Discutir los efectos farmacológicos y el mecanismo de la atropina.

Efectos farmacológicos

Los fármacos anticolinérgicos que bloquean los receptores de colina M pueden aliviar el espasmo del músculo liso (incluido el alivio del vasoespasmo y la mejora de la circulación microvascular). Alivia la secreción del nervio vago; inhibe el corazón y; acelera los latidos del corazón; dilata las pupilas y aumenta la presión intraocular y excita el centro respiratorio;

Farmacodinámica

Inhibe la actividad de los músculos lisos y las glándulas inervadas por nervios colinérgicos posganglionares, y tiene el efecto de estimular o inhibir el sistema nervioso central dependiendo de la dosis de este producto. El sistema de desintoxicación antagoniza los efectos de los inhibidores de la colinesterasa en el sitio del receptor de colina M, como el aumento de la secreción de moco y glándulas salivales en la tráquea y los bronquios, la contractura del músculo liso bronquial y la hiperactividad de los ganglios autónomos después de la estimulación. Además, la atropina puede excitar o inhibir el sistema nervioso central de forma dosis-dependiente. Tiene un efecto más fuerte y duradero sobre el músculo liso del corazón, los intestinos y los bronquios que otros alcaloides de belladona.

Farmacocinética

Tras la administración oral, se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y se distribuye rápidamente a los tejidos corporales. La tasa de unión a proteínas es moderada. La concentración en sangre alcanza el máximo entre 15 y 20 minutos después de la inyección intramuscular y entre 1 y 2 horas después de la administración oral. El efecto generalmente dura de 4 a 6 horas y el efecto de dilatación de la pupila es más prolongado. La vida media es de 11 a 38 horas. Se hidroliza y metaboliza principalmente mediante enzimas de las células hepáticas y aproximadamente entre el 13 y el 50 % se excreta en la orina en su forma original en un plazo de 12 horas.

Farmacocinética Este producto se absorbe fácilmente desde el tracto gastrointestinal y otras membranas mucosas, pudiendo también absorberse por los ojos o en pequeña cantidad por la piel. El efecto máximo se alcanza 1 hora después de la administración oral, la t1/2 es de 3,7 a 4,3 horas. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es del 14% al 22% y el volumen de distribución es de 1,7 l/kg. Puede distribuirse rápidamente en los tejidos de todo el cuerpo, puede atravesar la barrera hematoencefálica y también puede atravesar la placenta. La mitad de una dosis se metaboliza en el hígado y la mitad restante se excreta sin cambios por los riñones. Se encuentra en pequeñas cantidades en diversas secreciones, incluida la leche materna.

Los principales usos clínicos de las indicaciones son: (1) Rescate de infección y shock tóxico: 1 a 2 mg cada vez para adultos, 0,03 a 0,05 mg/kg para niños, inyección intravenosa, 1 dosis cada 15 a 30 minutos veces. Si la situación no mejora después de 2 a 3 veces, la dosis se puede aumentar gradualmente. Cuando la situación mejore, se puede reducir la dosis o suspender el medicamento. (2) Tratamiento del síndrome de Alzheimer causado por el antimonio: cuando se encuentre un trastorno grave del ritmo cardíaco, inyecte inmediatamente de 1 a 2 mg por vía intravenosa (diluido con 10 a 20 ml de solución de glucosa del 5% al ​​25%) y simultáneamente inyecte 1 mg por vía intramuscular o por vía subcutánea, 15 mg ~30 minutos después, inyectar 1 mg por vía intravenosa. Si el paciente no presenta ataques, el medicamento se puede inyectar por vía subcutánea o intramuscular a 1 mg cada 3 a 4 horas según el ritmo cardíaco y la frecuencia cardíaca. Si no se producen ataques después de 48 horas, la dosis se puede reducir gradualmente y finalmente suspender. (3) Tratamiento de la intoxicación por pesticidas organofosforados: ① Cuando se usa en combinación con pralidoxima, etc.: para intoxicación moderada, inyecte por vía subcutánea de 0,5 a 1 mg cada vez, una vez cada 30 a 60 minutos, para intoxicación grave, inyecte de 1 a 2 mg por vía intravenosa; cada vez, una vez cada 15 a 30 minutos. Después de que la afección se estabilice, reduzca gradualmente la dosis y cambie a la inyección cutánea. ② Cuando se usa solo: en caso de intoxicación leve, inyecte de 0,5 a 1 mg por vía subcutánea cada vez, una vez cada 30 a 120 minutos, en caso de intoxicación moderada, inyecte de 1 a 2 mg por vía subcutánea cada vez, una vez cada 15 a 30 minutos; , Inyecte de 2 a 5 mg por vía intravenosa inmediatamente, luego de 1 a 2 mg cada vez, una vez cada 15 a 30 minutos. Reduzca gradualmente la dosis y extienda el intervalo según la afección. (4) Aliviar los cólicos viscerales: incluido el dolor causado por espasmos gastrointestinales, cólicos renales, cólicos biliares, úlceras gástricas y duodenales, 0,5 mg por inyección subcutánea. (5) Para administración antes de la anestesia: la inyección subcutánea de 0,5 mg puede reducir la secreción de moco bronquial durante la anestesia, prevenir la neumonía posoperatoria y eliminar la inhibición de la respiración por la morfina. (6) Utilizado en oftalmología: puede dilatar las pupilas, paralizar la función de adaptación y se utiliza para la queratitis y la iridociclitis. Utilice gotas para los ojos o ungüento para los ojos del 1 % al 3 % para aplicarlos en los ojos. Al instilar, sostenga el canto interno para evitar que fluya hacia la cavidad nasal y sea absorbido y envenenado.

Fármacos anti-M-colinérgicos. ① Se utiliza para la disfunción gastrointestinal, con efecto antiespasmódico, efecto inestable sobre el cólico biliar y el cólico renal. ② Se utiliza para trastornos microcirculatorios agudos, para el tratamiento de bradicardia grave, síncope combinado con hiperreflexia del seno carotídeo y bloqueo auriculoventricular de grado I. ③ Como antídoto, puede ser; utilizado para el síndrome de Adams, intoxicación por organofosforados y intoxicación aguda por hongos causada por intoxicación por antimonio. ④ Se utiliza antes de la anestesia para inhibir la secreción de las glándulas, especialmente la secreción de moco respiratorio. ⑤ Puede reducir los síntomas de rigidez y temblor en pacientes con enfermedad de Parkinson y controlar su salivación; y sudoración excesiva; ⑥ Se utiliza en oftalmología para dilatar las pupilas y tiene efectos antiinflamatorios y analgésicos sobre la iridociclitis.