Introducción al citrato de tamoxifeno
Contenido 1 Instrucciones de tamoxifeno 1.1 Nombre del medicamento 1.2 Nombre en inglés 1.3 Alias de citrato de tamoxifeno 1.4 Clasificación 1.5 Forma farmacéutica 1.6 Efectos farmacológicos del tamoxifeno 1.7 Farmacocinética del tamoxifeno 1.8 Indicaciones del tamoxifeno 1.9 Contraindicaciones del tamoxifeno 1.10 Precauciones 1.11 Adversos reacciones del tamoxifeno 1.12 Uso y dosificación del tamoxifeno 1.13 Interacciones entre el citrato de tamoxifeno y otros medicamentos 1.14 Comentarios de expertos Esta es una entrada de redireccionamiento que comparte contenido de tamoxifeno. Para facilitar la lectura, el tamoxifeno a continuación ha sido reemplazado automáticamente por citrato de tamoxifeno. Puede hacer clic aquí para restaurar la apariencia original o usar el método de notas para mostrar 1 Citrato de tamoxifeno Instrucciones 1.1 Nombre del medicamento
Ácido cítrico Tamoxifeno. 1.2 Nombre en inglés
Tamoxifeno 1.3 Alias de citrato de tamoxifeno
Tamoxifeno; Tamoxifeno; Antiestrógenos; Tabletas supresoras del cáncer; TamoxifenCitrate 1.4 Clasificación
Medicamentos para el sistema endocrino gt; /p>
2. Cápsula: 10mg. 1.6 Efectos farmacológicos del citrato de tamoxifeno
Es un fármaco antiestrógeno sintético. Su estructura es similar a la del estrógeno y puede competir con el estradiol por el receptor de estrógeno, formar un complejo estable con el receptor de estrógeno y transportarlo al núcleo para evitar la apertura de genes cromosómicos, inhibiendo así el crecimiento y desarrollo de células cancerosas. . 1.7 Farmacocinética del citrato de tamoxifeno
Tras la administración oral de 20 mg de citrato de tamoxifeno, la concentración plasmática máxima es de 0,14 μg/ml en 4 a 7 horas. Puede ocurrir un segundo pico después de 4 días o más debido a la circulación enterohepática. La vida media de la fase beta es superior a 7 días y la de la fase alfa es de 7 a 14 horas. Los signos objetivos mejorarán de 4 a 10 semanas después de la administración. Si hay metástasis ósea, tardarán varios meses en ser eficaz. Los efectos antiestrogénicos de una dosis única duran aproximadamente varias semanas. El citrato de tamoxifeno se metaboliza en el hígado y sus principales metabolitos son el N-desmetiltamoxifeno y el 4-hidroxitamoxifeno, que también se unen a los receptores de estrógeno. El citrato de tamoxifeno se excreta principalmente en las heces en forma de conjugados y una pequeña cantidad se excreta en la orina. La vida media de eliminación del compuesto original del citrato de tamoxifeno es de 5 a 7 días, y la del metabolito nitrógeno citrato de demetiltamoxifeno es de 14 días. 1.8 Indicaciones del Citrato de Tamoxifeno
1. Tratamiento adyuvante del cáncer de mama después de la cirugía, tiene buena eficacia en pacientes con receptores de estrógenos positivos, especialmente pacientes posmenopáusicas mayores de 60 años.
2. Cáncer de mama avanzado o recurrencia tras el tratamiento. Tiene un buen efecto sobre la metástasis en la piel, los ganglios linfáticos y los tejidos blandos. Cáncer de endometrio. 1.9 Contraindicaciones del Citrato de Tamoxifeno
1. Mujeres embarazadas y con enfermedades tromboembólicas.
2. Aquellos con antecedentes de trombosis venosa profunda.
3. Aquellos con antecedentes de embolia pulmonar. 1.10 Precauciones
1. Úselo con precaución si tiene discapacidad visual o disfunción hepática y renal antes de tomar el medicamento.
2. En pacientes que han estado tomando citrato de tamoxifeno durante mucho tiempo y tienen riesgo de tromboembolismo, se deben controlar sus análisis de sangre periódicamente durante el tratamiento. Si hay metástasis óseas, es necesario controlar periódicamente el calcio en sangre en las primeras etapas del tratamiento. Durante el tratamiento a largo plazo con citrato de tamoxifeno durante más de 2 años, se debe comprobar periódicamente la función hepática.
3. Cuando se produce un sangrado vaginal anormal, se debe consultar a un médico inmediatamente y realizar un examen completo. *** El medicamento debe suspenderse en caso de sangrado abundante.
4. Las pacientes tratadas con citrato de tamoxifeno tienen un mayor riesgo de sufrir cáncer de endometrio, por lo que se debe realizar un examen ginecológico cuidadoso.
5. El uso de citrato de tamoxifeno puede provocar quistes ováricos funcionales repentinos, menorragia y sangrado uterino irregular. Por lo tanto, si se debe usar citrato de tamoxifeno antes de la menopausia, se deben tomar medicamentos antigonadotrópicos al mismo tiempo. 1.11 Reacciones adversas del citrato de tamoxifeno
1. Pérdida de apetito, náuseas, vómitos y diarrea.
2. Efectos antiestrógenos secundarios: enrojecimiento facial, picor vulvar, trastornos menstruales, amenorrea, aumento de leucorrea, sangrado vaginal, etc.
3. Síntomas neuropsiquiátricos: dolor de cabeza, mareos, depresión, etc.
4. El uso prolongado de grandes dosis puede provocar problemas de visión, como cataratas.
5. Supresión de la médula ósea: Algunos pacientes pueden tener leucopenia y trombocitopenia transitorias.
6. Otros: erupción cutánea, caída del cabello, aumento de peso, función hepática anormal, etc. 1.12 Uso y dosificación de citrato de tamoxifeno
1. Tiene un mejor efecto en pacientes con cáncer de mama con receptores de estrógeno positivos. Por vía oral, tome de 10 a 20 mg cada vez, 2 veces al día.
2. Cáncer de endometrio: El citrato de tamoxifeno puede aumentar el nivel de receptores de progesterona. Aquellos con niveles bajos de receptores de progesterona pueden usar primero citrato de tamoxifeno para aumentar el nivel de receptores y luego usar un tratamiento con progesterona, o ambos pueden usarse simultáneamente para mejorar la eficacia. La dosis general es de 10 a 20 mg por vía oral cada vez, dos veces al día. 1.13 Interacciones medicamentosas
1. La combinación de citrato de tamoxifeno con medicamentos antitumorales como doxorrubicina, vincaína, metotrexato, ciclofosfamida, fluorouracilo y otros medicamentos antitumorales puede mejorar la actividad y eficacia, pero se debe prestar atención. a Dosis combinada.
2. El uso combinado con fenobarbital puede reducir la concentración plasmática en estado estacionario de citrato de tamoxifeno.
3. El estrógeno puede afectar el efecto terapéutico del citrato de tamoxifeno y no debe combinarse con medicamentos con estrógeno.
4. Los antiácidos, cimetidina, famotidina, ranitidina, etc. pueden cambiar el valor del pH en el estómago. Hace que las tabletas con cubierta entérica de citrato de tamoxifeno se descompongan de antemano y tiene un efecto digestivo en el estómago. Por lo tanto, el uso combinado con los medicamentos anteriores debe estar separado por 1 a 2 horas.
5. La combinación con fármacos antivitamina K puede aumentar el efecto de los anticoagulantes y aumentar el riesgo de hemorragia, por lo que no es adecuado su uso combinado.
6. El uso combinado con aminoglutetimida reducirá el metabolismo del citrato de tamoxifeno y reducirá su eficacia.
7. El uso combinado con ciclofosfamida, fluorouracilo y metotrexato puede aumentar el riesgo de tromboembolismo, y se deben sopesar los pros y los contras cuando se combinan.
8. El citrato de tamoxifeno puede aumentar la concentración plasmática de ciclosporina.
9. La combinación con etopósido puede aumentar la toxicidad del citrato de tamoxifeno.
10. El citrato de tamoxifeno puede reducir la concentración plasmática de letrozol al inducir las enzimas del citocromo P450. 1.14 Comentarios de expertos