¿Qué son los fármacos peptídicos?

Fármacos polipeptídicos y proteicos Con el rápido desarrollo de la biotecnología, siguen surgiendo fármacos peptídicos y proteicos. Actualmente, hay 35 importantes fármacos terapéuticos en el mercado y el desarrollo de las empresas biotecnológicas y biofarmacéuticas es cada vez más global. El objetivo de la investigación de fármacos biotecnológicos es la aplicación de la tecnología de ADN recombinante para desarrollar péptidos, proteínas, enzimas, hormonas, vacunas, factores de crecimiento celular y anticuerpos monoclonales que puedan usarse clínicamente. Según el Libro de consulta estadística de investigación y desarrollo farmacéutico de Parexl, 723 medicamentos biotecnológicos se encuentran actualmente bajo revisión de la FDA (incluida la evaluación clínica y de la FDA de fase I a III), 700 medicamentos se encuentran en etapas tempranas de investigación (investigación y preclínica) y hay más de 200 medicamentos entró en la etapa final de aprobación (Fase III clínica y evaluación de la FDA). La forma farmacéutica básica de los medicamentos biotecnológicos es la liofilizada. Aunque la eficacia de los preparados convencionales está clínicamente demostrada desde hace mucho tiempo, debido a su corta vida media requieren inyecciones frecuentes y de larga duración. Estos son problemas inaceptables desde la perspectiva de la carga psicológica y económica del paciente. Con este fin, los académicos de varios países se centran principalmente en la investigación y el desarrollo de vías de administración convenientes y razonables y nuevos preparados desde dos aspectos: ① implantes e inyecciones de liberación sostenida. ②Formas de dosificación no inyectables, como inhalación respiratoria, administración rectal, cavidad nasal, administración oral y transdérmica, etc. Las preparaciones inyectables de fármacos biotecnológicos de liberación sostenida son nuevas formas farmacéuticas con grandes perspectivas de aplicación. Algunas variedades, como las inyecciones de microesferas análogas de la hormona liberadora de hormona luteinizante (LHRH), que pueden tener una liberación sostenida durante 1 a 3 meses, ya están en el mercado. Este artículo se centra en dichos preparativos. 1 Principales tipos de preparaciones de liberación sostenida para fármacos polipeptídicos y proteicos La investigación y el desarrollo de preparaciones de liberación sostenida para fármacos polipeptídicos y proteicos se dividen principalmente en dos categorías: implantes e inyecciones de microesferas en términos de proceso de desarrollo y formas de dosificación. 1.1 Implante 1.1.1 Implante tipo varilla delgada La forma del implante es una varilla microfina hueca, con un extremo cerrado y el otro abierto. La varilla está hecha de polímeros no biodegradables como el politetrafluoroetileno. Se vierte en la cavidad una mezcla de fármacos y gel de sílice (silástico, polidimetilsiloxano). El implante se incrusta debajo de la piel del cuerpo humano y el fármaco se libera lentamente a través de la abertura de la matriz de silicona. El Manual del Médico Estadounidense (PDR) enumera el implante con el nombre comercial Norplant?, y el medicamento es levo-18 etil noretindrona, que se utiliza para la planificación familiar. Cada uno de los preparados tiene un diámetro de 2,4 mm y una longitud de 34 mm. El médico implanta quirúrgicamente 6 varillas delgadas en la parte interior del brazo del paciente. El fármaco puede liberarse en el cuerpo en modo de nivel cero durante 5 años. Una vez liberado el medicamento, se puede eliminar mediante cirugía. 1.1.2 Implante de bomba osmótica en miniatura En la década de 1970, la empresa Alza de los Estados Unidos desarrolló un implante que parece una cápsula. Esta preparación se implanta debajo de la piel o de otras partes que pueden penetrar a través de la cubierta y disolver la capa intermedia de electrolito. capa y expande el volumen. La capa intermedia presiona contra la cavidad interna de plástico, lo que provoca que la solución del fármaco se libere de la abertura a un ritmo constante. Hay muchos informes sobre estudios en animales in vivo e in vitro de fármacos de macromoléculas biológicas, como insulina, heparina, factor de crecimiento nervioso, etc., como fármacos modelo. Los implantes tienen una importancia positiva en el tratamiento de pacientes crónicos que requieren medicación a largo plazo, pero tienen las siguientes desventajas: ① Deben implantarse mediante cirugía. ②El material de la matriz de la preparación es un polímero no biodegradable, que debe eliminarse quirúrgicamente después de la liberación del fármaco. ③La preparación puede causar irritación y malestar en los tejidos locales. Métodos de evaluación de fármacos polipeptídicos y proteicos: 1. Cromatografía líquida 2. Espectroscopia 3. Electroforesis 4. Determinación de la actividad biológica e inmunoensayo La composición general de prescripción de fármacos polipeptídicos y proteicos: las inyecciones de fármacos proteicos que se utilizan actualmente en aplicaciones clínicas, un tipo es solvente. inyecciones a base, el otro tipo es la inyección de polvo liofilizado. El tipo solvente es fácil de usar, pero debe almacenarse a baja temperatura (2-8 grados Celsius).