Intercambio y ayuda: ¿Cuál es la conexión entre la forma cristalina de un fármaco y su eficacia?
Por supuesto que tiene un impacto, puedes leer este artículo:
"Medicina extranjera. Volumen de farmacia" 1980 Número 04 "Cambios cristalinos y adicción a los cristales de las drogas y sus efectos sobre las drogas Impacto importante en la calidad y eficacia clínica" ¿Es una literatura o un libro? tingzai0116 (contacte a TA en el sitio) El cloranfenicol inodoro tiene las siguientes formas cristalinas:
Tipo A (tipo?8?5): estable se forma en los intestinos. Es difícil de hidrolizar por la esterasa en el tracto, es difícil de absorber y tiene baja actividad biológica.
Tipo B (tipo ?8?4): tipo metaestable, fácilmente hidrolizado por esterasa, se disuelve más rápido que el tipo A, fácil de absorber, concentración en sangre 7 veces mayor que la del tipo A, alta eficacia.
Tipo C: tipo inestable, se puede convertir en tipo A. xiaohaojydl (contacte a TA en el sitio) La forma cristalina tiene una gran influencia en la absorción y el metabolismo de los fármacos. Además, las formas cristalinas patentadas están protegidas y deben evitarse. Los fármacos sólidos, poco solubles y de administración oral requieren estudios de forma cristalina. cyj1015 (Comuníquese con TA en el sitio) Cimetidina
Cimetidina en forma cristalina y en forma cristalina AB. Se informa en la literatura que existe una gran diferencia en la absorción de las dos formas cristalinas en el cuerpo. En la práctica clínica se utiliza generalmente una forma cristalina (USP es la forma cristalina A). hcxcjw (comuníquese con TA en el sitio) le recomienda un instrumento relativamente fácil de usar para la investigación de formas cristalinas de medicamentos, el cristalizador paralelo Crystal16 de la compañía holandesa. representada por Liyang Enterprise Co., Ltd., puede medir la curva de solubilidad y el ancho de la zona metaestable, y también puede realizar muchas tareas de detección de formas cristalinas, investigación de cristalización *** y cristalización antisolvente, etc.
chenpi886 (contacte a TA en el sitio) Las formas polimórficas de sustancias farmacéuticas tienen diferentes propiedades físicas y químicas, como punto de fusión, reactividad química, solubilidad aparente
10, disolución, propiedades ópticas y mecánicas, presión de vapor, y densidad. Estas propiedades afectarán directamente la producción y el proceso de sustancias y preparados farmacológicos, así como la estabilidad, disolución y biodisponibilidad de los fármacos. Por tanto, el fenómeno policristalino puede afectar la calidad, seguridad y eficacia de los productos farmacéuticos. Las propiedades del estado sólido de un fármaco pueden tener un impacto importante en su solubilidad aparente. Los polimorfos tienen diferentes estructuras internas de estado sólido y, por lo tanto, tienen diferentes perfiles de solubilidad en agua y disolución de sustancias farmacológicas en diferentes formas polimórficas12. Si la solubilidad aparente de diferentes polimorfos difiere, recomendamos prestar atención al impacto potencial en la biodisponibilidad y bioequivalencia de la formulación.