Introducción a la metildopa
Contenido 1 Pinyin 2 Referencia en inglés 3 Descripción general 4 Estándar de la farmacopea de metildopa 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino 4.1.2 Pinyin chino 4.1.3 Nombre en inglés 4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular 4.4 Fuente (Nombre ), Contenido (potencia) 4.5 Propiedades 4.5.1 Rotación específica 4.6 Identificación 4.7 Inspección 4.7.1 Acidez 4.7.2 Cloruro 4.7.3 Sustancias relacionadas 4.7.4 Pérdida de peso por secado 4.7.5 Residuos de ignición 4.7.6 Metales pesados 4.8 Determinación del contenido 4.9 Categoría 4.10 Preparación 4.11 Almacenamiento 4.12 Versión 5 Instrucciones para metildopa 5.1 Nombre del medicamento 5.2 Nombre en inglés 5.3 Alias de metildopa 5.4 Clasificación 5.5 Forma de dosificación 5.6 Efectos farmacológicos de metildopa 5.7 Farmacocinética de metildopa 5.8 Indicaciones de metildopa 5.9 Contraindicaciones de metildopa 5. 10 Precauciones 5.11 Adversas reacciones de la metildopa 5.12 Uso y dosificación de la metildopa 5.13 Interacciones entre la metildopa y otras drogas 5.14 Comentarios de expertos 6 A Intoxicación por quidopa 6.1 Manifestaciones clínicas 6.2 Tratamiento 7 Referencias adjuntas: * Otras versiones de instrucciones de medicamentos relacionados con la metildopa 1 Pinyin
jiǎ jī duō bā 2 Referencia en inglés
AMD [Diccionario profesional médico Alpha]
metildopa [Diccionario bilingüe de ciencia y tecnología del siglo XXI]
alfametildopa [chino Landau -Diccionario de inglés] 3 Descripción general
La metildopa es un fármaco antihipertensivo, que es un polvo cristalino blanco o blanquecino, inodoro; Se convierte principalmente en metilnorepinefrina en el sistema nervioso central. La metilnorepinefrina es un potente agonista del receptor alfa central. Se utiliza para la hipertensión moderada, grave o maligna y también tiene el efecto de sedar y reducir la presión intraocular. Está especialmente indicado en hipertensión renal e hipertensión con función renal reducida. Este fármaco daña principalmente el sistema cardiovascular, el hígado, el sistema sanguíneo, etc.
4 Estándar de la Farmacopea de Metildopa 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino
Metildopa 4.1.2 Pinyin chino
Jiajiduoba 4.1.3 Nombre en inglés
Metildopa 4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular
C10H13NO4·1.5H2O 238.24 4.4 Fuente (nombre), contenido (potencia)
Este producto es L3 (3,4? dihidroxifenil) 2 metilalanina sesquihidrato. Calculado como producto seco, el contenido de C10H13NO4 no será inferior al 98,0%. 4.5 Propiedades
Este producto es un polvo cristalino de color blanco o blanquecino, inodoro;
Este producto es ligeramente soluble en agua, ligeramente soluble en etanol, muy ligeramente soluble en éter y fácilmente soluble en ácido clorhídrico diluido. 4.5.1 Rotación específica
Tome este producto, péselo con precisión y agregue una solución de tricloruro de aluminio (tome 65 g de tricloruro de aluminio hexahidrato [1], agregue agua hasta 100 ml, agregue 0,5 g de carbón activado, agite para 10 minutos, filtrar y disolver el filtrado con una solución de hidróxido de sodio al 1% para ajustar el pH a 1,5) y diluirlo cuantitativamente para obtener una solución que contenga 44 mg por 1 ml, que se mide de acuerdo con la ley (Farmacopea de 2010, Parte 2, Apéndice). VI E), en comparación con La rotación es de 25° a 30°.
4.6 Identificación
(1) Disuelva este producto con una solución de ácido clorhídrico de 0,1 mol/L y dilúyalo para obtener una solución que contenga aproximadamente 0,04 mg por 1 ml. Utilice espectrofotometría UV-visible (Farmacopea de 2010, Parte 2, Apéndice IV A). ) Medición, hay una absorción máxima en la longitud de onda de 280 nm y su absorbancia es de aproximadamente 0,48.
(2) Tome 10 mg de este producto y agregue 3 gotas de solución de prueba de ninhidrina. Después de reposar, aparecerá de color púrpura oscuro. 4.7 Verificación 4.7.1 Acidez
Tome 1,0 g de este producto, agregue 100 ml de agua fría recién hervida para disolverlo, agregue 1 gota de solución indicadora de rojo de metilo, si aparece rojo, agregue titulante de hidróxido de sodio ( 0,1 mol/L) 0,5 ml, debería ser amarillo. 4.7.2 Cloruro
Tomar 0,25 g de este producto y comprobarlo según la ley (Apéndice VIII A de la Parte II de la edición 2010 de la Farmacopea En comparación con la solución de control hecha de 7,0 ml de). solución estándar de cloruro de sodio, no debe ser más profunda (0,028 %). 4.7.3 Sustancias relacionadas
Tome una cantidad adecuada de este producto, agregue la fase móvil para disolverla y dilúyala cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 1 mg por 1 ml, como solución de prueba mida con precisión una cantidad adecuada y; dilúyalo con fase móvil. Prepare una solución que contenga 5 ug por 1 ml como solución de control. Determinar de acuerdo con cromatografía líquida de alta resolución (Apéndice V D de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010), usando gel de sílice unido con octadecilsilano como relleno, use tampón de acetonitrilo-fosfato (tome 2 g de dihidrógeno fosfato de potasio y 1 g de ácido fosfórico, agregue 900 ml de agua disuelta) ( 5:95) es la fase móvil; la longitud de onda de detección es de 278 nm. El número de placas teóricas no es inferior a 2000 basándose en el pico de metildopa. Tome 20 ul de la solución de control e inyéctelos en el cromatógrafo líquido, ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico del componente principal sea del 10 % al 20 % de la escala completa, luego mida con precisión 20 ul de cada solución de prueba y; la solución de control e inyectarlos en el cromatógrafo de líquidos respectivamente, registrar el cromatograma hasta 8 veces el tiempo de retención del pico del componente principal. Si aparece un pico de impureza en el cromatograma de la solución de prueba, el área de un solo pico de impureza no deberá ser mayor que el área del pico principal de la solución de control (0,5%), y la suma de las áreas de cada El pico de impureza no deberá ser mayor que el doble del área del pico principal de la solución de control (1,0%). [1] 4.7.4 Pérdida de peso al secar
Tome este producto y séquelo hasta obtener un peso constante a 125 ℃. La pérdida de peso debe ser del 10,0 % al 13,0 % (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte 2, 2010). Edición). 4.7.5 Residuo por ignición
Tomar 1,0g de este producto y verificarlo de acuerdo con la ley (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VIII N). El residuo restante no debe exceder el 0,1%. 4.7.6 Metales pesados
Tomar el residuo que queda bajo la categoría de residuo de ignición y verificarlo de acuerdo con la ley (Apéndice VIII H Segundo Método de la Edición 2010 de la Farmacopea El contenido de metales pesados no debe exceder). 10 partes por millón. 4.8 Determinación del contenido
Tome aproximadamente 0,15 g de este producto, péselo con precisión, agregue 20 ml de ácido acético glacial para disolver, agregue 1 gota de solución indicadora de cristal violeta y valore con ácido perclórico (0,1 mol/ L) a La solución aparece de color azul verdoso y los resultados de la titulación se corrigen con una prueba en blanco. Cada 1ml de valorante de ácido perclórico (0,1mol/L) equivale a 21,12mg de C10H13NO4. 4.9 Categoría
Medicamentos antihipertensivos. 4.10 Preparación
Metildopa Tabletas 4.11 Almacenamiento
Sombrear y mantener sellado. Versión 4.12
"Farmacopea de la República Popular China" Edición 2010 5 Instrucciones para Metildopa 5.1 Nombre del medicamento
Metildopa 5.2 Nombre en inglés
Metildopa 5.3 Alias de metildopa
Metildopa; Alfa Metildopa; Domesin; Clasificación Medopa 5.4
Medicamentos para el sistema circulatorio> Medicamentos antihipertensivos para la presión arterial> Forma farmacéutica 5.5 p>
0,25g;
2. Comprimidos: 0,25g, 0,5g.
5.6 Efectos farmacológicos de la metildopa
La metildopa se convierte principalmente en metilnorepinefrina en el sistema nervioso central. La metilnorepinefrina es un fuerte agonista del receptor α central. Puede excitar las neuronas inhibidoras entre el núcleo del tracto solitario y el centro vasomotor del bulbo raquídeo, inhibir los nervios simpáticos periféricos y, por lo tanto, inhibir los efectos sobre el corazón y los riñones. Al mismo tiempo, disminuyen la resistencia vascular periférica y la actividad de la renina plasmática, y disminuye la presión arterial. 5.7 Farmacocinética de la metildopa
El tiempo de administración oral de una dosis única es de 4 a 6 horas, y el tiempo de administración oral de dosis múltiples es de 2 a 3 días. La concentración plasmática alcanza su punto máximo en 2 a 4 horas. La duración de una dosis única es de 12 a 24 horas. Se administran múltiples dosis dentro de 24 a 48 horas. La concentración en el cuerpo es mayor en los riñones, seguidos por el corazón y los pulmones. La tasa de unión a proteínas es inferior al 20%. El sitio del metabolismo es el hígado y el metabolito es la α-metilnorepinefrina. Después de la excreción renal, el 90% de la metildopa y sus metabolitos se excretan por la orina. 5.8 Indicaciones de la metildopa
Hipertensión, más indicada para hipertensión renal e hipertensión inducida por el embarazo. 5.9 Contraindicaciones de la Metildopa
Contraindicada en enfermedad hepática aguda y feocromocitoma. 5.10 Precauciones
1. Las personas con antecedentes de enfermedad coronaria, parálisis tremens y depresión deben usarlo con precaución.
2. La metildopa puede provocar fluorescencia e interferir con determinadas mediciones. También se ha informado que la prueba de fijación del complemento de plaquetas y anticuerpos leucocitarios fue positiva, la prueba de Coombs fue positiva y los anticuerpos antinucleares fueron positivos, y todos pudieron recuperarse después de suspender el medicamento.
3. Durante el tratamiento se deben controlar la rutina sanguínea y la función hepática. El nitrógeno ureico en sangre, el potasio en sangre, el potasio en sangre y el ácido úrico en sangre pueden aumentar. Las transaminasas sanguíneas y la bilirrubina pueden aumentar, lo que indica daño hepático. 5.11 Reacciones adversas de la metildopa
Somnolencia, fatiga, depresión, mareos, dolor de cabeza, sequedad de boca e hipotensión ortostática. También hay diarrea, fiebre, edema, pancreatitis, erupción cutánea, sialoadenitis y disfunción sexual. Ocasionalmente se observan síndrome de Parkinson, artralgia y mialgia, exacerbación de la angina de pecho, bradicardia, leucopenia, trombocitopenia e ictericia. 5.12 Uso y dosificación de metildopa
1. (1) Adultos: comience con 0,25 g cada vez, de 2 a 3 veces al día, y puede aumentarse cada 2 días. La dosis de mantenimiento es de 0,5 a 2 g por día. día, la dosis máxima no debe exceder los 3 g por día. (2) Niños: 10 mg/kg por día, que se puede aumentar a 65 mg/kg por día cada 2 días. La dosis máxima no debe exceder los 3 g por día.
2. Inyección intravenosa: (1) Adultos: 0,25 ~ 1 g cada vez, 3 ~ 4 veces al día, la dosis máxima no debe exceder los 3 g por día. (2) Niños: 5 a 10 mg/kg cada vez, 3 a 4 veces al día, y se puede aumentar a 65 mg/kg por día o 3 g por día. 5.13 Interacciones medicamentosas
Tiene un efecto sinérgico cuando se combina con otros fármacos antihipertensivos, pero no debe combinarse con reserpina, inhibidores de la monoaminooxidasa y betabloqueantes. Puede aumentar la toxicidad de las sales de litio, los inhibidores de la monoaminooxidasa y las aminas simpaticomiméticas. Puede potenciar los efectos de la levodopa y los anticoagulantes orales. Los antidepresivos tricíclicos y los analgésicos antiinflamatorios no esteroides pueden debilitar el efecto hipotensor de la metildopa. Los diuréticos y otros fármacos antihipertensivos combinados con metildopa pueden potenciar el efecto antihipertensivo. Por lo tanto, cuando se utilizan junto con otros fármacos antihipertensivos, la dosis inicial de metildopa debe ser menor. Puede aumentar la concentración de lactógeno en sangre e interferir con el efecto de la bromocriptina. La metildopa puede prolongar los efectos centrales de los barbitúricos y haluros. Se han producido reacciones hipertensivas con propranolol intravenoso en pacientes que toman metildopa. 5.14 Comentarios de expertos
La metilpolimetildopa es un fármaco antihipertensivo de moderado a fuerte. Se utiliza para el tratamiento de la hipertensión moderada y grave y puede utilizarse durante varios años. Es adecuado para la hipertensión renal y la hipertensión inducida por el embarazo con un efecto curativo significativo. Este medicamento se puede usar solo o en combinación con un diurético o un betabloqueante. 6 Intoxicación por metildopa
La metildopa (metildopa, Aidaomei) es un fármaco antihipertensivo central, utilizado para la hipertensión moderada, grave o maligna, así como para sedar y reducir la presión intraocular. Está especialmente indicado en hipertensión renal e hipertensión con función renal reducida. Este medicamento no se absorbe completamente después de la administración oral. Surte efecto de 4 a 6 horas después de tomarlo. La concentración en sangre alcanza el máximo a las 6 a 8 horas. La vida media es de 7 a 16 horas. Aproximadamente 2/3 se excreta por los riñones y existe una cierta acumulación en pacientes con función renal deficiente.
Tomar la dosis oral inicial de 0,25g cada vez, 2 a 3 veces al día, y luego ajustar la dosis según la afección. La dosis de mantenimiento es de 0,5 a 2g/d, dividida en 2 a 4. veces, y la dosis máxima es de 3g/d. Los niños deben tomar de 3 a 5 mg/kg cada vez, de 2 a 3/día. La dosis inicial debe comenzar con una dosis pequeña y aumentar gradualmente. La concentración en plasma humano es del 1,0%, la LD50 en ratones es de 5,3 a 15,0 g/kg por vía oral y de 1,96 g/kg por vía intravenosa. Este fármaco daña principalmente el sistema cardiovascular, el hígado, el sistema sanguíneo, etc. [2] 6.1 Manifestaciones clínicas
[2]
1. Reacciones adversas
Como mareos, mareos, somnolencia, dolor de cabeza, fatiga e incapacidad para concentrarse. ; boca seca, náuseas, vómitos, estreñimiento, distensión abdominal, lengua negra o úlcera *** hipotensión, bradicardia, edema;
2. Síntomas de intoxicación
(1) Hipotensión y síncope.
(2) Miocarditis, bradicardia severa y bloqueo auriculoventricular.
(3) El daño hepático puede causar fatiga, anorexia, niveles elevados de aminotransferasas séricas y hepatitis aguda grave en casos graves.
(4) Ocasionalmente se producen anemia hemolítica, granulocitopenia, trombocitopenia, etc. 6.2 Tratamiento
Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por metildopa son [2]:
1. Suspender el medicamento inmediatamente si se producen reacciones adversas.
2. Lavado gástrico, inducción del vómito, tratamiento de catarsis e infusión masiva para acelerar la excreción de fármacos en el organismo.
3. En caso de hipotensión y shock, administrar fármacos vasopresores para corregir el shock.
4. Para la bradicardia se puede utilizar la infusión intravenosa de isoproterenol.