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Nuevas noticias sobre medicamentos: la incorporación de nuevos miembros a la familia de medicamentos antihipertensivos marcará el comienzo de una nueva era en el tratamiento de la hipertensión.

Nuevas noticias sobre medicamentos: la incorporación de nuevos miembros a la familia de medicamentos antihipertensivos marcará el comienzo de una nueva era en el tratamiento de la hipertensión.

Li Qing, Hospital TEDA de la Universidad de Tianjin

El 1 de junio, la Administración Estatal de Productos Médicos emitió una gran noticia al aprobar oficialmente Sacubavarsartan producido por Novartis Pharmaceuticals para el tratamiento de la presión arterial alta. . presión arterial. Hasta ahora, el número de fármacos antihipertensivos se ha incrementado al séptimo tipo basándose en los seis fármacos antihipertensivos originales. A la familia de fármacos antihipertensivos le gusta añadir otros nuevos.

La hipertensión y la diabetes son las dos enfermedades crónicas más comunes en la actualidad, y son también las dos enfermedades crónicas más perjudiciales para la vida y la salud humana.

En los últimos 20 años, la insulina utilizada para tratar la diabetes se ha actualizado muchas veces y han aparecido nuevos fármacos hipoglucemiantes como los inhibidores de DPP4 (estatinas), los agonistas del receptor de GLP-1 (hipoglucemiantes peptídicos), los inhibidores de SGLT2. (fármacos antidiabéticos que ya están en el mercado) van surgiendo uno tras otro, aportando más opciones para el tratamiento de la diabetes.

Sin embargo, el desarrollo de fármacos antihipertensivos casi se ha estancado. Desde el lanzamiento de los BRA (medicamentos antihipertensivos sartán) hace 20 años, a excepción de varios BRA nuevos como olmesartán y mesartan, no ha habido nuevas variedades de fármacos antihipertensivos. El antagonista de la renina aliskiren, también producido por Novartis Pharmaceuticals, no fue promocionado por algunas razones después de su lanzamiento. La aprobación de sacubitrilo y valsartán para indicaciones de hipertensión marcará el comienzo de una nueva era en el tratamiento de la hipertensión.

Para entender Sacubavarsartán, primero hay que entender la regulación de la presión arterial y del sistema cardiovascular.

Actualmente se sabe que tres sistemas neuroendocrinos desempeñan un papel importante en la regulación normal de la presión arterial, la función cardíaca y renal: el sistema nervioso simpático, el sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAS) y el sistema de péptidos natriuréticos.

La activación excesiva del sistema nervioso simpático y del sistema RAS provocada por diversos motivos puede provocar vasoconstricción, frecuencia cardíaca acelerada, presión arterial elevada, retención de sodio y agua, insuficiencia cardíaca, insuficiencia renal, etc. , todo lo cual puede tener "efectos devastadores". Después de la activación del sistema de péptidos natriuréticos, puede aumentar la contracción del miocardio, mejorar el consumo de oxígeno del miocardio, dilatar los vasos sanguíneos, disminuir la presión arterial, mejorar el suministro de sangre renal, la diuresis y la excreción de sodio, etc. , todo esto produce un "efecto protector".

La activación del sistema de péptidos natriuréticos puede antagonizar el daño causado por la activación excesiva del sistema RAS y del sistema nervioso simpático. Se puede decir que el péptido natriurético es el "protector natural" del sistema cardiovascular y los riñones, y el sistema del péptido natriurético es el "enemigo natural" del sistema RAS y del sistema nervioso simpático.

Sin embargo, la actividad de los péptidos natriuréticos endógenos es de corta duración y es parcialmente degradada por la neprilisina. Por lo tanto, el sistema de péptidos natriuréticos suele estar "en desventaja" en la "competencia" con el sistema RAS y el sistema nervioso simpático. Si se puede aumentar la actividad del sistema del péptido natriurético, se puede tratar la insuficiencia cardíaca, dilatar los vasos sanguíneos, reducir la presión arterial, la diuresis y la hinchazón y mejorar el suministro de sangre a los riñones.

Actualmente, los medicamentos antihipertensivos aprobados para el tratamiento de la hipertensión se dividen en seis categorías:

Respuesta: IECA (medicamentos antihipertensivos), BRA (medicamentos antihipertensivos sartán), alfa (alfa) bloqueadores de receptores (terazosina), etc. );

b: bloqueadores β (β) (jajaja, medicamentos antihipertensivos);

C: BCC (fármacos antihipertensivos);

d: diuréticos (diuréticos tiazídicos); , diuréticos tiazídicos, antagonistas de la aldosterona).

Entre ellos, los antagonistas de Pulitzer, Sartan y la aldosterona controlan la presión arterial antagonizando el sistema RAS; los bloqueadores α y los bloqueadores β controlan la presión arterial bloqueando el sistema nervioso simpático; Horizon et al. la presión arterial al dilatar los vasos sanguíneos; los diuréticos reducen la presión arterial al excretar sodio.

Sacubitril y valsartán se descomponen en sacubitril y valsartán después de ingresar al cuerpo. Sacubitril puede inhibir la neprilisina, reducir la degradación de los péptidos natriuréticos y continuar manteniendo la actividad del sistema de péptidos natriuréticos. Como fármaco antihipertensivo, valsartán no sólo puede reducir la presión arterial, sino también evitar los efectos secundarios causados ​​por la inhibición excesiva de la neprilisina. La combinación de estos dos ingredientes, complementarios entre sí, no sólo puede controlar la insuficiencia cardíaca, mejorar el suministro de sangre al corazón y los riñones y favorecer la natriuresis, sino que también tiene un claro y potente efecto antihipertensivo.

Por lo tanto, la aprobación de Shakubatrivasartan para la indicación de hipertensión no sólo añade un nuevo miembro al "club" de fármacos antihipertensivos, sino que, lo que es más importante, abre una nueva era en el tratamiento de la hipertensión.

Sakubatravalsartan es producido por Novartis, la segunda compañía farmacéutica del mundo, bajo el nombre comercial Noxintuo. 2065438+ ingresó a China en julio de 2007 y fue aprobado inicialmente para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca. Es un fármaco histórico en la historia del tratamiento de la insuficiencia cardíaca y las principales directrices de todo el mundo lo recomiendan como fármaco fundamental para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca. Otros regímenes de tratamiento de la insuficiencia cardíaca deben basarse en sacubavarsartán.

Posteriormente, un gran número de estudios clínicos comprobaron que sacubitar, trovarsartán también tiene un claro efecto antihipertensivo y tiene un efecto terapéutico en la hipertensión simple.

Después de 13 estudios clínicos a gran escala realizados en los Estados Unidos, Europa, Japón y otros países, se descubrió que el rango promedio de reducción de la presión arterial del sacubavarsartán es de 18 ~ 20/8 ~ 10 mmHg, que es A diferencia de los otros dos tipos de reducción de la presión arterial, el efecto antihipertensivo del medicamento es básicamente el mismo.

Sacubavarsartán puede controlar de manera estable la presión arterial las 24 horas, reducir mejor la presión arterial promedio nocturna y tratar eficazmente la hipertensión sensible a la sal, la hipertensión refractaria, la hipertensión combinada con hipertrofia ventricular izquierda y la presión arterial alta. mejor efecto en pacientes con hipertensión grave como la enfermedad renal crónica. También tiene el efecto de reducir las proteínas urinarias y proteger los riñones. Si se usa junto con medicamentos antihipertensivos como Horizon, el efecto será mejor.

El mayor peligro oculto en el uso clínico de los fármacos antihipertensivos Sartan y los fármacos antihipertensivos preliminares es el aumento del potasio sérico y de la creatinina sérica. Debido a estos dos grandes peligros ocultos, algunos pacientes con enfermedad renal crónica e hipertensión se ven obligados a abandonar los antihipertensivos Sartan y los antihipertensivos Prinzin, que tienen un efecto protector sobre los riñones.

Sacubitril puede dilatar las arteriolas aferentes glomerulares y equilibrar la presión intraglomerular. Además de mejorar el suministro de sangre a los riñones, en comparación con los fármacos antihipertensivos Sartan, los efectos secundarios del aumento de la creatinina y el potasio en sangre se reducen significativamente y la seguridad es mejor.

La aprobación de sacubitrilo para el tratamiento de la hipertensión proporciona una nueva opción para el tratamiento de la hipertensión, especialmente para la hipertensión combinada con insuficiencia cardíaca, la hipertensión combinada con enfermedades cardiovasculares, el tratamiento de la hipertensión combinada con enfermedad renal crónica y refractaria. hipertensión.

Todos los medicamentos nuevos tienen el mismo problema, que es que el precio es ligeramente superior. Creo que con la implementación de compras por volumen los precios bajarán significativamente. Las pequeñas golondrinas del pasado Wang Xietang eventualmente volarán a las casas de la gente común.

El 1 de junio es el Día del Niño. Quizás coincidentemente, ese día se aprobó sacubitril-valsartán para indicaciones de hipertensión, lo que coincidió con el nacimiento de un nuevo miembro de la familia de fármacos antihipertensivos, lo que trajo nuevas esperanzas al tratamiento de la hipertensión. Creo que en un futuro próximo este nuevo miembro se convertirá en un pilar en la lucha contra la hipertensión.