol y el atenolol (AT), y reduce la elevación durante las pruebas de esfuerzo. La presión y la frecuencia cardíaca también son similares a las de PP y AT. Su efecto de contracción sobre los vasos sanguíneos y el músculo liso bronquial es más débil que el del PP, por lo que su impacto sobre el tracto respiratorio también es menor, pero sigue siendo más fuerte que el del AT. El metoprolol también disminuye la actividad de la renina plasmática. Toxicología: Este producto no tiene efecto mutagénico; no tiene ningún efecto sobre el feto. Las ratas que tomaron este producto a 800 mg/día no encontraron neoplasias benignas o malignas durante 2 años.
Farmacocinética: La absorción oral es rápida y completa, con una tasa de absorción superior al 90%, pero la tasa de metabolismo hepático alcanza el 95%, y el efecto de primer paso es del 25% al 60%, por lo que la biodisponibilidad (F) es sólo del 40 % al 75 %. Los alimentos pueden aumentar la concentración sanguínea de este producto después de la administración oral al doble que en ayunas. El tiempo máximo de concentración plasmática oral es generalmente de 1,5 horas y el tiempo máximo de acción es de 1 a 2 horas. La disminución de la presión arterial no es paralela a la concentración del fármaco en sangre, pero la disminución de la frecuencia cardíaca está relacionada linealmente con la concentración del fármaco en sangre. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 12% y puede atravesar la barrera hematoencefálica y la placenta. El metoprolol se toma por vía oral a 200 mg/día y la concentración en el cerebro es de 1,5 μg/g. También puede secretarse a partir de la leche materna. Se metaboliza principalmente en hidroximetoprolol en el hígado y su metabolismo en el cuerpo se ve afectado por factores genéticos. La vida media (t1/2) de los metabolizadores rápidos es de 3 a 4 horas; la vida media (t1/2) de los metabolizadores lentos puede alcanzar las 7,55 horas. Las diferencias individuales en las concentraciones plasmáticas máximas pueden alcanzar 20 veces. No hay cambios significativos en la insuficiencia renal. Se metaboliza en el hígado y se excreta por los riñones. Los metabolitos se encuentran principalmente en la orina, y sólo una pequeña cantidad (<5%> es la sustancia original. No puede excretarse mediante diálisis.
Indicaciones. : Se utiliza para tratar la hipertensión, la angina de pecho, el infarto de miocardio, la miocardiopatía hipertrófica, la disección aórtica, la arritmia, el hipertiroidismo, la neurosis cardíaca, etc., se han utilizado en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca en los últimos años y deben usarse bajo la guía de médicos experimentados.
Uso y dosificación: Para el tratamiento de la hipertensión, se deben usar de 100 a 200 mg/vez, dos veces al día, inmediatamente después de que se estabilice la hemodinámica. Para el infarto agudo de miocardio, se recomienda su uso en el. etapa temprana, es decir, dentro de las primeras horas, porque no es posible su uso inmediato en pacientes tratados con trombólisis, puede reducir el alcance del infarto y reducir la mortalidad a corto plazo (15 días) (este efecto ocurre 24 horas después). tratamiento). En pacientes que ya han recibido trombólisis, puede reducir la tasa de reinfarto y reisquemia. La administración dentro de las 2 horas también puede reducir la mortalidad. Uso general: el metoprolol se puede inyectar por vía intravenosa de 2,5 a 5 mg/vez (en 2 minutos). ), una vez cada 5 minutos, y luego de 10 a 15 mg 3 veces. Comience a tomar de 25 a 50 mg por vía oral cada 6 a 12 horas durante 24 a 48 horas, luego también se recomienda tomar de 50 a 100 mg dos veces al día. angina de pecho inestable. El uso y la dosis pueden referirse al infarto agudo de miocardio. El metoprolol se puede usar por vía intravenosa en el caso de fibrilación auricular durante el infarto agudo de miocardio de la misma manera que se debe usar a largo plazo después del infarto de miocardio. ya que se ha demostrado que reduce la mortalidad cardíaca, incluida la muerte súbita. Generalmente 50 ~ 100 mg/vez, 2 veces al día.
En el tratamiento de la hipertensión, angina de pecho, arritmia, miocardiopatía hipertrófica, hipertiroidismo y otras enfermedades, generalmente es de 25 a 50 mg/vez, 2 a 3 veces al día, o 100 mg/vez, 2 veces al día. Insuficiencia cardíaca Este medicamento debe usarse además de tratamientos contra la insuficiencia cardíaca, como digitálicos y/o diuréticos. Inicialmente 6,25 mg/hora, 2 a 3 veces al día, y luego aumentar a 6,25 a 12,5 mg/hora cada pocos días a una semana dependiendo de las condiciones clínicas, 2 a 3 veces al día, la dosis máxima puede ser de hasta 50 a 100 mg/vez, 2 veces al día De segunda categoría. La dosis máxima no debe exceder los 300~400 mg/día.
Reacciones adversas 1. Sistema cardiovascular: disminución del ritmo cardíaco, bloqueo de la conducción, disminución de la presión arterial, empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, extremidades frías o pulso imperceptible debido al vasoespasmo periférico, fenómeno de Raynaud, 2. Debido a liposolubles. Y es más fácil penetrar en el sistema nervioso central, por lo que se producen más reacciones adversas en este sistema. La fatiga y los mareos representan el 10%, la depresión el 5% y otros incluyen dolor de cabeza, ensoñaciones, insomnio, etc. Ocasionalmente alucinaciones. 3. Sistema digestivo: náuseas, dolor de estómago, estreñimiento <1%, diarrea que representa el 5%, pero no es grave y rara vez afecta a la medicación. 4. Otros: dificultad para respirar, dolor articular, picor, fibrosis retroperitoneal, sordera, dolor ocular, etc.
Contraindicaciones Hipotensión, bradicardia significativa (frecuencia cardíaca <45/min), shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca grave o aguda, circulación periférica, mala perfusión, retraso de la resistencia de la conducción auriculoventricular de Ⅱ o Ⅲ grado, síndrome del seno enfermo, enfermedad periférica grave. enfermedad vascular.
Notas 1. El propranolol puede retrasar la recuperación de los niveles de azúcar en sangre tras el uso de insulina, pero esta reacción adversa de los bloqueadores selectivos de los receptores β1 es menor. Cabe señalar que cuando los pacientes diabéticos que toman insulina añaden bloqueadores β, su efecto bloqueador de los receptores β a menudo enmascara síntomas de hipoglucemia como palpitaciones, retrasando así la detección oportuna de la hipoglucemia. Sin embargo, el riesgo de que los bloqueadores selectivos de los receptores β1 interfieran con el metabolismo de la glucosa o enmascaren la hipoglucemia durante el tratamiento es menor que el de los bloqueadores no selectivos de los receptores β. 2. Si desea interrumpir el tratamiento al utilizar este producto durante un tiempo prolongado, deberá reducir gradualmente la dosis, normalmente en un plazo de 7 a 10 días, y deben transcurrir al menos 3 días. En particular, la interrupción repentina de la medicación en pacientes con enfermedad coronaria puede empeorar la afección y provocar angina, infarto de miocardio o taquicardia ventricular. 3. No hay consenso sobre si se deben suspender los betabloqueantes antes de una cirugía mayor. La respuesta cardíaca reducida a la estimulación refleja después del bloqueo de los receptores beta aumenta el riesgo de la anestesia general y la cirugía, pero se puede usar dobutol para revertirlo con amilamina o isoproterenol. No obstante, es mejor suspender el fármaco en pacientes sometidos a anestesia general, si es posible 48 horas antes de la anestesia. 4. Cuando se usan para el feocromocitoma, primero se deben usar medicamentos bloqueadores de los receptores alfa. 5. Usar con precaución en pacientes con presión arterial baja, disfunción cardíaca o hepática. 6. Los pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica y asma bronquial deben usar metoprolol con precaución, si es necesario, use una dosis pequeña y, en general, la dosis debe ser menor que la de atenolol de la misma potencia. Para pacientes con asma bronquial, se deben agregar agonistas de los receptores β2 al mismo tiempo y la dosis se puede ajustar de acuerdo con la dosis de metoprolol. 7. Los pacientes con función cardíaca descompensada deben usar metoprolol además del tratamiento con digitálicos y/o diuréticos. Para uso específico, consulte (Posología y administración). 8. No debe usarse junto con verapamilo para evitar provocar bradicardia, hipotensión y paro cardíaco. 9. Se requiere una observación cuidadosa cuando se trata a pacientes con diabetes mellitus tipo 1 (IDDM).
Uso en mujeres embarazadas y lactantes El uso de betabloqueantes durante el embarazo puede provocar diversos problemas fetales, incluido el retraso del crecimiento fetal. Los betabloqueantes pueden tener efectos adversos en el feto y el recién nacido, especialmente bradicardia, y no deben usarse durante el embarazo o el parto.
Medicación en niños
Medicación en pacientes de edad avanzada
Interacciones farmacológicas La coadministración con cimetidina o el uso previo de quinidina puede aumentar los niveles plasmáticos de metoprolol. Combinación con reserpina; Puede potenciar el efecto de este producto, por lo que se debe prestar atención a la hipotensión y la taquicardia.
Sobredosis de fármacos La sobredosis puede provocar hipotensión importante y bradicardia. En este caso, se pueden inyectar de 1 a 2 mg de atropina por vía intravenosa y luego se puede administrar metahidroxilamina o norepinefrina. Si la inyección intravenosa de betabloqueantes provoca efectos secundarios graves, como bloqueo auriculoventricular, bradicardia grave o hipotensión, se puede corregir rápidamente con el betaagonista isoproterenol de 1 a 5 μg/min.
Almacenamiento: A la sombra de la luz y sellado.
Embalaje de 50 mg.
El nombre común es tabletas de clorhidrato de propranolol, también llamadas tabletas de propranolol.
Nombre en inglés TABLETAS DE HIDROCLORURO DE PROPRANOLOL.
Nombre en pinyin YANSUAN. PUNAILUO'ER PIAN
Categoría de medicamento Medicamento antiarrítmico
Propiedades Este producto es una tableta de color blanco.
Farmacología y Toxicología Efectos farmacológicos 1. El propranolol es un inhibidor competitivo no selectivo de los bloqueadores de los receptores β adrenérgicos. Bloquea los receptores β1 y β2 en el corazón, antagoniza la excitación de los nervios simpáticos y los efectos de las catecolaminas, reduce la contractilidad cardíaca y la velocidad de contracción, inhibe la contracción del músculo liso vascular, reduce el consumo de oxígeno del miocardio y reduce la relación entre el suministro y la demanda de oxígeno del miocardio isquémico. Restaura el equilibrio horizontal. y puede usarse para tratar la angina de pecho. 2. Inhibir la excitación adrenérgica del potencial de marcapasos cardíaco y usarse para tratar arritmias. Este producto también se puede utilizar para tratar la hipertensión bloqueando las neuronas centrales y adrenérgicas, inhibiendo la liberación de renina y reduciendo el gasto cardíaco. 3. Antagonizar competitivamente los efectos del isoproterenol y la noradrenalina, bloquear los receptores β2 y reducir la actividad de la renina plasmática. Puede causar broncoespasmo. Inhibe la secreción de insulina, aumenta el azúcar en sangre, enmascara los síntomas de la hipoglucemia y retrasa la recuperación de la hipoglucemia. 4. Tiene un efecto antiagregación plaquetario evidente, que se relaciona principalmente con el efecto estabilizador de la membrana del fármaco y la inhibición del transporte de Ca+ en la membrana plaquetaria. Carcinogénesis, mutagenicidad y toxicidad reproductiva: En 18 meses, se administraron 150 mg/kg al día a ratas o ratones durante 18 meses. No hubo reacciones tóxicas evidentes ni efectos carcinogénicos relacionados con el fármaco. Los experimentos reproductivos no mostraron ningún deterioro de la capacidad reproductiva relacionado con los efectos del propranolol. Se demostró que este producto es embriotóxico cuando se administra a animales en una dosis 10 veces mayor que la dosis humana.
Farmacocinética: Este producto se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral y se metaboliza ampliamente en el hígado. La biodisponibilidad es aproximadamente del 30%. La concentración plasmática máxima se alcanza entre 1 y 1,5 horas después de tomar el fármaco, la vida media de eliminación es de 2 a 3 horas y la tasa de unión a proteínas plasmáticas es del 90 al 95%. Existen diferencias significativas en las concentraciones plasmáticas individuales y el volumen aparente de distribución es de 3,9 ± 6,0 L/kg. Se excreta por vía renal, principalmente como metabolitos, y una pequeña parte (<1%) es el fármaco original. No se puede eliminar mediante diálisis.
Indicaciones 1. Como prevención secundaria, reducir la mortalidad por infarto de miocardio. 2. Hipertensión (sola o en combinación con otros fármacos antihipertensivos). 3. Angina de esfuerzo. 4. Controlar las taquiarritmias supraventriculares y las arritmias ventriculares, especialmente las relacionadas con catecolaminas o arritmias inducidas por digitálicos. Puede usarse para controlar la frecuencia ventricular del aleteo auricular y la fibrilación auricular donde la digital tiene poca eficacia. También puede usarse para mejorar los síntomas de pacientes con contracciones prematuras refractarias. 5. Reducir la diferencia de presión en el tracto de salida de la miocardiopatía hipertrófica y aliviar síntomas como angina de pecho, palpitaciones y síncope. 6. Combinado con alfabloqueantes para controlar la taquicardia en pacientes con feocromocitoma. 7. Se utiliza para controlar la frecuencia cardíaca rápida en el hipertiroidismo y también se puede utilizar para tratar la tormenta tiroidea.
Uso y Posología 1. Hipertensión: Oral, dosis inicial 10mg, 3-4 veces al día, puede usarse solo o combinado con diuréticos. La dosis debe aumentarse gradualmente, siendo la dosis máxima diaria de 200 mg. 2. Angina de pecho: comience con 5 a 10 mg, 3 a 4 veces al día; aumente de 10 a 20 mg cada 3 días y aumente gradualmente hasta 200 mg al día, en dosis divididas. 3. Arritmia: 10-30 mg al día, 3-4 veces al día. Tomar antes de las comidas y antes de acostarse. 4. Infarto de miocardio: 30-240 mg al día, 2-3 veces al día. 5. Miocardiopatía hipertrófica: 10-20 mg, 3-4 veces al día. Ajuste la dosis según sea necesario y tolerado. 6. Feocromocitoma: 10-20 mg, 3-4 veces al día. Tres días antes de la cirugía, generalmente se deben usar primero bloqueadores de receptores y se debe agregar propranolol después de que el efecto del fármaco sea estable.
Reacciones adversas: Pueden ocurrir reacciones adversas al sistema nervioso central como mareos, confusión (especialmente común en personas mayores), depresión y falta de respuesta al usar este producto (debido a hipotensión cardíaca); frecuencia cardíaca (<50 latidos/minuto); con menor frecuencia, broncoespasmo, disnea, insuficiencia cardíaca congestiva; incluso con menos frecuencia, fiebre y dolor de garganta (agranulocitosis), erupción (reacción anafiláctica), tendencia a sangrar (trombocitopenia); Se debe prestar atención al síndrome de Raynaud, como extremidades frías, diarrea, fatiga, ojos, boca o piel secos, náuseas, entumecimiento de los dedos de manos y pies, fatiga anormal, etc.
Contraindicaciones 1. Asma bronquial. 2. Shock cardiogénico. 3. Bloqueo cardíaco (bloqueo auriculoventricular de grado II-III). 4. Insuficiencia cardíaca grave o aguda. 5. Bradicardia sinusal.
Precauciones 1. Este producto se puede tomar por vía oral en ayunas o con alimentos, estos últimos pueden retrasar el metabolismo intrahepático y mejorar la biodisponibilidad. 2. La tolerancia a los bloqueadores de receptores varía mucho entre los individuos y la dosis debe individualizarse. Cuando utilice este producto por primera vez, debe comenzar con una dosis pequeña, aumentarla gradualmente y observar atentamente la reacción para evitar accidentes. 3. Tenga en cuenta que la concentración sanguínea de este producto no puede predecir completamente el efecto farmacológico, por lo que también se deben utilizar signos clínicos como la frecuencia cardíaca y la presión arterial para guiar la medicación clínica. 4. Los pacientes con enfermedad coronaria no deben dejar de usar este producto repentinamente, de lo contrario pueden producirse angina, infarto de miocardio o taquicardia ventricular. 5. Los pacientes con hipertiroidismo no deben dejar de tomar este producto repentinamente, de lo contrario se agravarán los síntomas del hipertiroidismo. 6. Las personas que han estado usando este producto durante mucho tiempo deben reducir gradualmente la dosis después de retirar el medicamento, al menos después de 3 días, generalmente 2 semanas. 7. El uso prolongado de este producto puede causar insuficiencia cardíaca en un pequeño número de pacientes. Si esto ocurre, se puede corregir con glucósidos digitálicos y/o diuréticos, y la dosis se puede reducir gradualmente y finalmente suspender. 8. Este producto puede provocar efectos hipoglucemiantes en pacientes diabéticos, pero no tiene efectos hipoglucemiantes en pacientes no diabéticos. Por lo tanto, los pacientes diabéticos deben controlar su nivel de azúcar en sangre con regularidad. 9. Se deben controlar periódicamente los hábitos sanguíneos, la presión arterial, la función cardíaca, hepática y renal, etc. mientras se toma este producto. 10. Interferencia con el diagnóstico: Al tomar este producto, el nitrógeno ureico en sangre, las lipoproteínas, la creatinina, el potasio, los triglicéridos, el ácido úrico, etc. pueden aumentar mientras que el azúcar en sangre disminuye. Pero los diabéticos a veces experimentan niveles elevados. En pacientes con insuficiencia renal, los metabolitos de este producto pueden acumularse en la sangre, interfiriendo con la reacción diazo de la medición de la bilirrubina sérica y provocando falsos positivos. 11. Utilice este producto con precaución en las siguientes condiciones: antecedentes de alergias, insuficiencia cardíaca congestiva, diabetes, enfisema o asma bronquial no alérgica, insuficiencia hepática, hipotiroidismo, síndrome de Raynaud u otras enfermedades vasculares periféricas, disminución de la función renal, etc.
Este producto puede ingresar al feto a través de la placenta cuando lo usan mujeres embarazadas y lactantes. Se ha informado que su uso en pacientes con hipertensión inducida por el embarazo puede causar retraso en el crecimiento fetal intrauterino, debilidad durante el parto y distocia. y los recién nacidos pueden desarrollar hipotensión, hipoglucemia, depresión respiratoria y frecuencia cardíaca lenta. Aunque se ha informado que no tiene ningún efecto sobre la madre o el feto, debe usarse con precaución y no es adecuado como tratamiento de primera línea. mujeres embarazadas. Este producto puede secretarse a partir de la leche materna en pequeñas cantidades, por lo que las mujeres lactantes deben utilizarlo con precaución.
La dosis para niños aún no se ha determinado. Generalmente, se toman por vía oral 0,5-1,0 mg/kg de peso corporal en dosis divididas al día. Calcule la dosis para niños según el peso corporal, y el rango terapéutico de concentración sanguínea de este producto es similar al de los adultos. Sin embargo, el rango terapéutico de la concentración sanguínea de este producto en niños según la superficie corporal es mayor que el de los adultos. Hay informes de que cuando los pacientes con demencia congénita toman este producto, la concentración sanguínea del fármaco aumenta, mejorando así la biodisponibilidad.
Medicamentos para pacientes de edad avanzada Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen una baja capacidad para metabolizar y excretar medicamentos, la dosis debe ajustarse adecuadamente al usar este producto.
Interacciones medicamentosas 1. Interacciones con fármacos antihipertensivos: La combinación de este producto con reserpina puede provocar *** hipotensión, bradicardia, mareos y síncope. El uso combinado con inhibidores de la monoaminooxidasa puede provocar hipotensión extrema. 2. El uso combinado con digital puede causar bloqueo auriculoventricular y disminuir la frecuencia cardíaca. Se requiere una estrecha observación. 3. Cuando se usa en combinación con antagonistas del calcio, especialmente la inyección intravenosa de verapamilo, se debe estar muy atento a la inhibición de este producto en el miocardio y el sistema de conducción. 4. El uso combinado con epinefrina, fenilefrina o aminas simpaticomiméticas puede causar hipertensión significativa, frecuencia cardíaca lenta y bloqueo auriculoventricular. 5. El uso combinado con isoproterenol o xantina puede debilitar la eficacia de esta última. 6. El uso combinado con haloperidol puede provocar hipotensión y paro cardíaco. 7. El uso combinado con gel de hidróxido de aluminio puede reducir la absorción intestinal de propranolol. 8. El alcohol puede disminuir la velocidad de absorción de este producto.
9. El uso combinado con fenitoína, fenobarbital y rifampicina puede acelerar la eliminación de este producto. 10. El uso combinado con clorpromazina puede aumentar la concentración sanguínea de ambos fármacos. 11. El uso combinado con antipirina, teofilina y lidocaína puede reducir la tasa de eliminación de este producto. 12. El uso combinado con tiroxina provoca una disminución de la concentración de T3. 13. El uso combinado con cimetidina puede reducir el metabolismo hepático de este producto, retrasar su eliminación y aumentar la concentración plasmática de propranolol. 14. Puede afectar los niveles de azúcar en sangre, por lo que cuando se usa junto con medicamentos antidiabéticos, es necesario ajustar la dosis de estos últimos.
Sobredosis de medicamentos En circunstancias normales, si hay una sobredosis de medicamentos, se debe vaciar el contenido del estómago lo antes posible para prevenir la neumonía por aspiración. Administre atropina cuando se presente bradicardia y use isoproterenol con precaución; instale un marcapasos si es necesario. Administre lidocaína o fenitoína sódica para los latidos ventriculares prematuros. Tomar digitálicos o diuréticos en caso de insuficiencia cardíaca. Administre vasopresores, como noradrenalina o epinefrina, en caso de hipotensión. Para el asma bronquial, administre epinefrina o aminofilina. La diálisis no puede eliminar este medicamento.
Almacenamiento Mantener sellado.