¿Qué son los preparados de liberación sostenida y los preparados de liberación controlada? ¿Cuáles son sus ventajas?
La preparación de liberación controlada es una forma de dosificación que libera medicamentos de manera regular, cuantitativa y uniforme a través de una película de recubrimiento de liberación controlada, de modo que la concentración del medicamento en sangre es constante sin "picos y valles", ejerciendo así mejor la efecto terapéutico.
¿Cuáles son las ventajas de los preparados de liberación sostenida y de liberación controlada?
(1) Los preparados habituales que reducen la frecuencia de dosificación generalmente deben administrarse varias veces al día, lo que a menudo provoca fugas de fármaco. Algunos pacientes incluso cambian el plan de dosificación sin autorización, sin lograr el resultado esperado. finalidad terapéutica. Sin embargo, la capacidad de carga del fármaco de las preparaciones de liberación sostenida es mayor que la de la dosis única de las formas farmacéuticas tradicionales, y las concentraciones sanguíneas eficaces del fármaco se pueden mantener durante mucho tiempo. Por lo tanto, para facilitar el uso de la medicación y mejorar el cumplimiento del paciente, es una tendencia importante desarrollar variedades de liberación sostenida o de liberación controlada para administración una vez al día. Está especialmente indicado para pacientes con enfermedades crónicas que toman medicamentos durante mucho tiempo, como enfermedades cardiovasculares, angina, hipertensión, asma, etc. Diltiazem, teofilina, nifedipina, felodipina, ketoprofeno, pseudoefedrina, dinitrato de isosorbida, clorfeniramina, naproxeno, tramadol, diclofenaco sódico y otros productos o patentes para administración una vez al día.
(2) La administración conveniente mejora el cumplimiento del paciente. Las preparaciones de liberación sostenida tienen características que mejoran el cumplimiento de la medicación por parte del paciente que las preparaciones ordinarias no pueden proporcionar, como la reducción del número de dosis. Con la reducción en el número de administraciones de preparaciones de liberación sostenida, rara vez se producen fugas de medicación y también es conveniente que los pacientes tomen la medicación durante el día y la noche.
(3) Absorción completa para mejorar la eficacia. Cuando la concentración en sangre de preparaciones farmacéuticas comúnmente utilizadas está en el "mínimo", es probable que sea inferior a la concentración terapéutica y no se ejercerá el efecto terapéutico. Las preparaciones de liberación sostenida evitan el "fenómeno de pico y valle" hasta cierto punto y, en comparación con las preparaciones ordinarias, las preparaciones de liberación sostenida de fármacos permanecen en el sitio de absorción por más tiempo y se absorben completamente, por lo que tienen una mayor biodisponibilidad, lo que aumenta el efecto terapéutico del fármaco. efecto.
(4) Reducir las fluctuaciones en la concentración de fármacos en sangre. Las preparaciones comunes son propensas a grandes fluctuaciones de picos y valles debido a múltiples administraciones diarias, mientras que las preparaciones de liberación sostenida y de liberación controlada pueden reducir en gran medida las fluctuaciones en la concentración sanguínea del medicamento al controlar la velocidad de liberación del medicamento, lo que permite que el cuerpo humano obtenga niveles estables y estables. terapia sanguínea eficaz. La concentración del fármaco garantiza el efecto terapéutico del fármaco y optimiza la dosis de eficacia. ?
(5) Reducir los efectos tóxicos y secundarios La concentración sanguínea "pico" de los preparados de uso común puede ser superior a la "concentración tóxica mínima" del fármaco, por lo que es fácil que se produzcan reacciones adversas e incluso. envenenamiento. Las preparaciones de liberación sostenida superan este problema, reducen los efectos tóxicos y secundarios del fármaco y mejoran la seguridad del fármaco. Además, algunas preparaciones de liberación sostenida tienen funciones de posicionamiento local, que pueden mejorar los efectos del tratamiento local y reducir los efectos secundarios tóxicos causados por la absorción sistémica.
(6) Reducir la irritación del fármaco en el tracto gastrointestinal. Las preparaciones comunes se desintegran y disuelven rápidamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral, lo que tiene un gran efecto estimulante sobre el tracto gastrointestinal. Si se convierte en una preparación de liberación sostenida, se puede reducir la irritación del tracto gastrointestinal causada por la rápida disolución del fármaco. Por ejemplo, las tabletas de aspirina comunes pueden estimular la mucosa gastrointestinal después de hidrolizarse en ácido salicílico en el cuerpo. Después de convertirse en tabletas de liberación sostenida, el medicamento se libera lentamente, lo que reduce en gran medida la irritación de la mucosa gastrointestinal.
(7) Reducción de los costes generales del tratamiento Aunque el coste inicial de aplicar los preparados de liberación sostenida es mayor que el de los preparados ordinarios, tiene ciertas ventajas en términos de costes generales del tratamiento. Esto se basa principalmente en. su mejora en eficacia y efectos tóxicos y secundarios hay muchas razones como la disminución del número de pacientes y el acortamiento del tiempo de enfermería de los asistentes.
(8) Indicado para que niños y pacientes ancianos con disfagia tomen líquido oral de liberación sostenida. Los sistemas de administración de fármacos de liberación controlada son adecuados para convertir grandes dosis de fármacos en preparaciones líquidas, que pueden administrarse en dosis divididas según las diferentes necesidades individuales. Tiene una gran área de distribución en el tracto gastrointestinal y se absorbe rápidamente. Este sistema de administración de fármacos se administra en una forma farmacéutica de partículas múltiples y el comportamiento in vivo rara vez se ve afectado por la tasa de vaciamiento gástrico.
La preparación de liberación sostenida (SRP) se refiere a una preparación que logra mejores efectos terapéuticos al retrasar la tasa de liberación del fármaco desde la forma farmacéutica y reducir la tasa de absorción del fármaco en el cuerpo. Tasa del fármaco de la preparación La tasa se ve afectada por factores como el entorno externo, como el pH.
Según la Farmacopea China, los preparados de liberación sostenida se refieren a preparados en los que los fármacos orales se liberan de forma lenta y no constante en un medio de liberación específico. En comparación con otras preparaciones comunes correspondientes, el número de administraciones debe reducirse de 3 a 4 veces a 1 a 2 veces cada 24 horas.