Introducción a las instrucciones de las tabletas de tinidazol

Versión: segundo lote de instrucciones para medicamentos químicos publicado por la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos en 2002

Descripción: Las instrucciones para las tabletas de tinidazol fueron publicadas por la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos el 5 de febrero de 2002 Se publicó la Carta japonesa de supervisión e inspección de medicamentos [2002] N° 58 "Aviso sobre la publicación del segundo lote del catálogo de instrucciones de medicamentos químicos". El manual de instrucciones publicado por la Administración Nacional de Productos Médicos es una muestra de referencia recomendada después de la revisión estándar. Si la empresa tiene alguna duda, puede brindar sugerencias de modificación. [Las indicaciones] deben ser coherentes con el contenido original aprobado; [Reacciones adversas], [Interacciones con medicamentos] y otros contenidos, las instrucciones proporcionadas por la empresa no pueden ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos en blanco o incompletos en el manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.

Nombre del medicamento

Nombre común: tabletas de tinidazol

Nombre antiguo:

Nombre comercial:

Nombre en inglés : Tabletas de Tinidazol

Pinyin chino: Tixiɑozuo Piɑn

El ingrediente principal de este producto es: Tinidazol. Su nombre químico es: 2metil1[2(etilsulfonil)etil]5nitro1H imidazol.

Fórmula estructural: (ver tinidazol cápsulas)

Fórmula molecular: C8H13N3O4S

Peso molecular: 247,28

Propiedades

Este producto está disponible en forma de comprimidos blanquecinos o comprimidos recubiertos con película de color amarillo claro.

Farmacología y Toxicología

Este producto tiene alta actividad contra protozoos y bacterias anaerobias. Tiene actividad antibacteriana contra Bacteroidetes como Bacteroides fragilis, Fusobacterium, Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella y Gardnerella. La concentración de 2 a 4 mg/L puede inhibir la mayoría de las bacterias anaeróbicas y Helicobacter pylori. ; la CMI de Trichomonas *** es similar a la del metronidazol y sus metabolitos son más activos contra Gardnerella que el tinidazol.

El mecanismo de acción de este producto no ha sido completamente dilucidado. La nitroreductasa de las bacterias anaeróbicas juega un papel importante en el metabolismo energético de las cepas sensibles. El grupo nitro de este producto se reduce a una especie de citotoxicidad, que actúa sobre el proceso de metabolismo del ADN de las bacterias y promueve la muerte de las bacterias. Las bacterias resistentes a los medicamentos a menudo carecen de nitroreductasa y son resistentes a este producto. El mecanismo de este producto contra la ameba es inhibir su reacción redox y romper la cadena de nitrógeno de los protozoos, matando así a los protozoos.

Farmacocinética

Este producto se absorbe completamente tras la administración oral Tras una dosis oral única de 2g en mujeres sanas, el tiempo pico (Tmax) es 2 y la concentración máxima (Cmax). es 51 mg/l. El tinidazol se excreta lentamente y las concentraciones plasmáticas a las 24 horas, 48 ​​horas y 72 horas después de la administración oral de 2 g son de 19,0 mg/l, 4,2 mg/l y 1,3 mg/l respectivamente. Administrado por vía oral 1 g al día, la concentración en sangre se puede mantener por encima de 8 mg/L.

El tinidazol se distribuye ampliamente en el organismo, con altas concentraciones en los órganos reproductivos, intestinos, músculos abdominales y leche materna, bajas concentraciones en el hígado y la grasa, y bajas concentraciones en la bilis y la saliva. La penetración de la barrera es similar a la del metronidazol durante el mismo período. Cuando no hay inflamación meníngea, la concentración en el líquido cefalorraquídeo es el 80% de la concentración del fármaco en sangre durante el mismo período. Esto está relacionado con la mayor solubilidad en grasas del tinidazol. El tinidazol puede atravesar la barrera hematoplacentaria y alcanzar altas concentraciones en el feto y la placenta. La tasa de unión a proteínas es del 12%. Metabolizado en el hígado, alrededor del 16% se excreta sin cambios en la orina después de una dosis oral única de 0,25 g. La vida media de eliminación sanguínea (t1/2b) es de 11,6 a 13,3 horas, con un promedio de 12,6 horas.

Indicaciones

Se utiliza para diversas infecciones anaeróbicas, como sepsis, osteomielitis, infección abdominal, infección pélvica, infección bronquial pulmonar, neumonía, sinusitis, celulitis cutánea, infección periodontal e infección de heridas postoperatorias. ; utilizado para la profilaxis preoperatoria en cirugía colorrectal, cirugía de obstetricia y ginecología, cirugía oral, etc. utilizado para amebiasis intestinal y extraintestinal, *** tricomoniasis, ictericia. También puede usarse como alternativa al metronidazol para el tratamiento de gastritis y péptica. Úlcera causada por Helicobacter pylori.

Dosificación

Tomar por vía oral.

1. Infección por bacterias anaeróbicas: 1 g una vez al día, duplicar la primera dosis, el curso general de tratamiento es de 5 a 6 días, o se determina según la afección.

2. Para prevenir la infección anaeróbica después de la cirugía: tomar 2 g una vez cada 12 horas antes de la cirugía.

3. Infección por protozoarios:

① *** Tricomoniasis y giardiasis: dosis única de 2g una vez, para niños 50mg/kg una vez, pudiendo repetirse una vez cada 3 a 5 días.

② Amebiasis intestinal: 0,5 g una vez, dos veces al día, tratamiento de 5 a 10 días o 2 g una vez al día, tratamiento de 2 a 3 días para niños, 50 mg/kg por día; tómalo por 3 días.

③Amoebiasis extraintestinal: 2 g una vez al día, el tratamiento es de 3 a 5 días.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas son raras y leves y son principalmente náuseas, vómitos, dolor abdominal superior, pérdida de apetito y sabor metálico en la boca. Pueden incluir dolor de cabeza, mareos. , picazón en la piel, sarpullido y estreñimiento y malestar general. Además, puede haber neutropenia, reacción similar al disulfiram y orina oscura. En dosis altas también se pueden provocar convulsiones y neuropatía periférica.

Contraindicaciones

Está prohibido en pacientes alérgicos a este producto o a fármacos azoles, así como en aquellos con enfermedades activas del sistema nervioso central y enfermedades hematológicas.

Notas

1. Efectos cancerígenos y mutagénicos: Experimentos con animales o mediciones in vitro han encontrado que este producto es cancerígeno y mutagénico, pero aún faltan datos en humanos.

2. Si se producen reacciones adversas al sistema nervioso central durante el tratamiento, se debe suspender el medicamento lo antes posible.

3. Este producto puede interferir con los resultados de las pruebas de alanina aminotransferasa, lactato deshidrogenasa, triacilglicerol, hexoquinasa, etc., reduciendo los valores medidos a cero.

4. No se deben consumir bebidas alcohólicas durante la medicación, ya que pueden provocar la acumulación de acetaldehído en el cuerpo, interferir con el proceso de oxidación del alcohol y provocar reacciones similares al disulfiram. Los pacientes pueden experimentar calambres abdominales, náuseas, vómitos, dolores de cabeza y faciales. rubor, etc.

5． En pacientes con función hepática reducida, el metabolismo de este producto se ralentiza y el fármaco y sus metabolitos se acumulan fácilmente en el organismo. Se debe reducir la dosis y controlar la concentración sanguínea del fármaco.

6. Este producto puede eliminarse continuamente del jugo gástrico. Algunos pacientes a quienes se les coloca una sonda gástrica para succión y descompresión pueden causar una disminución en la concentración sanguínea. Durante la hemodiálisis, este producto y sus metabolitos se eliminan rápidamente, por lo que no es necesario reducir la dosis de este producto.

7. Si los pacientes con infección por Candida usan este producto, sus síntomas se agravarán y necesitarán recibir tratamiento antimicótico al mismo tiempo.

8. Este producto tiene poco efecto sobre los quistes amebianos, por lo que se deben agregar fármacos cisticidas.

9. Al tratar la tricomoniasis ***, es necesario tratar otras *** al mismo tiempo.

Para uso en mujeres embarazadas y lactantes

Este producto puede atravesar la placenta y entrar rápidamente en la circulación fetal. Los experimentos con animales encontraron que la administración intraperitoneal era tóxica para el feto, mientras que la administración oral no era tóxica. No existe una observación controlada suficiente y rigurosa del efecto de este producto en el feto, por lo que debe estar contraindicado dentro de los 3 meses posteriores al embarazo. Las mujeres embarazadas mayores de 3 meses sólo deben utilizar este producto si tienen indicaciones claras.

La concentración de este producto en la leche materna es similar a la de la sangre. Las pruebas en animales muestran que este producto tiene efectos cancerígenos en ratas jóvenes, por lo que las mujeres lactantes deben evitar su uso. Si es necesaria la medicación, se debe suspender la lactancia y se debe permitir la lactancia materna 3 días después de suspender la medicación.

Medicamento para niños

Está prohibido en pacientes menores de 12 años.

Uso en pacientes de edad avanzada

Debido a la disminución de la función hepática en los ancianos, la farmacocinética de este producto cambiará cuando se use este producto y es necesario controlar la concentración en sangre.

Interacciones medicamentosas

1. Este producto puede inhibir el metabolismo de la warfarina y otros anticoagulantes orales, potenciar sus efectos y provocar una prolongación del tiempo de protrombina.

2. Cuando se combina con fármacos que inducen enzimas microsomales hepáticas como fenitoína y fenobarbital, se puede mejorar el metabolismo de este producto, lo que da como resultado una disminución de la concentración sanguínea del fármaco y ralentiza la excreción de fenitoína.

3. Cuando se combina con medicamentos que inhiben la actividad de las enzimas microsomales hepáticas, como la cimetidina, se puede ralentizar el metabolismo y la excreción de este producto en el hígado y se puede prolongar la vida media de eliminación sanguínea de este producto. Se debe ajustar la dosis. basado en los resultados de la medición de la concentración del fármaco en sangre.

4. Este producto interfiere con el metabolismo del disulfiram. Cuando los dos se usan juntos, los pacientes pueden desarrollar síntomas mentales después de beber alcohol. Por lo tanto, los pacientes que hayan usado disulfiram dentro de 2 semanas no deben volver a usar este producto.

5． Este producto puede interferir con los resultados de las mediciones de aminotransferasa sérica y lactato deshidrogenasa y puede reducir los niveles de colesterol y triacilglicerol.

6. Cuando se combina con oxitetraciclina, la oxitetraciclina puede interferir con el efecto de este producto en la eliminación de tricomonas ***.

Sobredosis de drogas

Especificaciones

0,5g

Almacenamiento

Protegido de la luz y sellado.

Embalaje

Periodo de validez

Número de aprobación

Fabricante

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